Этамзилат 12,5% р-р 2мл амп №10 (Озон)

Характеристики

Действие

Гемостатическое средство; оказывает также ангиопротекторное и проагрегантное действие. Стимулирует образование тромбоцитов и их выход из костного мозга. Гемостатическому действию обусловленому активацией формирования тромбопластина в месте повреждения мелких сосудов и снижением образования в эндотелии сосудов простациклина способствует повышению адгезии и агрегации тромбоцитов, что, в конечном счете, приводит к остановке или уменьшению кровоточивости. Увеличивает скорость образования первичного тромба и усиливает его ретракцию, практически не влияет на уровень фибриногена и протромбиновое время. Дозы более 2-10 мг/кг не приводят к большей выраженности эффекта. При повторных введениях тромбообразование усиливается. Обладая антигиалуронидазной активностью и стабилизируя аскорбиновую кислоту, препятствует разрушению и способствует образованию в стенке капилляров мукополисахаридов с большой молекулярной массой, повышает резистентность капилляров, снижает их хрупкость, нормализует проницаемость последних при патологических процесса. Уменьшает выход жидкости и диапедез форменных элементов крови из сосудистого русла, улучшает микроциркуляцию. Не обладает гиперкоагуляционными свойствами, не способствует тромбообразованию, не оказывает сосудосуживающего действия. Восстанавливает патологически измененное время кровотечения. На нормальные параметры системы гемостаза не влияет. Гемостатический эффект при в/в введении этамзилата наступает через 5-15 мин, максимальный эффект проявляется через 1-2 ч. Действие продолжается в течение 4-6 ч, затем в течение 24 ч постепенно ослабевает; при в/м введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальное действие наблюдается через 2-4 ч. После курсового лечения эффект сохраняется в течение 5-8 суток, постепенно ослабевая.

Побочные действия

Изжога, тяжесть в эпигастральной области, головная боль, головокружение, гиперемия кожи лица, снижение систолического АД, парестезии нижних конечностей, аллергические реакции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим (в одном шприце) с др. препаратами. Введение в дозе 10 мг/кг за 1 ч до реополиглюкина предотвращает антиагрегационное действие последнего (введение после реополиглюкина не оказывает гемостатического эффекта). Допустимо сочетание с аминокапроновой кислотой, викасолом, противосвертывающими препаратами. Уменьшает тяжесть течения геморрагического синдрома, вызванного ацетилсалициловой кислотой и антикоагулянтами непрямого действия.

Показания к применению

Профилактика и остановка кровотечений: паренхиматозные и капиллярные кровотечения, в т.ч. травматическое, в хирургии при операциях на хорошо васкуляризованных органах и тканях, при оперативных вмешательствах в стоматологической (удаление кист, гранулем, экстракция зубов и др.), урологической (простатэктомия и др.), офтальмологической (кератопластика, удаление катаракты, противоглаукоматозные операции и другие оперативные вмешательства), отоларингологической практике (тонзиллэктомия, микрохирургические операции на ухе и др.); кишечное, почечное, легочное кровотечение, метро- и меноррагии при фиброме, вторичные кровотечения на фоне тромбоцитопении и тромбоцитопатии, гипокоагуляция, гематурия, внутричерепное кровоизлияние (в т.ч. у новорожденных и недоношенных детей), носовые кровотечения при артериальной гипертензии, лекарственные кровотечения (если они не вызваны антикоагулянтами), геморрагический васкулит, геморрагический диатез (в т.ч. болезнь Верльгофа, Виллебранда-Юргенса, тромбоцитопатия), заболевания сосудов с геморрагическим синдромом, диабетическая микроангиопатия (геморрагическая диабетическая ретинопатия, повторное кровоизлияние в сетчатку, гемофтальм).

Противопоказания

Не следует применять этамзилат при геморрагиях (кровотечениях), вызванных антикоагулянтами (средствами, тормозящими свертывание крови - см. стр. 448). Осторожность необходима у больных с тромбозами или эмболиями (закупоркой кровеносного сосуда) в анамнезе (в истории болезни).

