Амоксициллин 500мг капс №16 (Барнаульский ЗМП)

Характеристики

Действие

Антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует транспептидазу, нарушает синтез пептидогликана (опорный белок клеточной стенки) в период деления и роста, вызывает лизис микроорганизмов. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг быстро и почти полностью (до 93%) всасывается, создавая концентрацию максимальную (1,5-3 мкг/мл и 3,5-5 мкг/мл соответственно) через 1-2 ч. Стабилен в кислой среде, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы крови около 17%. Легко проходит гистогематические барьеры, кроме неизмененного ГЭБ, и проникает в большинство тканей и органов; накапливается в терапевтических концентрациях в перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, плевральном выпоте, легких (но не в гнойном бронхиальном секрете), слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, жидкости среднего уха, желчном пузыре и желчи (при нормальной функции печени), тканях плода. Период полувыведения составляет 1-1,5 ч. При нарушении функции почек Период полувыведения удлиняется до 4-12,6 ч, в зависимости от клиренса креатинина. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. 50-70% выводится почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), 10-20% - печенью. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. Действие развивается через 15-30 мин после введения и длится 8 ч. Имеет широкий спектр противомикробного действия, включающий Staphylococcus spp., кроме штаммов, продуцирующих пенициллиназу, Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, некоторые штаммы Salmonella, Shigella, Klebsiella и Haemophilus influenzae.

Побочные действия

Аллергические реакции: возможны крапивница, гиперемия кожи, эритема, ангионевротический отек, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, мультиформная экссудативная эритема, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона); реакции, сходные с сывороточной болезнью; в единичных случаях - анафилактический шок. Со стороны пищеварительной системы: дисбактериоз, изменение вкуса, рвота, тошнота, диарея, стоматит, глоссит, умеренное повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко псевдомембранозный энтероколит, Со стороны нервной системы: возбуждение, тревожность, бессонница, атаксия, спутанность сознания, изменение поведения, депрессия, периферическая нейропатия, головная боль, головокружение, эпилептические реакции. Лабораторные показатели: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура, анемия. Прочие: затрудненное дыхание, тахикардия, интерстициальный нефрит, кандидоз влагалища, суперинфекция (особенно у пациентов с хроническими заболеваниями или пониженной резистентностью организма).

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные средства, пища, аминогликозиды - замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию. Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин) - синергидное действие; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) - антагонистическое. Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс); уменьшает эффективность эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва". Диуретики, аллопуринол, оксифенбутазон, фенилбутазон, НПВП, препараты, блокирующие канальцевую секрецию - снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию. Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи. Уменьшает клиренс и повышает токсичность метотрексата. Усиливает всасывание дигоксина.

Показания к применению

Лечение инфекционных заболеваний верхних и нижних отделов дыхательных путей; инфекционных заболеваний мочеполовых органов (острых и хронических пиелонефритов, пиелитов, простатита, эпидимита, цистита, уретрита, бессимптомной бактериурии во время беременности); гонореи, гинекологических инфекций (септического аборта, аднексита, эндометрита); брюшного тифа и паратифов, в том числе осложненных септицемией (в комбинации с аминогликозидами); сальмонеллоносительства; шигеллезов; инфекционных заболеваний желчных путей; инфекционных заболеваний кожи и мягких тканей; лептоспироза; острого и латентного листериоза. Препарат применяют также для кратковременной (24 — 48 часов) профилактики инфекционных осложнений во время малых хирургических вмешательств; для лечения инфекционного эндокардита (в сочетании с аминогликозидами), менингита.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к пенициллинам, инфекционный мононуклеоз (острое вирусное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры тела, увеличением небных лимфоузлов, печени). С осторожностью назначают препарат беременным; пациентам, склонным к аллергическим реакциям. У больных, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Применение

Устанавливают индивидуально в зависимости от чувствительности возбудителей и локализации инфекционного процесса. Детям препарат назначают из расчета 30–60 мг/кг массы тела в сутки. В среднем детям до 1 года — 250 мг в сутки; от 1–6 лет — 500 мг в сутки; от 6–10 лет — 750 мг в сутки; от 10–14 лет — 1 г в сутки. Больным в возрасте 14 — 16 лет — 1,5 г в сутки. Кратность приема — 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекционного заболевания дозу для детей можно увеличить до 100 мг/кг в сутки. Детям до 10 лет препарат целесообразно назначать в виде суспензии. Взрослым в среднем назначают 1,5–2 г в сутки. При необходимости дозу препарата можно увеличить до 6 г в сутки. Кратность приема 2 раза в сутки. При необходимости возможно применять дозу 200 мг/кг в сутки у детей и 8 г в сутки у взрослых. При острых инфекционных заболеваниях ЖКТ и желчных путей, при гинекологических инфекционных заболеваниях взрослым назначают препарат по 1,5–2 г 3 раза в сутки или по 1–1,5 г 4 раза в сутки. При лептоспирозе взрослым назначают по 500–750 мг 4 раза в сутки в течение 6–12 дней. При сальмонеллоносительстве взрослым назначают по 1,5–2 г 3 раза в сутки в течение 2–4 недель. Для профилактики эндокардита при малых хирургических вмешательствах взрослым вводят 3–4 г за 1 час до процедуры. При необходимости повторную дозу назначают через 8–9 часов. Для детей дозу уменьшают вдвое. Лечение оспамоксом следует продолжать в течение 2–5 суток после исчезновения симптомов. Для профилактики осложнений при стрептококковых инфекциях лечение проводят не менее 10 дней. Для больных с нарушениями функции почек при КК в плазме ниже 30 мл/мин, для недоношенных новорожденных и детей дозу препарата снижают и увеличивают интервал между приемами. При КК 15–40 мл/мин интервал должен составлять не менее 12 часов. Для больных с анурией доза не должна превышать 2 г в сутки. При инфекционных заболеваниях мочеполовых путей коррекции дозы не требуется.

Лекарственные формы

Капсулы 500 мг - 16 шт вместе с инструкцией по медицинскому применению в уп.

Международное непатентованное название

Амоксициллин (Amoxicillin)

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, нарушение водно-электролитного баланса. Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса; гемодиализ.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек. Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии. При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера) (редко). У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с др. бета-лактамными антибиотиками. При лечении легкой диареи на фоне курсового лечения следует избегать противодиарейных ЛС, снижающих перистальтику кишечника; можно использовать каолин- или аттапульгитсодержащие противодиарейные ЛС. При тяжелой диарее необходимо обратиться к врачу. Лечение обязательно продолжается еще 48-72 ч после исчезновения клинических признаков заболевания. При одновременном применении эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов и амоксициллина следует по возможности использовать др. или дополнительные методы контрацепции.

Фармокинетика

Абсорбция – быстрая, высокая (93%), прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, не разрушается в кислой среде желудка. При приеме внутрь в виде суспензии (или таблеток) в дозе 125 и 250 мг, Cmax – 1.5-3 мкг/мл и 3.5-5 мкг/мл, соответственно. TCmax после перорального приема - 1-2 ч. При в/в, в/м введении и приеме внутрь в крови достигаются сходные концентрации амоксициллина. Имеет большой объем распределения - высокие концентрации обнаруживаются в плазме, мокроте, бронхиальном секрете (в гнойном бронхиальном секрете распределение слабое), плевральной и перитонеальной жидкости, моче, содержимом кожных волдырей, ткани легкого, слизистой оболочке кишечника, женских половых органах, предстательной железе, жидкости среднего уха, кости, жировой ткани, желчном пузыре (при нормальной функции печени), тканях плода. При увеличении дозы в 2 раза концентрация также увеличивается в 2 раза. Концентрация в желчи превышает концентрацию в плазме в 2-4 раза. В амниотической жидкости и сосудах пуповины концентрация амоксициллина - 25-30% от уровня в плазме беременной женщины. Плохо проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек (менингит) концентрация в СМЖ - около 20% от уровня в плазме крови. Связь с белками плазмы - 17%. Частично метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - 1-1.5 ч. Выводится на 50-70% почками в неизмененном виде путем канальцевой экскреции (80%) и клубочковой фильтрации (20%), печенью - 10-20%. В небольшом количестве выделяется с грудным молоком. T1/2 у недоношенных, новорожденных и детей до 6 мес - 3-4 ч. При нарушении функции почек (КК менее или равен 15 мл/мин) T1/2 увеличивается до 8.5 ч. Амоксициллин удаляется при гемодиализе.

Синонимы

Амин, Амоксикар, Амоксиллат, Амоксиллат-250, Амоксициллин, Амоксициллин Ватхэм, Амоксициллин тригидрат, Амоксициллин-Ратиофарм 250 ТС, Амоксициллин-Тева, Амоксициллина натриевая соль стерильная, Амоксициллина тригидрат, Амоксон, Амосин, Амотид, Апо-Амокси, Гоноформ, Грюнамокс, Данемокс, Куксациллин, Оспамокс, Раноксил, Тайсил, Упсамокс, Флемоксин Солютаб, Хиконцил, Э-мокс