Аденурик 80мг таблетки 28шт (Менарини)

Характеристики

Побочные действия

Наиболее частыми побочными реакциями в клинических исследованиях и в процессе постмаркетингового надзора были обострения (приступы) подагры, нарушения функции печени, диарея, тошнота, головная боль, сыпь и отеки.Эти реакции были, в большинстве случаев, легкий и средняя степень тяжести.При постмаркетингового надзора были сообщения о серьезных реакции гиперчувствительности на фебуксостат, некоторые из них сопровождались системными реакциями. Со стороны крови и лимфатической системы.Редко - панцитопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы.Редко - анафилактические реакции *, гиперчувствительность к препарату * Со стороны питания и обмена веществ. Часто - обострения (приступы) подагры. Нечасто - сахарный диабет, гиперлипидемия, снижение аппетита, увеличение массы тела. Редко - снижение массы тела, повышение аппетита, потеря аппетита. Со стороны психики. Нечасто - снижение либидо, бессонница. Редко - нервозность. Со стороны нервной системы и органов чувств. Часто - головная боль. Нечасто - головокружение, парестезии, сонливость, изменение вкуса, снижение чувствительности кожи. Со стороны органов слуха и лабиринта.Редко - шум в ушах. Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто - фибрилляция предсердий, сердцебиение, отклонения от нормы на ЭКГ, артериальная гипертензия, приливы Со стороны дыхательной системы.Нечасто - одышка, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель. Со стороны пищеварительной системы. Часто - диарея **, тошнота. Нечасто - боль в животе, вздутие живота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, сухость во рту, диспепсия, запор, частый стул, метеоризм, дискомфорт в желудке или кишечнике. Редко - панкреатит, язвы в области рта. Со стороны печени и желчевыводящих путей. Часто - нарушения функции печени **. Нечасто - желчекаменная болезнь. Редко - гепатит, желтуха *. Со стороны кожи и ее производных. Часто - высыпания (в том числе высыпания с более низкой частотой возникновения). Нечасто - дерматит, крапивница, зуд, изменение окраски кожи, повреждения кожи, петехии, пятнистый высыпания, папулезные высыпания. Редко - синдром Стивенса-Джонсона, генерализованные высыпания (серьезные), эритема, эксфолиативный высыпания, фолликулярные высыпания, везикульозни высыпания, пустулезные высыпания, зудящие высыпания, эритематозные высыпания, кореподобная высыпания, алопеция, повышенная потливость. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани. Нечасто - боль в суставах, артрит, боли в мышцах, скелетно-мышечная боль, слабость в мышцах, судороги мышц, скованность мышц, бурсит. Редко - скованность суставов, скелетно-мышечная скованность. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто - почечная недостаточность, мочекаменная болезнь, гематурия, поллакиурия, протеинурия. Редко - тубулоинтерстициальный нефрит *, частые позывы к мочеиспусканию. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Редко нарушение эрекции Со стороны организма в целом. Часто - отеки. Нечасто - повышенная утомляемость, боль в груди, ощущение дискомфорта в груди. Редко - жажда. Обострения (приступы) подагры обычно наблюдались вскоре после начала лечения и в течение первых месяцев лечения.Частота приступов подагры снижалась со временем.Как и в случае с другими препаратами для лечения подагры, при применении фебуксостату рекомендуется проводить профилактику острых приступов подагры.

Взаимодействие

Меркаптопурин / азатиоприн.Отдельных исследований взаимодействия фебуксостату с меркаптопурином и азатиоприном не проводилось, но известно, что подавление ксантиноксидазы сопровождается повышением уровня меркаптопурина и азатиоприна.Поскольку фебуксостат подавляет ксантиноксидазу, его одновременное применение с меркаптопурином и азатиоприном не рекомендуется.Исследование взаимодействия фебуксостату с цитотоксическими химиопрепаратами не проводилось, и данных по безопасности их одновременного применения нет. Теофиллин.Отдельных исследований взаимодействия фебуксостату с теофиллином не проводилось, но известно, что подавление ксантиноксидазы может сопровождаться повышением уровня теофиллина (были сообщения о подавлении метаболизма теофиллина при наличии других ингибиторов ксантиноксидазы).Поэтому необходимо с осторожностью назначать фебуксостат больным, получающим теофиллин.При одновременном применении необходимо контролировать уровень теофиллина. Напроксен и другие ингибиторы глюкуронизации.Метаболизм фебуксостату зависит от активности УДФ-глюкуронилтрансферазы.Лекарственные средства, подавляющие процесс глюкуронизации, например НПВС и пробенецид, теоретически могут изменять вывода фебуксостату.У здоровых добровольцев при одновременном применении фебуксостату и напроксена по 250 мг 2 раза в сутки наблюдалось усиление действия фебуксостату (C Max (максимальная концентрация) составляет 28%, AUC (площадь под кривой) - 41%, t 1/2 (период полувыведения) - 26%).В ходе клинических исследований применения напроксена и других НПВС / ингибиторов ЦОГ-2 не сопровождалось клинически значимым увеличением побочных реакций.

Показания к применению

Препарат Аденурик предназначен для лечения хронической гиперурикемии при заболеваниях, сопровождающихся отложением кристаллов уратов, в том числе при наличии тофусов и / или подагрического артрита в настоящее время или в анамнезе.

