Фосфомицин пор 3г (Тюменский ХФЗ)

Характеристики

Действие

Бактерицидное. Является структурным аналогом фосфоэнол пирувата. Инактивирует N-ацетил-глюкозамино−3-o-энолпирувил-трансферазу, необратимо блокирует конденсацию уридиндифосфат-N-ацетил-глюкозамина с фосфоэнолпируватом, подавляет синтез УДФ-N-ацетилмурамовой кислоты, ингибируя таким образом начальный этап образования пептидогликана клеточной стенки бактерий. Обладает антиадгезивным действием — препятствует прилипанию бактерий к эпителиальным клеткам урогенитального тракта.

Побочные действия

Наиболее распространенными нежелательными реакциями на од- нократный прием фосфомицина являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, чаще всего диарея. Эти реакции яв- ляются кратковременными, проходят спонтанно. Далее в таблице приведены неблагоприятные побочные реакции, которые были зарегистрированы при использовании фосфомицина в ходе клинических исследований или пострегистрационного на- блюдения. Частота реакции указана следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до <1/10), нечасто (>1/1000, до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частотность не может быть оценена на основе имеющихся данных). В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке убывания тяжести Системно- органный класс Нежелательные реакции нечасто редко очень редко неизвестно Инфекционные и паразитарные заболевания вульвовагинит суперинфекция Нарушения со стороны крови и лимфатической системы апластическая анемия эозинофилия, тромбоцитоз (петехии) Нарушения со стороны иммунной системы анафилактические реакции, в том числе анафилактический шок, ангионевратический отек, гиперчувствительность Нарушения со стороны обмена веществ и питания снижение Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей сыпь, крапивница, зуд Нарушения со стороны нервной системы головная боль, головокружение парестезии Нарушения со стороны сердца тахикардия Нарушения со стороны сосудов снижение артериального давления, петехии Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения астма, бронхоспазм, одышка Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта диарея, тошнота, диспепсия абдоминальные боли, рвота антибиотикассоциированный колит Общие расстройства и нарушения в месте введения усталость Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей кратковременное повышение активности щелочной фосфатазы и «печеночных» трансаминаз

Взаимодействие

Метоклопрамид уменьшает концентрацию фосфомицина в сыворотке и моче.

Показания к применению

Для перорального применения: инфекции мочевыводящих путей, вызываемые чувствительными микроорганизмами: цистит (острый и рецидивирующий), бактериальный неспецифический уретрит, бессимптомная массивная бактериурия у беременных, профилактика и лечение инфекции при хирургических вмешательствах и трансуретральных диагностических исследованиях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Применение

Внутрь. Порошок растворяют в 1/2 стакана воды (50-75 мл) или другого на- питка, перемешивают до полного растворения, принимают сразу же после растворения. Фосфомицин применяют 1 раз в сутки внутрь натощак за 1 час до или через 2-3 часа после еды, предпочтительно перед сном, предва- рительно опорожнив мочевой пузырь. Взрослым и детям от 12 до 18 лет: По 1 пакету (3 г) 1 раз в день однократно. С целью профилактики инфицирования мочевыводящих путей при хирургическом вмешательстве, трансуретральных диагностических процедурах фосфомицин принимают 2 раза по 3 г: за 3 часа до вме- шательства и через 24 часа после вмешательства. В более тяжёлых случаях (пожилые пациенты, рецидивирующие инфекции) принимают ещё 1 пакет через 24 часа. Особые группы пациентов Пациенты с заболеваниями почек У пациентов с легкой или средней степенью тяжести почечной не- достаточности коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на гемодиализе при- менение препарата противопоказано. Пациенты с заболеваниями печени У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Лекарственные формы

Порошок для приготовления раствора для приема внутрь массой 8 г (фосфомицин 3 г), пакет - 1 шт в упаковке.

Условия хранения

Водный раствор в нормальных условиях.

Международное непатентованное название

Фосфомицин

Передозировка

Лечение: обильное питье (для увеличения диуреза), симптоматическая терапия.

Особые указания

Во время лечения фосфомицином могут возникнуть реакции гипер- чувствительности, включая анафилаксию и анафилактический шок, представляющие опасность для жизни. Если такая реакция возника- ет, необходимо исключить повторный прием фосфомицина и прове- сти адекватное лечение. Антибиотик-ассоциированная диарея была отмечена при исполь- зовании практически всех антибактериальных средств, в том числе фосфомицина. Ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до смертельного колита. Диарея, в особенности тяжелая, непрекраща- ющаяся и/или с кровью, во время или после лечения фосфомици- ном (в том числе, в течение нескольких недель после лечения), мо- жет быть симптомом заболевания, вызванного Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). Этот диагноз важно учитывать при лечении пациентов во время или после приема фосфомицина. При предполагаемом или подтвержденном диагнозе псевдомембраноз- ного колита соответствующее лечение должно быть начато неза- медлительно. Препараты, подавляющие перистальтику кишечника, в данной клинической ситуации противопоказаны. Почечная недостаточность: концентрация фосфомицина в моче сохраняется в течение 48 часов после приема обычной дозы, если клиренс креатинина выше 10 мл/мин. Фосфомицин противопоказан пациентам, проходящим гемодиализ. Пациентам с сахарным диабетом и тем, кому нужно соблюдать диету, следует учитывать, что в 1 пакете Фосфомицин-ЛекТ с до- зировкой 3 г содержится 2,213 г сахарозы, что соответствует 0,22 хлебным единицам. Фосфомицин-ЛекТ не должен применяться у пациентов с неперено- симостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорб- ции или дефицитом сахаразы-изомальтазы. Влияние на способность управлять транспортными средства- ми, механизмами Специальных исследований не проводилось, но пациентов следует информировать о том, что применение фосфомицина может вызвать головокружение. При появлении головокружения следует воздержаться от выполне- ния указанных видов деятельности.

Фармокинетика

Всасывание При приеме внутрь фосфомицин хорошо всасывается из кишечника и достигает биодоступности порядка 50%. Максимальная концен- трация в плазме наблюдается через 2-2,5 часа после перорального приема и составляет 22-32 мг/л. Период полувыведения из плазмы равен 4 часам. Прием с пищей замедляет всасывание, не влияя на концентрацию в моче. Распределение Фосфомицин распределяется в почках, стенках мочевого пузыря, простате и семенных железах. Постоянная концентрация фосфоми- цина в моче, превышающая Минимальную Бактериостатическую концентрацию (МБсК), достигается через 24-48 часов после перо- рального приема. Фосфомицин не связывается белками плазмы, не метаболизируется и преодолевает плацентарный барьер. После однократной инъекции фосфомицин выделяется в грудное молоко в малых количествах. Выведение Фосфомицин выводится в неизмененном виде, в основном, почка- ми путем клубочковой фильтрации (40-50% принятой дозы обнару- живается в моче), причем период полувыведения составляет около 4 часов, и в меньшей степени - кишечником (18-28% дозы). Воз- никновение второй пиковой концентрации в сыворотке через 6 и 10 часов после приема фосфомицина позволяет предположить, что фосфомицин подвержен кишечно-печеночной рециркуляции. Фар- макокинетические свойства фосфомицина не зависят от возраста и беременности. Фосфомицин кумулируется у пациентов с почечной недостаточностью; между фармакокинетическими параметрами фосфомицина и скоростью клубочковой фильтрации установлена линейная зависимость.

Синонимы

Фосфомицин.