Дипиридамол 25мг таб №100 (Озон)

Характеристики

Действие

Антиагрегационное, антиадгезивное, сосудорасширяющее (артериодилатирующее). Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2, тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране), и повышается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов. После приема внутрь быстро всасывается. Биодоступность составляет 37-66%. Cmax - 75 мин. Связывание с белками плазмы - 91-99 %. Быстро проникает в ткани. Метаболизируется преимущественно в печени. Экскретируется с желчью. Почечная элиминация незначительна. Возможна кумуляция (преимущественно при нарушенной функции печени). Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен межкоронарного обкрадывания. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Обладает профилактическим действием в отношении тромбирования имплантатов и венозных коронарных шунтов (в комплексе с антикоагулянтами). В комплексе с аспирином предотвращает образование тромботических наложений на протезах клапанов сердца. По данным ангиографического исследования, комбинация аспирина с дипиридамолом замедляет прогрессирование периферического атеросклероза. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена.

Побочные действия

Тошнота, дискомфортные ощущения в животе, покраснение лица, синдром коронарного обкрадывания (обострение ишемической болезни сердца), головные боли, головокружение, кровотечения, гипотония, тромбоцитопения, изменения функциональных свойств тромбоцитов, тахикардия, брадикардия, слабость, сыпь.

Взаимодействие

Усиливается антиагрегантное действие при приеме непрямых антикоагулянтов, ацетилсалициловой кислоты, антибиотиков пенициллинового ряда, цефалоспоринов, тетрациклинов, хлорамфеникола, никотиновой кислоты. Производные ксантина, содержащие кофеин, ослабляют антитромботическое действие.

Показания к применению

В основном применяют как антиагрегашюнное (препятствующее склеиванию тромбоцитов) средство для предупреждения послеоперационных тромбозов (образования сгустка крови в сосуде), при инфаркте миокарда, нарушениях мозгового кровообращения. Имеются данные об улучшении под влиянием дипиридамола реологических показателей (характеристик физического состояния крови) и функции почек у больных хроническим гломерулонефритом (заболеванием почек). Дипиридамол воздействует на метаболизм (превращения в организме) арахидоновой кислоты и способствует увеличению продукции простациклина в стенках сосудов. По антиагрегационной активности дипиридамол уступает тиклопидину, близок к ацетилсалициловой кислоте. Вместе с тем он лучше переносится, чем ацетилсшшциловая кислота, не оказывает ульцерогенного (вызывающего язву желудка) действия. (См. также стр. 158).

Противопоказания

Вводить дипиридамол внутривенно (как предлагалось ранее в случаях острых приступов стенокардии) не рекомендуется. Имеются данные, что при этом может наблюдаться неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах ("феномен обкрадывания"), сопровождающееся усилением явлений стенокардии с депрессией на ЭКГ сегмента ST (снижением на электрокардиограмме сегмента, характеризующего уровень кровоснабжения сердечной ткани). Препарат противопоказан при распространенном склерозируюшем атеросклерозе коронарных артерий (заболевании сосудов сердца, характеризующемся уменьшением их просвета). При парентеральном введении (минуя пищеварительный тракт) нельзя допускать попадания раствора под кожу (возможно раздражение тканей). Не следует вводить внутривенно при преколлаптоидных состояниях и коллапсе (состояниях, предшествующих резкому падению артериального давления и резком падении артериачьного давления). Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Применение

Для профилактики тромбозов в качестве монотерапии и в сочетании с пероральными антикоагулянтами или с АСК - внутрь (натощак или за 1 ч до еды), по 75 мг 3-6 раз в сутки; суточная доза - 300-450 мг, при необходимости - 600 мг. Для профилактики тромбоэмболического синдрома, тромбирования стента и аортокоронарных шунтов - в первый день по 50 мг вместе с АСК, затем по 100 мг, кратность приема - 4 раза в день (отменяют через 7 дней после операции при условии продолжения приема АСК в дозе 325 мг/сут) или по 100 мг 4 раза в день в течение 2 сут до операции и 100 мг через 1 ч после операции (при необходимости в комбинации с варфарином). При коронарной недостаточности - внутрь, по 25-50 мг 3 раза в сутки; в тяжелых случаях в начале лечения - по 75 мг 3 раза в сутки, затем дозу уменьшают; суточная доза - 150-200 мг. Для лечения хронических облитерирующих заболеваний артерий нижних конечностей - 75 мг 3 раза в сутки; курс лечения 2-3 мес (целесообразно сочетать с малыми дозами АСК). Парентерально - при отсутствии условий для введения внутрь, в/м или в/в медленно, по 5-10 мг, скорость инфузии должна не превышать 200 мкг/мин. Суточная доза - 150-200 мг. Для детей суточная доза - 5-10 мг/кг. Для диагностических целей - 300-400 мг непосредственно во время проведения стресс-ЭхоКГ или за 45 мин до инъекции радиофармацевтического препарата.

Лекарственные формы

Таблетки покрытые оболочкой 25, 50, 75 мг (упаковки ячейковые контурные, флаконы), субстанция (пакеты полиэтиленовые двухслойные) 25 кг, таблетки покрытые оболочкой 75 мг

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.

Международное непатентованное название

Дипиридамол (Dipyridamole)

Передозировка

При передозировке возможна кратковременная гипотензия. Лечение: введение вазопрессорных агентов.

Особые указания

Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком. Применение при беременности и лактации возможно только по строгим показаниям (особенно во II и III триместрах). При лечении следует избегать употребления натуральных кофе и чая, т.к. ослабляется действие дипиридамола.

Фармокинетика

Расширяет коронарные сосуды (преимущественно артериолы) и вызывает значительное увеличение объемной скорости кровотока. Повышает содержание кислорода в венозной крови коронарного синуса и его поглощение миокардом. Способствует развитию коллатерального коронарного кровообращения, уменьшению общего периферического сопротивления. Данные эффекты обусловлены потенцированием активности аденозина. Препарат препятствует его захвату тканями и ингибирует его разрушение (аденозин и прямо влияет на гладкую мускулатуру сосудов, и препятствует освобождению катехоламинов — норадреналина). Снижает адгезивность тромбоцитов и препятствует образованию тромбов в сосудах, уменьшает кровоток в очаге ишемии. Антиагрегантный эффект возникает при концентрации дипиридамола в плазме крови — 0.1 мкг/мл. Механизм действия — аденозин является антагонистом эндогенного агреганта (АЦФ), ингибирует фосфодиэстеразу для цАМФ (снижается освобождение из тромбоцитов активаторов агрегации — тромбоксана, АДФ, серотонина и др.), увеличивает синтез простациклина эндотелием сосудистой ткани (препятствует агрегации тромбоцитов к эндотелию).

Синонимы

Курантил, Персантин, Ангинал, Антистенокардин, Априкор, Кардиофлукс, Корибон, Корозан, Короксин, Дилкор, Диринол, Новодил, Падикор, Перидамол, Стенокардил, Транкокард, Вадинар, Вискор, Тромбонин, Парседил, Пенселин и др.