Дексаметазон 4мг/мл р-р 1мл амп №25 (СиЭсПиСи Оуи Фармасьютикал Ко. Лтд)

Характеристики

Побочные действия

Возможные нежелательные реакции при применении препарата представлены ниже в соответствии с частотой возникновения: часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (> 1/1000, < 1/100, редко (> 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (недостаточно данных для оценки частоты развития). Нарушения со стороны системы кроветворения: редко - уменьшение количества моноцитов и/или лимфоцитов, лейкоцитоз, эозинопения, тромбоцитопения и нетромбоцитопеническая пурпура; частота неизвестна - гиперкоагуляция, панцитемия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - аллергические реакции (в т.ч. реакции гиперчувствительности), снижение иммунного ответа и повышение восприимчивости к инфекциям; редко - сыпь, бронхоспазм, анафилактоидные реакции. Нарушение со стороны обмена веществ и питания: часто - повышение массы тела, ожирение, гипергликемия, задержка натрия и воды, повышенное выведение калия; нечасто - гипертриглицеридемия; очень редко - гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, эпидуральный липоматоз (при системной терапии ГКС); частота неизвестна - гиперхолестеринемия, повышение выведения кальция, гипокальциемия. Нарушения со стороны эндокринной системы: часто - надпочечниковая недостаточность, гипофизарная недостаточность (особенно на фоне стресса), снижение толерантности к глюкозе, «стероидный» сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом, синдром Иценко-Кушинга, гирсутизм, замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпизарных зон роста); частота неизвестна - задержка полового созревания у детей, преждевременное половое созревание детей, остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости). Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - повышение внутричерепного давления (псевдоопухоль головного мозга) после отмены терапии, головокружение, головная боль, вертиго, нейропатия, гиперкинезии; очень редко - судороги, появление латентной или ухудшение течения имеющейся эпилепсии; частота неизвестна -дезориентация, нервозность, беспокойство, при в/в введении - судороги. Нарушения со стороны психики: нечасто - бессонница; редко - психозы, изменение личности и поведения, раздражительность, депрессия, склонность к суицидальным мыслям, эйфория, тревожность, галлюцинации, эмоциональная лабильность; частота неизвестна - делирий, паранойя. Со стороны органа зрения: нечасто - отек диска зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, глаукома, повышение внутриглазного давления; очень редко -экзофтальм, вторичные инфекции глаз, ретинопатия, центральная серозная хориоретинопатия, трофические изменения роговицы, хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы на фоне уже существующего кератита; частота неизвестна - внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза). Нарушения со стороны сердца: очень редко - полифокальная желудочковая экстрасистолия, брадикардия, вплоть до остановки сердца, снижение сократимости миокарда, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, разрыв миокарда после недавно перенесенного острого инфаркта; частота неизвестна - аритмии, изменения электрокардиограммы, характерные для гипогликемии. Нарушения со стороны сосудов: нечасто - повышение АД; редко - тромбоэмболические осложнения; очень редко - васкулит; частота неизвестна - увеличение ломкости капиляров, при в/в введении - «приливы» крови к лицу. Нарушения со стороны ЖКТ: часто - дискомфорт в эпигастральной области, вздутие живота; нечасто - тошнота, икота, «стероидная» язва желудка и 12-перстной кишки; очень редко - эрозивный эзофагит, перфорация стенок желудка или кишечника и желудочно-кишечные кровотечения (гемагемезис, мелена), особенно у пациентов с хроническими воспалительными заболеваниями толстого кишечника; частота неизвестна - боли в животе, рвота, панкреатит, повышение или снижение аппетита, метеоризм. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко - перфорация стенок желчного пузыря. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - атрофия мышц, мышечная слабость, «стероидная» миопатия; нечасто - асептический некроз костей; очень редко - компрессионные переломы позвонков, разрывы сухожилий (особенно при применении с некоторыми хинолонами). Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто - замедление заживления ран, стрии, петехии и экхимозы, повышенное потоотделение, акне, подавление кожной реакции при проведении аллергологических тестов, эритема, истончение кожи; очень редко - ангионевротический отек, аллергический дерматит, крапивница; телеангиоэктазии, гипертрихоз, розацеоподобный периоральный дерматит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушение регулярности менструального цикла, аменорея, редко - импотенция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна -лейкоцитурия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко - отеки, гипер- или гипопигментация кожи, атрофия кожи и подкожно-жировой клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу), «стерильные» абсцессы и покраснение кожи, чувство жжения в месте инъекции, артропатия; частота неизвестна -в месте введения - онемение, боль, парестезии, инфекции. Синдром «отмены»: если у пациента, длительно принимающего ГКС, быстро уменьшить дозу препарата, могут развиться признаки недостаточности надпочечников, что может сопровождаться снижением АД и привести к смерти пациента. Также возможно развитие синдрома «отмены», не связанного с недостаточностью надпочечников (анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка артралгия, десквамация эпителия, миалгия, снижение массы тела, снижение АД). В некоторых случаях синдром «отмены» может быть аналогичным симптомам заболевания, по поводу которого пациент получал лечение дексаметазоном. При развитии тяжелых нежелательных реакций лечение должно быть прекращено.