Противопоказания

Гиперчувствительность к активному веществу или к любой другой вспомогательной вещества препарата Аденурик. Беременность: Ограниченный опыт применения фебуксостату во время беременности свидетельствует об отсутствии неблагоприятного влияния на течение беременности и здоровье плода / новорожденного.В ходе исследований на животных не было замечено его прямого или косвенного побочного влияния на течение беременности, развитие эмбриона / плода и течение родов.Потенциальный риск для человека неизвестен.В связи с вышеприведенным применения фебуксостату противопоказано во время беременности. Неизвестно, проникает фебуксостат в грудное молоко.Исследования на животных показали, что фебуксостат проникает в грудное молоко и выявляет негативное влияние на развитие новорожденных, которых кормят этим молоком.В связи с вышеприведенным применения фебуксостату в период кормления грудью противопоказано.

Применение

Рекомендованная доза Аденурика составляет 80 мг 1 раз/сут внутрь, независимо от приема пищи. Если концентрация мочевой кислоты в сыворотке превышает 6 мг/дл (357 мкмоль/л) после 2-4 недель лечения, доза Аденурика может быть повышена до 120 мг 1 раз/сут. Эффект препарата Аденурик наступает достаточно быстро, что позволяет провести повторное определение сывороточной концентрации мочевой кислоты через 2 недели. Цель лечения заключается в уменьшении концентрации мочевой кислоты и поддержании ее на уровне менее 6 мг/дл (357 мкмоль/л). Длительность профилактики приступов подагры составляет не менее 6 месяцев. Пожилые пациенты У пациентов пожилого возраста изменения дозы препарата не требуется. Почечная недостаточность У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин) эффективность и безопасность препарата изучены недостаточно. У пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени коррекции дозы препарата не требуется. Нарушение функции печени Исследований эффективности и безопасности фебуксостата у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) не проводилось. При нарушении функции печени легкой степени рекомендованная доза препарата составляет 80 мг. Опыт применения препарата при нарушении функции печени средней степени ограничен. Пациенты детского и подросткового возраста Безопасность и эффективность препарата Аденурик у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Соответствующие данные отсутствуют. Способ применения Внутрь. Аденурик принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 80 мг - 28 шт в упаковке

Передозировка

Сообщений о передозировке Аденурика не было.В случае передозировки показана симптоматическая и поддерживающая терапия.

Фармокинетика

У здоровых добровольцев С max и AUC увеличивались пропорционально дозе после однократного и многократного применения фебуксостату в дозах от 10 мг до 120 мг.При дозах от 120 мг до 30 мг увеличение AUC было больше, чем пропорционально дозе.При применении доз 10-240 мг каждые 24 часа накопления фебуксостату не отмечалось.Предполагаемый средний терминальный период полувыведения (t 1/2 ) фебуксостату составлял примерно 5-8 часов. Всасывания.Фебуксостат быстро (T Max (время достижения максимальной концентрации) - 1,0-1,5 часа) и хорошо (84%) всасывается.При однократном и многократном применении фебуксостату перорально в дозах 80 мг или 120 мг 1 раз в сутки С max соответственно составляет 2,8-3,2 мкг / мл и 5,0-5,3 мкг / мл.Абсолютное биодоступность фебуксостату не анализировали.При многократном применении в дозе 80 мг 1 раз в сутки или при однократном применении в дозе 120 мг в сочетании с жирной пищей С maxуменьшалась на 49% и 38%, а AUC - на 18% и 16% соответственно.Однако это не сопровождалось клинически значимыми изменениями степени уменьшения уровня мочевой кислоты в плазме крови (при многократном применении в дозе 80 мг).Таким образом препарат можно применять независимо от приема пищи. Распределение.Предполагаемый объем распределения в равновесном состоянии (V SS / F) для фебуксостату меняется от 29 до 75 л после перорального применения в дозе 10-300 мг.Степень связывания с белками плазмы крови (главным образом с альбумином) составляет 99,2% и не изменяется при повышении дозы от 80 мг до 120 мг.Для активных метаболитов фебуксостату степень связывания с белками плазмы крови колеблется от 82 до 91%. Метаболизм.Фебуксостат активно метаболизируется путем конъюгации с участием уридинфосфатглюконілтрансферази (УДФ-глюконилтрансферазы) и окисления при участии ферментов системы цитохрома Р450 (CYP).Всего описано 4 фармакологически активных гидроксильных метаболиты фебуксостату; 3 из них были обнаружены у человека в плазмы крови.Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что эти окисленные метаболиты образуются преимущественно под действием CYРА1, CYРА2, CYP2С8 и CYP2С9, тогда как фебуксостату глюкуронид образуется главным образом под действием УДФ-глюконилтрансферазы 1А1, 1А8, 1А9. Вывод.Фебуксостат выводится из организма через печень и почки.После перорального применения 14 С-фебуксостату в дозе 80 мг примерно 49% выводилось с мочой в неизмененном виде фебуксостату (3%), ацилглюкуронида (30%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (13%) и других неизвестных метаболитов (3 %).Кроме почечной экскреции, примерно 45% выводилось с калом в неизмененном виде фебуксостату (12%), ацилглюкуронида (1%), известных окисленных метаболитов и их конъюгатов (25%) и других неизвестных метаболитов (7%).