Утрожестан 200мг капс №14 (Безен Мэньюфекчуринг)

Характеристики

Действие

Прогестагенное. Является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, активирует ДНК и стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из пролиферативной в секреторную фазу, создает необходимые условия для имплантации оплодотворенной яйцеклетки, снижает чувствительность матки к окситоцину и расслабляет ее мускулатуру (токолитик). Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию; стимулирует протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает уровни базального и индуцированного инсулина, утилизацию глюкозы, накопление в печени гликогена, выработку альдостерона, вызывает гипоазотемию и азотурию; увеличивает (в малых дозах) или подавляет (в больших) продукцию гонадотропных гормонов гипофиза. В тканях молочной железы блокирует проницаемость капилляров, снижает отек (циклический) соединительнотканной стромы, тормозит пролиферацию и митотическую активность эпителия протоков (при аппликации в виде геля). При любых способах введения (кроме накожного - в виде геля) быстро абсорбируется. Максимальная концентрация при приеме внутрь достигается через 1-3 часа. Экскретируется мочой.

Побочные действия

При приеме внутрь: сонливость и головокружение, расстройства менструального цикла (сокращение, промежуточное кровотечение). Инъекции: тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки, галакторея, калькулезный холецистит, холестатический гепатит, апатия, сонливость, дисфория, нарушение зрения, анорексия, изменения массы тела, отеки, гирсутизм, алопеция, увеличение молочных желез, аллергические реакции, болезненность в месте введения.

Взаимодействие

При совместном применении Утрожестан усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Утрожестан уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Показания к применению

Препарат используется для корригирующей терапии при эндогенном дефиците прогестерона. Пероральное использование капсул утрожестана: · бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника, · нарушения менструального цикла из-за ановуляции, нарушений овуляции, · мастопатия (фиброзно-кистозная), · предменструальный синдром, · в комбинации с эстрогенными средствами назначается в качестве заместительной гормональной терапии при климактерическом синдроме. Интравагинальное использование капсул утрожестана: · поддержание лютеиновой фазы менструального цикла при подготовке к вспомогательным репродуктивным технологиям (экстракорпоральное оплодотворение, донация яйцеклеток и др.), · поддержание лютеиновой фазы в индуцированном или спонтанном менструальном цикле, · в комбинации с эстрогенными средствами назначается в качестве заместительной гормональной терапии при климактерическом синдроме, · заместительная гормональная терапия в случае преждевременной менопаузы, · бесплодие вследствие недостаточности желтого тела яичника, · профилактика эндометриоза, миомы матки, · превентивное лечение при привычной потере беременности вследствие прогестероновой недостаточности, · лечение угрожающего аборта, возникшего из-за прогестероновой недостаточности.

Противопоказания

выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь). С осторожностью применяют при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.Применение при беременности и кормлении грудьюУтрожестан показан к применению в I и II триместрах беременности. С осторожностью применяют в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью применяют препарат при почечной нед

Применение

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации. При приеме внутрь в большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером). При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) препарат следует принимать внутрь в суточной дозе 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером), в течение 10-12 дней (обычно 16-25 день цикла). При заместительной гормонотерапии в пременопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней; в менопаузе на фоне приема эстрогенов - по 100 мг/сут в непрерывном режиме. Препарат рекомендуется принимать вечером перед сном, запивая водой. При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 100 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной (800 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней. Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 400 до 800 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина до 8 недели беременности; далее по показаниям в течение всего срока беременности. Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела, рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено. При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона, назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 приема (утром и вечером) в I и II триместрах беременности. Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Лекарственные формы

14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25С. Срок годности - 3 года

Международное непатентованное название

Прогестерон (Progesterone)

Передозировка

Симптомами передозировки могут быть признаки, характерные для побочных эффектов. Симптомы исчезают спонтанно в случае уменьшения дозы утрожестана.

Особые указания

Не следует использовать с целью контрацепции. Следует соблюдать осторожность во II и III триместрах беременности из-за риска нарушений функции печени. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

При приеме внутрь Всасывание Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Уровень прогестерона в плазме крови повышается в течение первого часа, Cmax отмечается через 1-3 ч после приема. Фармакокинетические исследования, проведенные на добровольцах, показывают, что концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч. Метаболизм Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выведение Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела. При интравагинальном введении Всасывание Абсорбция происходит постепенно, обеспечивая постоянный уровень прогестерона в плазме крови. Cmax прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Метаболизм Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается. Выведение Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это подтверждается постепенным повышением его концентрации (Cmax 142 нг/мл через 6 ч).

Синонимы

Прогестерон, Прожестожель