Дексонал 25мг таб №10 (Оболенское ФП)

Характеристики

Действие

Декскетопрофена трометамол, действующее вещество препарата Дексонал®, относится к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП), оказывающим обезболивающее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия декскетопрофена основан на ингибировании синтеза простагландинов (ПГ) на уровне циклооксигеназ (ЦОГ-1 и ЦОГ-2). Обезболивающий эффект наступает через 30 мин после приема препарата Дексонал® внутрь, продолжительность терапевтического действия достигает 4–6 ч.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены в соответствии с классификацией ВОЗ ниже по убыванию частоты возникновения: очень часто (?1/10); часто (?1/100, Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко — отек гортани; очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — парестезии, синкопальные состояния (преходящие кратковременные обмороки). Со стороны психики: нечасто — бессонница, ощущение беспокойства. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго; очень редко — шум в ушах. Со стороны органа зрения: очень редко — нечеткое зрение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, чувство жара, гиперемия кожных покровов; редко — повышение артериального давления (АД); очень редко — тахикардия, снижение АД. Со стороны дыхательной системы: редко — брадипноэ; очень редко — бронхоспазм, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): часто — тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея; нечасто — гастрит, запор, сухость во рту, метеоризм; редко — эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, кровотечение из язвы или ее перфорация; очень редко — поражение поджелудочной железы. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов (АСТ и АЛТ); очень редко — поражение печени. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — полиурия, острая почечная недостаточность; очень редко — нефрит или нефротический синдром. Со стороны репродуктивной системы: редко — нарушение менструального цикла, преходящее нарушение функции предстательной железы при длительном применении. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в спине. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь; редко — крапивница, угревая сыпь, повышенное потоотделение; очень редко — тяжелые кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, аллергический дерматит, фотосенсибилизация, кожный зуд. Со стороны обмена веществ: редко — анорексия. Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость, астения, озноб, общее недомогание; очень редко — периферические отеки. Как и при применении других НПВП, возможно развитие следующих побочных эффектов: асептический менингит, развивающийся преимущественно у пациентов с СКВ или системными заболеваниями соединительной ткани, гематологические нарушения (тромбоцитопеническая пурпура, апластическая и гемолитическая анемии, в редких случаях — агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

Взаимодействие

Нижеследующие взаимодействия характерны для всех НПВП. Нежелательные комбинации С другими НПВП, включая салицилаты в высоких дозах (более 3 г/сут): одновременное применение нескольких НПВП вследствие синергического эффекта повышает риск развития желудочно-кишечного кровотечения и язвы. С антикоагулянтами: декскетопрофен, как и другие НПВП, может усиливать эффект антикоагулянтов, таких как варфарин, в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы крови, ингибированием агрегации тромбоцитов и поражением слизистой оболочки ЖКТ. В случае необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента и осуществлять регулярный мониторинг лабораторных показателей. С гепарином: при одновременном применении повышается риск развития кровотечения (в связи с ингибированием агрегации тромбоцитов и повреждающим действием на слизистую оболочку ЖКТ). В случае необходимости одновременного применения следует тщательно контролировать состояние пациента и осуществлять регулярный мониторинг лабораторных показателей. С ГКС: при одновременном применении повышается риск развития язвенного поражения ЖКТ и кровотечений. С препаратами лития: НПВП повышают концентрацию лития в плазме крови вплоть до токсической, в связи с чем данный показатель необходимо контролировать при применении с декскетопрофеном, изменении дозировки, а также после отмены НПВП. С метотрексатом в высоких дозах (15 мг/нед и более): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса при одновременном применении с НПВП. С гидантоинами и сульфонамидами: возможно усиление их токсического действия. Комбинации, требующие осторожности С диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), антибиотиками из группы аминогликозидов, антагонистами рецепторов ангиотензина II (АРА II): одновременное применение с НПВП связано с риском развития острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов (СКФ, обусловленное сниженным синтезом ПГ). При одновременном применении НПВП могут уменьшать антигипертензивный эффект некоторых препаратов. При одновременном применении декскетопрофена и диуретиков необходимо убедиться, что у пациента отсутствуют признаки обезвоживания, а также в начале одновременного применения контролировать функцию почек. С метотрексатом в низких дозах (менее 15 мг/нед): возможно повышение гематологической токсичности метотрексата в связи со снижением его почечного клиренса на фоне одновременного применения с НПВП. Необходим подсчет клеток крови в начале одновременного применения. При наличии нарушения функции почек даже в легкой степени, а также у лиц пожилого возраста необходимо тщательное медицинское наблюдение. С пентоксифиллином: возможно повышение риска развития кровотечения. Необходим тщательный клинический мониторинг и регулярная проверка времени кровотечения (времени свертываемости крови). С зидовудином: существует риск усиления токсического действия на эритроциты, обусловленного воздействием на ретикулоциты, с развитием тяжелой анемии через неделю после начала применения НПВП. Необходимо проведение общего анализа крови с подсчетом количества ретикулоцитов через 1–2 недели после начала терапии НПВП. С пероральными гипогликемическими средствами: НПВП могут усиливать гипогликемическое действие препаратов сульфонилмочевины вследствие вытеснения сульфонилмочевины из мест связывания с белками плазмы крови. Комбинации, которые необходимо принимать во внимание С ?-адреноблокаторами: при одновременном применении с НПВП может уменьшаться антигипертензивный эффект ?-адреноблокаторов вследствие ингибирования синтеза ПГ. С циклоспорином и такролимусом: НПВП могут увеличивать нефротоксичность, что опосредовано действием на ренальные ПГ. При одновременном применении необходимо контролировать функцию почек. С тромболитиками: повышается риск развития кровотечения. С СИОЗС (циталопрам, флуоксетин, сертралин) и антикоагулянтами: увеличивается риск развития кровотечений из ЖКТ при одновременном применении. С пробенецидом: возможно повышение концентрации НПВП в плазме крови, что может быть обусловлено ингибирующим эффектом пробенецида на почечную тубулярную секрецию и/или конъюгацию с глюкуроновой кислотой; может потребоваться коррекция дозы НПВП. С сердечными гликозидами: одновременное применение с НПВП может приводить к повышению концентрации гликозидов в плазме крови. С мифепристоном: в связи с теоретическим риском изменения эффективности мифепристона под влиянием ингибиторов синтеза ПГ НПВП не следует применять ранее чем через 8–12 сут после отмены мифепристона. С хинолонами: данные, полученные в экспериментальных исследованиях на животных, указывают на высокий риск развития судорог при применении НПВП с хинолонами в высоких дозах. В случае необходимости одновременного применения препарата Дексонал® с вышеперечисленными ЛС следует проконсультироваться с врачом.

