Цефотаксим 1г пор №1 (Биохимик)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - противомикробное, антибактериальное (бактерицидное). Обладает высокой тропностью к пенициллинсвязывающим белкам оболочки микробов, блокирует полимеразу пептидогликана, нарушает биосинтез мукопептида клеточной стенки микроорганизмов. После однократного внутримышечного введения 500 мг или 1 г максимальная концентрация (11 и 21 мкг/мл соответственно) достигается через 30 мин. Через 5 мин после внутривенного введения 500 мг, 1 или 2 г максимальная концентрация составляет 39, 100 и 214 мкг/мл соответственно. В крови на 25-40% связывается с белками. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, перитонеальная, спинномозговая, плевральный выпот, мокрота, желчь, моча), проходит через плаценту, проникает в грудное молоко. Период полувыведения при внутривенном введении - 1 ч, при внутримышечном - 1-1,5 ч. Около 90% выводится почками: 30-60% в неизмененном виде и 15-25% в виде дезацетилцефотаксима, сохраняющего бактерицидную. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. У новорожденных период полувыведения составляет 0,75-1,5 ч, недоношенных - до 6,4 ч, пациентов старше 80 лет - 2,5 ч; при почечной недостаточности период полувыведения не превышает 2,5 ч. Обладает широким спектром антимикробного действия. Устойчив к 4 (из 5) бета-лактамаз грамотрицательных бактерий и пенициллиназе стафилококков. Активен в отношении Staphylococcus aureus, в т.ч. вырабатывающих пенициллиназу, Staphylococcus epidermidis, некоторых штаммов Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniaе (особенно Diplococcus pneumoniaе), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, включая ампициллинрезистентные штаммы, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, в т.ч. штаммов, вырабатывающих пенициллиназу, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, многие штаммы Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium species, Peptostreptococcus species, Peptococcus spp. Непостоянно влияет на некоторые штаммы Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis, Clostridium difficile. Может действовать на мультирезистентные штаммы, устойчивые к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений и аминогликозидам. В отношении грамположительных кокков менее активен, чем цефалоспорины первого и второго поколения.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, редко - анафилактический шок. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения. Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит. Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения. Со стороны системы гемостаза: гемолитическая анемия, гипокоагуляция, Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену. Лабораторные показатели: азотемия, повышение содержания мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз, ЩФ, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса. Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Взаимодействие

Не вызывает дисульфирамоподобные реакции при применении с этанолом. Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином B и "петлевыми" диуретиками. Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, НПВП. Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима. Фармацевтически несовместим с растворами др. антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Показания к применению

Тяжелые инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов (за исключением энтерококковых), кожи и мягких тканей (включая инфицированные раны и ожоги), костей и суставов, мочеполовой системы, органов малого таза, гинекологические (хламидиоз, неосложненная гонорея, в т.ч. вызванная микроорганизмами, выделяющими пенициллиназу), бактериемия, септицемия, перитонит, внутрибрюшинные абсцессы и др. инфекции органов брюшной полости, бактериальный менингит (за исключением листериозного) и др. заболевания ЦНС, эндокардит, болезнь Лайма, тифозная лихорадка, инфекции на фоне иммунодефицита, профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к пенициллинам, др. цефалоспоринам, карбапенемам, беременность, период лактации, детский возраст (до 2.5 лет - в/м введение). С осторожностью - период новорожденности, период лактации (в незначительных концентрациях выделяется с молоком); ХПН, неспецифический язвенный колит (в т.ч. анамнезе).

Применение

Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более: при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м или в/в, по 1 г каждые 8-12 ч; при неосложненной острой гонорее - в/м, 1 г однократно; при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в, по 1-2 г каждые 12 ч; при тяжелом течении инфекций, например при менингите - в/в, по 2 г каждые 4-8 ч, максимальная суточная доза - 12 г. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 ч. При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену - в/в, 1 г, затем через 6 и 12 ч после первой дозы - дополнительно по 1 г. При КК 20 мл/мин/1.73 кв.м и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза. Недоношенным и новорожденным до 1 нед - в/в, 50 мг/кг каждые 12 ч; в возрасте 1-4 нед - в/в, 50 мг/кг каждые 8 ч; детям, массой тела до 50 кг - в/в или в/м, 50-180 мг/кг в 4-6 введений. При тяжелом течении инфекций, в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза - 12 г. Правила приготовления инъекционных растворов: для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (0.5-1 г разводят в 4 мл растворителя, 2 г - в 10 мл); для в/в инфузии в качестве растворителя используют 0.9% раствор NaCl или 5% раствор декстрозы (1-2 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузии - 50-60 мин. Для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 500 мг - 2 мл, для дозы 1 г - 4 мл).

Лекарственные формы

Порошок для приготовления инъекционного раствора 1г

Международное непатентованное название

Цефотаксим (Cefotaxime)

Особые указания

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол. Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу. Во время лечения нельзя употреблять этанол - возможны эффекты, сходные с действием дисульфирама (гиперемия лица, спазм в животе и в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение АД, тахикардия, одышка). При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Фармокинетика

После однократного в/в введения 0.5, 1 и 2 г TCmax - 5 мин. Cmax составляет 39 мкг/мл, 101.7 мкг/мл и 214 мкг/мл, соответственно. После в/м введения 0.5 и 1 г - TCmax - 0.5 ч и составляет 11 и 21 мкг/мл, соответственно. Связь с белками плазмы - 30-50%. Биодоступность 90-95 %. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, СМЖ) организма. Объем распределения - 0.25-0.39 л/кг. T1/2 - 1 ч при в/в введении и 1-1.5 ч - при в/м введении. Выводится почками - 20-36% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25% - в виде метаболически активного дезацетилцефотаксима и 20-25% - в виде двух неактивных метаболитов - М2 и М3). При ХПН и у лиц пожилого возраста T1/2 увеличивается в 2 раза. T1/2 у новорожденных - 0.75-1.5 ч, у недоношенных новорожденных детей (масса менее 1500 г)возрастает до 4.6 ч. У детей с массой тела более 1500 г – 3.4 ч.6.4 ч. При повторных в/в введениях в дозе 1 г каждые 6 ч в течение 14 сут. кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Синонимы

Байотакс, Интратаксим, Кефотекс, Клафобрин, Клафоран, Клафотаксим, Лифоран, Оритаксим, Резибелакта, Сефаген, Спирозин, Таксим, Талцеф, Тарцефоксим, Тиротакс, Халтекс, Цефабол, Цефаджет, Цефантрал, Цефосин, Цефотаксим, Цефотаксим натрия, Цефотаксим М.Дж, Ц