Применение

Назначают внутривенно, внутримышечно, подконъюнктивально (под наружную оболочку глаза), ретробульбарно (за глазное яблоко) и внутрь. Гемостатическое действие этамзилата развивается при внутривенном введении через 5-15 мин, максимальный эффект наступает через 1-2 ч, действие длится 4-6 ч и более. При внутримышечном введении эффект наступает несколько медленнее. При приеме внутрь максимальный эффект отмечается через 3 ч. В профилактических целях препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 ч до операции в дозе 2-4 мл (1-2 ампулы), что соответствует 0,25-0,5 г этамзилата, или дают внутрь 2-3 таблетки (по 0,25 г) за 3 ч до операции. При необходимости вводят 2-4 мл внутривенно во время операции. При опасности послеоперационного кровотечения вводят профилактически от 4 до 6 мл (2-4 ампулы) в сутки или дают от 6 до 8 таблеток в сутки (равномерно в течение суток). В лечебных целях (при кровотечении) вводят в вену или внутримышечно сразу 2-4 мл, а затем через каждые 4-6 ч - по 2 мл или дают по 2 таблетки. Можно вводить в вену капельно, добавляя к обычным растворам для инфузий. Не следует смешивать этамзилат в одном шприце с другими препаратами. При лечении метро- и меноррагий (дисфункциональных маточных кровотечений) назначают этамзилат по 0,5 г внутрь или по 0,25 г парентерально (минуя пищеварительный тракт) через каждые 6 ч в течение 5-10 дней, в дальнейшем - по 0,25 г внутрь 4 раза в день или по 0,25 г парентерально 2 раза в день во время геморрагии (кровотечения) и двух последних циклов. При лечении геморрагических диатезов (повышенной кровоточивости) и заболеваний системы крови препарат назначают курсами по 1,5 г в день через равные промежутки времени внутрь в течение 5-14 деней. В тяжелых случаях лечение начинают с парентерального введения по 0,25-0,5 г 1-2 раза в день в течение 3-8 дней, а затем назначают внутрь. При диабетических микроангиопатиях (поражениях мелких кровеносных сосудов), в частности, при ретинопатии с геморрагиями (поражении сосудов сетчатки глаза, сопровождающемся нарушением их целостности) назначают этамзилат курсами по 2-3 мес., давая по 1-2 таблетки 3 раза в день или вводя внутримышечно по 1 ампуле (2 мл) 2 раза в день в течение 10-14 дней. Подконъюнктивально и ретробульбарно вводят 1 мл раствора.

Лекарственные формы

2 мл - ампулы (5) - упаковки ячейковые контурные

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

Международное непатентованное название

Этамзилат (Etamsylate)

Передозировка

О случаях передозировки этамзилата до настоящего времени не сообщалось.

Особые указания

Необходима осторожность (несмотря на отсутствие индукции тромбообразования) при назначении этамзилата больным с тромбозами или эмболиями в анамнезе. При геморрагических осложнениях, связанных с передозировкой антикоагулянтов, рекомендуется использовать специфические антидоты. Использование этамзилата у больных с нарушенными показателями свертывающей системы крови возможно, но оно должно быть дополнено введением препаратов, устраняющих выявленный дефицит или дефект факторов свертывающей системы.

Фармокинетика

Хорошо абсорбируется как при в/м введении, так и после приема внутрь. Эффективная концентрация в крови - 0.05-0.02 мг/мл. Равномерно распределяется в различных органах и тканях (зависит от степени их кровоснабжения). Слабо связывается с белками и форменными элементами крови. Быстро выводится из организма, главным образом, почками (в неизменном виде), а также с желчью. Через 5 мин после в/в введения почками выделяется 20-30% введенного препарата, полностью - через 4 ч.

Синонимы

Дицинон, Аглумин, Алтодор, Циклонамин, Дицинен, Эзелин, Импедил.