Показания к применению

Мышечно-скелетная боль (слабо или умеренно выраженная), альгодисменорея, зубная боль. Препарат предназначен для симптоматического лечения, уменьшения боли и воспаления на момент применения.

Противопоказания

гиперчувствительность к декскетопрофену, другим компонентам препарата и другим НПВП; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения; желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, включая связанные с предшествующим применением НПВП; желудочно-кишечные кровотечения, другие активные кровотечения (в т.ч. подозрение на внутричерепное кровоизлияние); воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в стадии обострения; печеночная недостаточность тяжелой степени (10–15 баллов по шкале Чайлд-Пью); прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; хроническая болезнь почек (ХБП): стадия 3а (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 45–59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30–44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая сердечная недостаточность (III–IV класс по классификации NYHA); возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности); геморрагический диатез и другие нарушения свертывания крови; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; язвенный колит; болезнь Крона; заболевания печени в анамнезе; печеночная порфирия; хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2); хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; значительное снижение объема циркулирующий крови (ОЦК; в т.ч. после хирургического вмешательства); пожилые пациенты старше 65 лет (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела); бронхиальная астма; одновременный прием глюкокортикостероидов (ГКС; в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС; в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); ишемическая болезнь сердца (ИБС); цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; курение; наличие инфекции Helicobacter pylori; системная красная волчанка (СКВ) и другие системные заболевания соединительной ткани; длительное использование НПВП; туберкулез; выраженный остеопороз; алкоголизм; тяжелые соматические заболевания. Применение при беременности и кормлении грудью Применение препарата Дексонал® при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Применение

Внутрь, во время еды. Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена, поэтому в случае острой боли рекомендуется применение препарата не менее чем за 30 мин до приема пищи. В зависимости от интенсивности болевого синдрома, рекомендуемая доза для взрослых составляет 12,5 мг декскетопрофена (1/2 таблетки Дексонал®) каждые 4–6 ч или 25 мг декскетопрофена (1 таблетка Дексонал®) каждые 8 ч. Максимальная суточная доза — 75 мг. Препарат не предназначен для длительной терапии, курс лечения препаратом не должен превышать 3–5 дней. Пациенты 65 лет и старше. Пациентам пожилого возраста следует принимать препарат начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. В случае хорошей переносимости могут применяться дозы, рекомендованные для общей популяции. Пациенты с печеночной недостаточностью. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести следует принимать препарат начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата Дексонал® у пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано. Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой степени тяжести — хроническая болезнь почек, стадия 2 (СКФ 60–89 мл/мин/1,73 м2) — следует принимать препарат начиная с минимальной рекомендованной дозы. Максимальная суточная доза составляет 50 мг. Применение препарата у пациентов с ХБП стадий 3а (СКФ 45–59 мл/мин/1,73 м2), 3б (СКФ 30–44 мл/мин/1,73 м2) и 4 (СКФ

Лекарственные формы

Таблетки для приема внутрь по 10 штук в упаковке.

Международное непатентованное название

Декскетопрофен

Передозировка

Симптомы: тошнота, анорексия, боль в животе, головная боль, головокружение, дезориентация, бессонница. Лечение: симптоматическая терапия, при необходимости — промывание желудка, прием активированного угля, гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму при применении препарата в наименьшей эффективной дозе при минимальной длительности применения, необходимой для купирования болевого синдрома. Риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ повышается у пациентов с язвенным поражением ЖКТ в анамнезе, пожилых пациентов, при увеличении дозы НПВП; поэтому применение препарата у этой категории пациентов следует начинать с наименьшей рекомендуемой дозы. Пациентам вышеперечисленных категорий, а также пациентам, у которых требуется одновременное применение низких доз ацетилсалициловой кислоты или других средств, повышающих риск возникновения осложнений со стороны ЖКТ, рекомендуется дополнительное применение гастропротекторов (мизопростол) или блокаторов протонной помпы. У пациентов, одновременно принимающих антиагреганты или антикоагулянты, ГКС, также повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения. Пациенты с нарушениями со стороны ЖКТ или желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. В случае возникновения желудочно-кишечного кровотечения или язвенного поражения применение препарата следует прекратить. Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку возможно обострение этих заболеваний. Все НПВП могут ингибировать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет ингибирования синтеза ПГ. В связи с этим применение препарата Дексонал® у пациентов, одновременно принимающих препараты, влияющие на систему гемостаза, такие как варфарин, производные кумарина и гепарины, не рекомендуется. Как и другие НПВП, препарат Дексонал® может приводить к повышению концентрации креатинина и азота в плазме крови. Как и другие ингибиторы синтеза простагландинов, препарат Дексонал® может оказывать побочное действие на мочевыделительную систему, что может привести к развитию гломерулонефрита, интерстициального нефрита, папиллярного некроза, нефротического синдрома и острой почечной недостаточности. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, одновременно принимающих диуретики, и пациентов, у которых возможно развитие гиповолемии, в связи с повышенным риском нефротоксичности. Как и при применении других НПВП, на фоне приема препарата Дексонал® может наблюдаться небольшое преходящее повышение уровня некоторых «печеночных» ферментов. У лиц пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек. В случае значительного повышения соответствующих показателей применение препарата Дексонал® следует прекратить. Как и другие НПВП, декскетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. В случае обнаружения признаков инфекции или ухудшения самочувствия на фоне применения препарата Дексонал® пациенту необходимо сразу обратиться к врачу. Препарат может вызывать задержку жидкости в организме, поэтому у пациентов с артериальной гипертензией, почечной и/или сердечной недостаточностью Дексонал® следует применять с особой осторожностью. В случае ухудшения состояния применение препарата необходимо прекратить. У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией, ИБС, застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями препарат следует применять с осторожностью. Аналогичный подход применим к пациентам с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с наличием в анамнезе сердечно-сосудистых заболеваний, особенно пациентам с сердечной недостаточностью, в связи с возможным риском прогрессирования. Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут приводить к незначительному риску развития острого инфаркта миокарда или инсульта. Для исключения риска развития данных событий при применении декскетопрофена данных недостаточно. Пожилые пациенты особенно подвержены неблагоприятным реакциям при применении НПВП, в т.ч. риску возникновения желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, угрожающих жизни пациента, снижению функций почек, печени и сердца. При применении препарата Дексонал® у данной категории пациентов необходим надлежащий клинический контроль. Имеются данные о возникновении в редких случаях кожных реакций (таких как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) при применении НПВП. При первых проявлениях кожной сыпи, поражении слизистых оболочек или других признаках аллергической реакции прием препарата Дексонал® следует немедленно прекратить и обратиться к врачу. Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами. В связи с возможным появлением головокружения и сонливости в период приема препарата способность к концентрации внимания и быстрота психомоторных реакций у пациентов могут снижаться, особенно в первый час после приема. Поэтому в период применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Всасывание. Время достижения максимальной концентрации декскетопрофена в плазме крови после однократного приема разовой дозы составляет в среднем 30 мин (15–60 мин). Одновременный прием пищи замедляет всасывание декскетопрофена. Площади под кривой «концентрация-время» (AUC) после однократного и повторного приемов сходны, что указывает на отсутствие кумуляции препарата. Распределение. Для декскетопрофена характерна высокая степень связывания с белками плазмы крови (99%). Среднее значение объема распределения (Vd) — менее 0,25 л/кг, период полураспределения составляет около 0,35 ч. Метаболизм и выведение. Основным путем метаболизма декскетопрофена является его конъюгация с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками. Период полувыведения (T1/2) декскетопрофена составляет 1,65 ч. У лиц пожилого возраста наблюдается удлинение T1/2 до 48% и снижение общего клиренса препарата.