Взаимодействие

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие. Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами ГКС с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления и аллергии. Влияние на белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани. Влияние на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии. Влияние на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза. Влияние на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералкортикостероидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, «вымывает» кальций из костей, повышает выведение кальция почками. Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных). Противоаллергическое действие развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма. Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции); снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков. Иммунодепрессивное действие обусловлено торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. Дексаметазон оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов. Подавляет высвобождение бета-липопротеина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани. Повышает возбудимость центральной нервной системы (ЦНС). Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов). Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности. Время развития клинического эффекта При внутривенном (в/в) введении действие развивается быстро; при внутримышечном (в/м) введении клинический эффект развивается через 8 ч. Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после в/м введения и от 3 дней до 3 недель после местного применения.

Показания к применению

Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и/или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников. Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего ГКС, а также в случаях, когда пероральный прием дексаметазона невозможен: эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит; шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии; отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга; при черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы); тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок; ревматические заболевания; системные заболевания соединительной ткани; острые тяжелые дерматозы; злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения; заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых; в офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травмы глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммунносупрессивное лечение после трансплантации роговицы, аллергический конъюнктивит; локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема; отравление прижигающими жидкостями (с целью уменьшения воспалительных явлений и предупреждения рубцовых сужений).

Противопоказания

Для кратковременного применения по «жизненным» показаниям единственным противопоказанием являются гиперчувствительность к дексаметазону или любому вспомогательному веществу препарата. Период грудного вскармливания; системные микозы; одновременное применение живых или ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата Дексаметазон-Виал. С осторожностью Системные паразитарные и инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в настоящее время или недавно перенесенные, включая недавний контакт с больным) - простой герпес, опоясывающий герпес (виремическая фаза), ветряная оспа, корь; амебиаз, стронгилоидоз (установленный или подозреваемый); активный или латентный туберкулез. Применение при тяжелых инфекционных заболеваниях допустимо только на фоне специфической противомикробной терапии. Период вакцинации (8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование). Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит. Печеночная недостаточность. Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению. Заболевания сердечно-сосудистой системы, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия. Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III-IV степени. Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз. Системный остеопороз, миастения gravis, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, «стероидная» миопатия. Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно «стероидный» психоз). Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы). Беременность .Применение у пожилых пациентов (в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии). У детей в период роста препарат Дексаметазон-Виал должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, прием препарата показан в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от его применения превышает потенциальный риск отрицательного влияния на организм матери или плода. ГКС следует применять при беременности только по абсолютным показаниям. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного. Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных ГКС.

Лекарственные формы

Раствор для инъекций, 4 мг/мл - 25 ампул по 1 мл с инструкцией по применению в уп.

Международное непатентованное название

Дексаметазон

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных выше нежелательных реакций. Повышение АД, отеки, пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания. Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.

Особые указания

Во время лечения препаратом Дексаметазон-Виал (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и концентрации глюкозы крови. С целью уменьшения нежелательных реакций следует увеличить поступление в организм калия (диета, продукты, богатые калием). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли. Действие препарата усиливается у пациентов с циррозом печени. Необходимо учитывать, что у пациентов с гипотиреозом клиренс дексаметазона снижается, а у пациентов с тиреотоксикозом - повышается. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе препарат Дексаметазон-Виал в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. С осторожностью следует применять препарат при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого - разрыв сердечной мышцы. Следует тщательно наблюдать за пациентом в течение одного года после окончания длительной терапии препаратом Дексаметазон-Виал в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях. Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников. При внезапной отмене препарата Дексаметазон-Виал, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности; синдрома «отмены» (не обусловленного надпочечниковой недостаточностью): снижение аппетита, тошнота, рвота, заторможенность, головная боль, генерализованные мышечно-скелетные боли, астения; а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен препарат Дексаметазон-Виал. Дозу препарата необходимо временно увеличить при стрессовых ситуациях во время терапии (оперативное вмешательство, травма). Временное повышение дозы препарата при стрессовых ситуациях необходимо как до, так и после стресса. При применении дексаметазона существует риск развития тяжелых анафилактоидных реакций брадикардии. На фоне применения препарата повышается риск активации стронгилоидоза. На фоне лечения препаратом необходимо применение специфической антибактериальной терапии у пациентов с латентным туберкулезом, лимфаденитом после вакцинации БЦЖ, полиомиелитом, острыми и хроническими бактериальными, паразитарными инфекциями и специфической терапии у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, остеопорозом. Прием препарата может маскировать симптомы «раздражения брюшины» у пациентов с перфорацией стенки желудка или кишечника. Во время терапии препаратом необходим тщательный контроль за состоянием пациентов с хронической сердечной недостаточностью, неконтролируемой артериальной гипертензией, травмами и язвенными поражениями роговицы, глаукомой. Возможно ухудшение течения миастении. У пациентов с сахарным диабетом следует контролировать концентрацию глюкозы в крови и при необходимости корригировать дозу гипогликемических препаратов. Па фоне применения ГКС возможно изменение подвижности и числа сперматозоидов. Препарат Дексаметазон-Виал может повышать восприимчивость или маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Ветряная оспа, корь и другие инфекции могут протекать более тяжело и даже приводить к летальному исходу у неиммунизированных лиц. Иммуносупрессия чаще развивается при длительном применении, но может возникнуть и при кратковременном лечении препаратом Дексаметазон-Виал. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины. У детей во время длительного лечения препаратом Дексаметазон-Виал необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Абсорбция Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается через 5 мин после в/в введения и через 1 ч после в/м введения. Распределение Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет 190 мин. Метаболизм Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах. Выведение До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч.