Варфарин 2,5мг таб №50 (Озон)

Характеристики

Действие

Антикоагуляционное. Ингибирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX, X) в печени, снижает их концентрацию в плазме и замедляет процесс свертывания крови. Всасывается из ЖКТ практически полностью. Связывание с белками плазмы 97-99%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных или малоактивных соединений, которые реабсорбируются из желчи. Выводится почками, период полувыведения - 40 часов. Действие проявляется на 3-5-й день от начала применения и прекращается через 3-5 дней после отмены. Варфарин содержит в себе элементы, не позволяющие крови сворачиваться. Препарат угнетает действие витамина К, принимающего активное участие в свертывании крови. В результате сокращается вероятность появления тромбов (сгустков крови). При тромбозах вен врачи чаще всего назначают для лечения именно непрямые антикоагулянты. Это необходимо для предотвращения повторного образования тромбов, которые могут пагубно сказаться на общем состоянии организма и привести к плачевным последствиям или осложнениям. Риск тромбоза остается высоким примерно в течение года после первого случая. Перед назначением препарата проводится детальное обследование, которое позволяет выявить возможные побочные эффекты и назначить правильное лечение. В сутки, как правило, требуется принять до 5 миллиграмм препарата. В случае если необходима корректировка курса лечения, назначаются другие дозы лекарства. Нелишним будет завести небольшой блокнотик для записей принятых доз, уровня МНО, побочных эффектов. Эти данные могут быть полезны лечащему врачу. Таблетки рекомендуется запивать водой и принимать дважды в день. Крайне нежелательно употреблять варфарин с пищей. Также важно учитывать, что на начальной стадии лечения не рекомендуется принимать препарат в «нагрузочных» дозах, то есть в дозах, превышающих 5 миллиграмм.

Побочные действия

Черный дегтеобразный цвет стула и нарушения пищеварения; кровотечения из носа или десен; обильные и продолжительные менструальные выделения; повышение активности печеночных ферментов; возникающие без видимых причин припухлости и синяки на различных участках тела; появление кожных пятен на бедрах, брюшной стенке, молочных железах; кровоизлияния; экзема; выпадение волос.

Взаимодействие

Пациент должен быть предупрежден о необходимости консультации с врачом перед началом или прекращением приема других лекарственных средств, а также изменением дозы одновременно применяемых препаратов. Значительное число лекарственных средств (к наиболее важным из них относятся антибиотики широкого спектра действия, салицилаты, НПВС, клофибрат, барбитураты, фенитоин, пероральные противодиабетические средства) взаимодействует с пероральными антикоагулянтами. Сочетание варфарина с НПВС в значительной степени увеличивает опасность кровотечения, что частично обусловлено их непосредственным действием на механизм свертываемости крови и частично фармакокинетическими параметрами варфарина, а кроме того, проявляется ингибирующее действие НПВС на гемостатическую функцию тромбоцитов. Это действие наблюдается при использовании других ингибиторов функции тромбоцитов, таких как дипиридамол и вальпровая кислота (такой комбинации следует избегать). При сочетанном приеме в течение нескольких дней варфарина с препаратами, обладающими выраженным ингибирующим действием на ферменты системы цитохрома P450 (например, циметидином и хлорамфениколом), увеличивается опасность кровотечения (в подобных случаях циметидин можно заменить ранитидином или фамотидином, а при необходимости терапии хлорамфениколом антикоагулянтную терапию возможно временно прекратить). Прием диуретиков в случае выраженного гиповолемического действия может привести к повышению концентрации факторов свертывания, что уменьшает действие антикоагулянтов. Необходимо проводить контроль МНО в начале и в конце терапии и, по возможности, через 2-3 недели от начала лечения при сочетанном применении варфарина с лекарственными средствами, индуцирующими ферменты печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин) и тем самым ослабляющими действие варфарина. При использовании препаратов, которые могут повысить риск кровотечений путем уменьшения нормальной коагуляции, за счет ингибирования факторов свертывания крови или умеренного ингибирования ферментов печени (например, слабительные средства), стратегия антикоагулянтной терапии должна зависеть от частоты проведения лабораторного контроля. Если возможен частый лабораторный контроль, то при необходимости дозу варфарина можно изменить (повысить или уменьшить) на 5-10%. Если проведение лабораторного контроля затруднено, то лечение варфарином необходимо прекратить при необходимости применения соответствующей сочетанной терапии. Приведенный ниже список препаратов, взаимодействующих с варфарином, является неполным. Ослабление действия варфарина наблюдается при совместном применении с барбитуратами, витамином К, глутетимидом, гризеофульвином, диклоксациллином, карбамазепином, коэнзимом Q10, миансерином, парацетамолом, ретиноидами, рифампицином, сукральфатом, феназоном, колестирамином. Усиление действия варфарина наблюдается при его совместном применении с аллопуринолом, амиодароном, анаболическими стероидами (алкилированными в положении С-17), ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС, гепарином, глибенкламидом, глюкагоном, даназолом, диазоксидом, дизопирамидом, дисульфирамом, изониазидом, кетоконазолом, кларитромицином, клофибратом, левамизолом, метронидазолом, миконазолом, налидиксовой кислотой, нилутамидом, омепразолом, пароксетином, прогуанилом, противодиабетическими средствами - производными сульфонилмочевины, симвастатином, сульфаниламидами, тамоксифеном, тироксином, хинином/хинидином, флувоксамином, флуконазолом, фторурацилом, хинолонами, хлоралгидратом, хлорамфениколом, цефалоспоринами, циметидином, эритромицином, этакриновой кислотой. Этанол может усиливать действие варфарина.

Показания к применению

Лечение и профилактика тромбозов и эмболий кровеносных сосудов, в т.ч.:

— острый венозный тромбоз и эмболия легочной артерии (в комбинации с гепарином);

— послеоперационный тромбоз;

— повторный инфаркт миокарда;

— при проведении хирургического или тромболитического лечения тромбозов и при проведении электрической кардиоверсии мерцания предсердий (в качестве дополнительной терапии);

— рецидивирующий венозный тромбоз;

— повторная эмболия легочной артерии;

— наличие протезов клапанов сердца или кровеносных сосудов (в т.ч. в комбинации с ацетилсалициловой кислотой);

— тромбоз периферических, коронарных и мозговых артерий.

Препарат применяют для вторичной профилактики тромбоза и тромбоэмболии после инфаркта миокарда и при мерцании предсердий.

Противопоказания

тяжелая артериальная гипертензия.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан при беременности в связи с выявленным тератогенным действием, развитием кровотечений у плода и гибелью плода. Варфарин выделяется с грудным молоком в незначительном количестве и не оказывает влияния на процессы свертывания крови у младенца. Следовательно, препарат можно применять во время грудного вскармливания, но для полной безопасности рекомендуется воздержаться от кормления грудью в течение первых трех дней лечения матери препаратом.Применение при нарушениях функции печениПротивопоказано назначение при тяжелых заболеваниях печениПрименение при нарушениях функции почекПротивопоказано назначение при тяжелых заболевания

Применение

Пациентам, которым предстоит хирургическое вмешательство (при высоком риске тромботических или эмболических осложнений), препарат рекомендуют назначать за 2-3 дня до операции. При остром тромбозе дополнительно назначают гепарин до того момента, пока полностью не разовьется оптимальный антикоагулянтный эффект Варфарина Никомеда (не ранее чем на 3-5 сут лечения). Начальная доза препарата составляет 2.5-5 мг/сут. Дальнейший режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от протромбинового времени или показателя свертывания крови - МНО. Протромбиновое время должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного, а МНО должно составлять 2.2-4.4 в зависимости от заболевания, опасности тромбоза, риска развития кровотечений и индивидуальных особенностей пациента. Показатель МНО определяют перед началом терапии. При определении МНО следует учитывать индекс чувствительности тромбопластина и использовать этот показатель в качестве поправочного коэффициента. В дальнейшем проводят регулярный (каждые 4-8 недель) контроль. Лицам пожилого возраста и ослабленным пациентам препарат обычно назначают в более низких дозах. Полную суточную дозу следует принимать в один прием и в одно и то же время суток. При протезировании клапанов сердца, остром венозном тромбозе, первичных эмболиях, тромбозах левого желудочка и для профилактики сердечного приступа необходимо развитие максимального противосвертывающего эффекта при МНО от 2.8 до 4.5. В случае мерцания предсердий и при проведении поддерживающей терапии при тромбозе вен и эмболии добиваются умеренного противосвертывающего эффекта при МНО 2.8-3.0. При проведении комбинированной терапии с препаратами ацетилсалициловой кислоты показатель МНО должен находиться в пределах 2.0-2.5. Продолжительность курса терапии зависит от клинического состояния больного. Лечение можно отменять сразу.

Лекарственные формы

50 таблеток для приема внутрь.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25С. Срок годности - 5 лет

Международное непатентованное название

Варфарин Производитель: Никомед Дания А/С Страна: Дания @@~@@Фармакологическое действие: Антикоагулянт непрямого действия. Ингибирует синтез витамин К-зависимых факторов свертывания крови (II, VII, IX и X) и белков C и S в печени. Оптимальное антикоагулян

Передозировка

Оптимальный уровень терапии находится на границе развития кровотечений, поэтому пациент может иметь незначительные кровотечения (например, микрогематурия, кровоточивость десен). Если у больного не имеется причин развития кровотечений (например, мочекаменной болезни), серьезной опасности от такого кровотечения нет до тех пор, пока протромбиновое время составляет более чем 5%. Лечение: в легких случаях достаточно снизить дозу препарата или прекратить лечение на короткий срок. При тяжелых кровотечениях назначают антидот - небольшие дозы витамина К до тех пор, пока показатели свертывания крови не достигнут приемлемого уровня. При опасности развития угрожающих жизни кровотечений необходимо немедленное переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, или свежезамороженной плазмы, или цельной крови.

Особые указания

Пациенты должны быть предупреждены о необходимости строгого соблюдения рекомендованного режима дозирования препарата. Не следует назначать Варфарин Никомед пациентам с кровотечением любой локализации. С особой осторожностью назначают препарат при нарушениях процессов свертывания крови, тромбоцитопении, при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, при нарушениях функции почек, кровоизлияниях в головной мозг и больным хроническим алкоголизмом. Риск кровотечения увеличивается при одновременном использовании с препаратами ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС вследствие подавления ими функциональной активности тромбоцитов. В случае потребления больших количеств алкоголя увеличивается опасность гипопротромбинемии и развития кровотечений.

Фармокинетика

Абсорбция - полная. Связь с белками - 97-99%. Терапевтическая концентрация в плазме - 1-5 мкг/мл (0.003-0.015 ммоль/л). Находится в виде рацемического соединения, при этом в организме человека L-изомер обладает большей активностью, чем правовращающий. Метаболизируется в печени с образованием неактивных и слабоактивных метаболитов, которые реабсорбируются из желчи, при этом L-изомер метаболизируется быстрее. T1/2 рацемического варфарина - 40 ч. Выводится почками.