Фемостон 2 2мг+10мг таб №28 (Эббот)

Характеристики

Действие

Монофазный препарат для гормональной заместительной терапии с низкодозированным содержанием в качестве эстрогенного компонента - эстрадиола, в качестве гестагенного составляющего - дидрогестерона. Оба компонента химически и биологически идентичны эндогенным половым гормонам женщины, вырабатываемым в яичниках (эстрадиолу и прогестерону). Эстрадиол восполняет дефицит эстрогенов в женском организме после наступления менопаузы и обеспечивает эффективное купирование психоэмоциональных и вегетативных климактерических симптомов, таких как приливы, повышенное потоотделение, нарушения сна, повышенная нервная возбудимость, головокружение, головная боль, инволюция кожи и слизистых оболочек, особенно мочеполовой системы (сухость и раздражение слизистой влагалища, болезненность при половом сношении). Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) препаратом Фемостон 1/5 предупреждает потерю костной массы в постменопаузном периоде. К факторам риска, способствующим развитию остеопороза в постменопаузе, относятся раннее наступление менопаузы, длительное применение ГКС в недавнем прошлом, курение. Прием препарата Фемостон 1/5 ведет к изменению липидного профиля в сторону снижения уровня общего холестерина и ЛПНП и повышения ЛПВП. Дидрогестерон представляет собой прогестаген, эффективный при приеме внутрь, который полностью обеспечивает наступление фазы секреции в эндометрии, снижая тем самым риск развития гиперплазии эндометрия и/или канцерогенеза (повышающийся на фоне применения эстрогенов). Дидрогестерон не обладает эстрогенной, андрогенной, анаболической или глюкокортикостероидной активностью.

Побочные действия

Со стороны половой системы: возможны болезненность молочных желез, прорывные кровотечения, боли в области таза; иногда - изменения эрозии шейки матки, изменение секреции, дисменорея; редко - увеличение молочных желез, предменструальноподобный синдром; в отдельных случаях (0.1-1%) - изменение либидо. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, метеоризм, боль в животе; иногда - холецистит; редко (0.01-0.1%) - нарушение функции печени, в некоторых случаях сопровождающиеся астенией, недомоганием, желтухой или болью в животе; очень редко - рвота. Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень (1-10%); иногда (0.1-1%) - головокружение, нервозность, депрессия; очень редко - хорея. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - венозная тромбоэмболия; очень редко - инфаркт миокарда. Со стороны системы кроветворения: очень редко (менее 0.01%) - гемолитическая анемия. Дерматологические реакции: иногда - сыпь, зуд; очень редко - хлоазма, мелазма, полиморфная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура. Аллергические реакции: иногда - крапивница; очень редко - ангионевротический отек. Прочие: изменение массы тела; иногда - вагинальный кандидоз, карцинома молочной железы, увеличение размера лейомиомы; редко - периферические отеки, непереносимость контактных линз, увеличение кривизны роговицы; в отдельных случаях (менее 0.01%) - обострение порфирии.

Взаимодействие

Одновременное применение лекарственных препаратов, являющихся индукторами микросомальных ферментов печени (в т.ч. барбитураты, фенитоин, рифампицин, рифабутин, карбамазепин), может ослаблять эстрогенное действие препарата Фемостон. Ритонавир и нелфинавир, хотя и известны как ингибиторы микросомального метаболизма, могут играть роль индукторов при одновременном приеме со стероидными гормонами. Препараты на основе трав, содержащие зверобой, могут стимулировать обмен эстрогенов и прогестагенов. Взаимодействие дидрогестерона, входящего в состав препарата Фемостон, с другими лекарственными средствами не известно.

Показания к применению

Фемостон используют: - для заместительной гормональной терапии расстройств, которые обусловлены физиологической или наступившей в результате оперативного вмешательства менопаузы; - для профилактики остеопороза у женщин в постменопаузе при наличии высокого риска переломов в случаях, когда имеется непереносимость или противопоказания для назначения других лекарственных средств, предназначенных для профилактики остеопороза.

Противопоказания

Фемостон противопоказан: - при установленной или предполагаемой беременности; - в период лактации; - при вагинальных кровотечениях неясной этиологии; - при диагностированном или подозреваемом раке молочной железы; - при наличии в анамнезе рака молочной железы; - при диагностированных или подозреваемых эстрогензависимых злокачественных новообразованиях; - при активной или недавно перенесенной артериальной тромбоэмболии; - при острых заболеваниях печени и заболеваниях печени в анамнезе (до стабилизации состояния и восстановления нормальных показателей функции печени); - при повышенной чувствительности к компонентам препарата; - при порфирии; - при предшествующей идиопатической или подтвержденной тромбоэмболии вен (тромбоэмболии легочных сосудов, тромбозе глубоких вен); - при нелеченной гиперплазии эндометрия. С осторожностью следует назначать Фемостон пациенткам, получающим заместительную гормональную терапию и страдающим: - эндометриозом, лейомиомой матки; - тромбозами (или имеющим факторы риска развития тромбозов в анамнезе); - артериальной гипертензией; - сахарным диабетом; - доброкачественными опухолями печени; - холелитиазом; - эпилепсией; - гиперплазией эндометрия (в анамнезе); - мигренью или интенсивными головными болями; - системной красной волчанкой; - почечной недостаточностью; - бронхиальной астмой; - отосклерозом. Указанная категория пациенток должна находиться под постоянным наблюдением лечащего врача. Прием Фемостона должен быть прекращен после согласования с врачом в случаях: - появления желтухи; - ухудшения функций печени; - беременности; - впервые выявленного мигренеподобного приступа; - сильного подъема АД; - манифестации любого из противопоказаний.

Применение

Фемостон 1/10 назначается пациенткам в перименопаузе в низкодозированном циклическом режиме: по 1 таблетке в день. Рекомендуется принимать Фемостон в одно время суток. В течение первых двух недель 28-дневного цикла следует принимать ежедневно (из половинки блистера со стрелкой с цифрой «1») по 1 таблетке белого цвета, содержащей эстрадиола 1 мг. В оставшиеся 2 недели цикла следует принимать (из половинки блистера со стрелкой «2») каждый день по 1 таблетке серого цвета, содержащей эстрадиола 1 мг и дидрогестерона 10 мг. Фемостон 2/10 назначается в традиционном циклическом режиме: по 1 таблетке в день без перерыва. Рекомендуется принимать Фемостон в одно время суток. В течение первых двух недель 28-дневного цикла следует ежедневно принимать по 1 таблетке оранжевого цвета, в которой содержится эстрадиола 2 мг. В течение оставшихся двух недель ежедневно следует принимать по 1 таблетке желтого цвета, в которой содержится эстрадиола 2 мг и дидрогестерона 10 мг. Пациентки с сохранившейся менструацией должны начинать терапию Фемостоном в 1 день месячного цикла. Пациентки с нерегулярным менструационным циклом должны начинать терапию Фемостоном после 10-14 суток монотерапии гестагеном. Пациенткам, имевшим последнюю менструацию более одного года назад, можно начинать терапию Фемостоном в любое время. Фемостон 1/5 назначается пациенткам, находящимся в постменопаузальном периоде не менее года. Фемостон 1/5 следует принимать без перерыва в одно время суток по 1 таблетке в день.

Лекарственные формы

в блистере 28 шт. (14 розовых и 14 светло-желтых); в пачке картонной 1, 3 или 10 блистеров.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°С. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту врача.

Международное непатентованное название

Эстрадиол+Дидрогестерон (Estradiol+Dydrogesterone)

Передозировка

До настоящего времени не зарегистрировано никаких сообщений о симптомах передозировки. Возможно усиление побочных эффектов препарата. Лечение: специфического антидота нет. При необходимости проводят симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед назначением или возобновлением ЗГТ необходимо провести общее и гинекологическое обследование с целью выявления возможных противопоказаний и состояний, требующих соблюдения мер предосторожности. Во время лечения препаратом Фемостон 1/5 рекомендуется периодически проводить обследование (частоту и характер исследований определяют индивидуально). Кроме того, целесообразно проводит исследование молочных желез (включая маммографию). Фемостон 1/5 назначают женщинам, находящимся в постменопаузе не менее 1 года. При переходе с другого эстроген-гестагенного препарата для ЗГТ прием Фемостона 1/5 следует начинать в конце эстроген-прогестагенной фазы без перерыва в приеме таблеток. Пациентки, получающие ЗГТ и имеющие ниже перечисленные состояния (в настоящее время или в анамнезе), должны находиться под наблюдением врача: лейомиома матки, эндометриоз, тромбозы, артериальная гипертензия, нарушение функции почек, сахарный диабет с сосудистыми осложнениями, бронхиальная астма, порфирия, холелитиаз, эпилепсия, гемоглобинопатии, отосклероз, рассеянный склероз, мигрень или интенсивная головная боль. Факторами риска тромбозов и тромбоэмболий на фоне приема ЗГТ являются тромбоэмболические осложнения в анамнезе, тяжелые формы ожирения (индекс массы тела более 30 кг/м 2 ) и системная красная волчанка. Риск развития тромбоза глубоких вен нижних конечностей может возрастать при длительной иммобилизации, обширных травмах или хирургических вмешательствах. В тех случаях, когда длительная иммобилизация необходима после хирургических вмешательств, следует рассмотреть возможность временного прекращения ЗГТ за 4-6 недель до операции. При решении вопроса о ЗГТ у пациенток с рецидивирующим тромбозом глубоких вен или тромбоэмболией, получающих лечение антикоагулянтами, необходимо тщательно оценить пользу и риск ЗГТ. Если тромбозы развиваются после начала ЗГТ, препарат Фемостон 1/5 следует отменить. Пациентка должна быть информирована о необходимости консультации врача в случае появления следующих симптомов: болезненная отечность нижних конечностей, внезапная потеря сознания, диспноэ, нарушение зрения. Имеются данные, демонстрирующие незначительное увеличение частоты выявленного рака молочной железы у женщин, получавших длительно (более 10 лет) ЗГТ. Выявление рака молочной железы может быть связано с ранней диагностикой, биологическими эффектами ЗГТ или комбинацией обоих факторов. Вероятность диагностирования рака молочной железы увеличивается вместе с длительностью лечения и возвращается к норме через пять лет после прекращения ЗГТ. Пациентки, получавшие ранее ЗГТ с применением только эстрогенных препаратов, должны быть особо тщательно обследованы перед началом лечения препаратом Фемостон 1/5 с целью выявления возможной гиперстимуляции эндометрия. Прорывные маточные кровотечения и нерезко выраженные менструальноподобные кровотечения могут отмечаться в первые месяцы лечения препаратом. Если, несмотря на коррекцию дозы, подобные кровотечения не прекращаются, прием препарата должен быть прекращен до установления причины кровотечения. Если кровотечение рецидивирует после периода аменореи или продолжается после отмены лечения, следует установить его этиологию. Это может потребовать биопсии эндометрия. Препарат Фемостон 1/5 не является противозачаточным средством. Больным в перименопаузе рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства. Пациентка должна информировать врача о лекарственных препаратах, которые она принимает в настоящее время или принимала до назначения препарата Фемостон 1/5. Использование эстрогенов может повлиять на результаты следующих лабораторных тестов: определения толерантности к глюкозе, исследование функций щитовидной железы и печени.

Фармокинетика

Эстрадиол Всасывание После приема препарата внутрь микронизированный эстрадиол легко абсорбируется. Метаболизм и выведение Эстрадиол подвергается стандартным метаболическим превращениям в печени в эстрон и эстрон сульфат. Эти метаболиты могут проявлять эстрогенную активность как напрямую, так и после превращения в эстрадиол. Эстрон сульфат подвергается внутрипеченочному метаболизму. Глюкурониды эстрона и эстрадиола выводятся преимущественно с мочой. Дидрогестерон Всасывание В организме человека дидрогестерон быстро абсорбируется из ЖКТ. Метаболизм Метаболизируется полностью. Основным метаболитом дидрогестерона является 20-дигидродидрогестерон (ДГД), присутствующий в моче преимущественно в виде конъюгата глюкуроновой кислоты. Общей характерной особенностью всех метаболитов является сохранение ими конфигурации 4,6-диен-3-она и отсутствие реакции 17-альфа-гидроксилирования. Этим объясняется отсутствие у дидрогестерона эстрогенных и андрогенных эффектов. Выведение T 1/2 дидрогестерона составляет 5-7 ч, T 1/2 ДГД - 14-17 ч. Через 72 ч дидрогестерон выводится полностью.