Гидроксизин 25мг таб №25 (Фармпроект)

Характеристики

Побочные действия

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головная боль, заторможенность; нечасто - головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, дискинезия. Нарушения психики: нечасто - возбуждение, спутанность сознания; редко - галлюцинации, дезориентация. Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение аккомодации, нарушение зрения. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия; частота неизвестна - удлинение QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота; редко - рвота, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушения функциональных проб печени; частота неизвестна - гепатит. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочеиспускания. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит; очень редко - ангионевротический отек, повышенное потоотделение, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - утомляемость; редко -гипертермия, недомогание. Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина - основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Взаимодействие

Гидроксизин является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами. Не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы (ЦНС). Оказывает также H1-гистаминоблокирующее, бронходилатирующее и противорвотное действие. В терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, обладает умеренным ингибированием желудочной секреции. Гидроксизин эффективно уменьшает зуд у пациентов с крапивницей, экземой и дерматитом. При печеночной недостаточности Н1-гистаминоблокирующий эффект может продлеваться до 96 ч после однократного приема. Обладает умеренной анксиолитической активностью и седативным эффектом. Полисомнография у пациентов с бессонницей и тревогой демонстрирует удлинение продолжительности сна, снижение частоты ночных пробуждений после приема однократно или повторно гидроксизина в дозе 50 мг. Снижение мышечного напряжения у пациентов с тревожностью отмечено при приеме гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в день. Не вызывает психической зависимости и привыкания. Не было отмечено нарушения памяти при применении гидроксизина. При длительном приеме не отмечено синдрома «отмены» и ухудшения когнитивных функций. H1-гистаминоблокирующий эффект наступает приблизительно через 1 ч после приема гидроксизина внутрь. Седативный эффект проявляется спустя 30-45 мин. Обладает спазмолитическим и симпатолитическим эффектами, проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Оказывает умеренное анальгезирующее действие.

Показания к применению

- Симптоматическое лечение тревоги у взрослых. - В качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями. - Симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, цетиризину и другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину; - порфирия; - наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (так как в состав таблеток входит лактозы моногидрат); - врожденное или приобретенное удлинение интервала QT, в том числе в анамнезе; - факторы риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно-сосудистых заболеваний; выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии); случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе; выраженной брадикардии; сопутствующем применении лекарственных средств, известных таким эффектом, как удлинение интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт»; - беременность и период грудного вскармливания; - детский возраст до 3 лет. С осторожностью При миастении; снижении моторики желудочно-кишечного тракта; гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами; при глаукоме; деменции; склонности к судорожным припадкам; при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); у пациентов с заболеваниями сердца в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию; у пациентов пожилого возраста; при нарушении функции почек и/или печени. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Исследования на животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию. Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям у плода по сравнению с организмом матери. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности. Применение гидроксизина противопоказано во время беременности. Период родов У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи. Период грудного вскармливания Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, проникает в молоко человека. Несмотря на то, что официальные исследования проникновения гидроксизина в материнское молоко не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании во время применения матерями гидроксизина. Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при применении гидроксизина.

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг - 25 шт в уп.

Международное непатентованное название

Гидроксизин

Передозировка

Симптомы Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки гидроксизина, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления, аритмия. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс. Лечение Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Основные поддерживающие меры должны включать мониторинг основных жизненных показателей и наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и в течении последующих 24 ч. В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, в случае необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислорода, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараминол. Не следует применять эпинефрин. Не следует назначать сироп ипекакуаны при наличии у пациентов симптомов или при возможности быстрого развития заторможенности, комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии. В случае приема внутрь значительного количества препарата, можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен. Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимал трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применения физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.

Особые указания

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения у пациентов, принимающих гидроксизин, наблюдались случаи удлинения интервала QT и желудочковой тахикардии по типу «пируэт». У большинства из этих пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором. Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени. Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца. Пациенты пожилого возраста Применение гидроксизина не рекомендуется у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению с взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций). При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных. Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием других седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Всасывание Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после перорального приема составляет 2 ч. После приема однократной дозы 25 мг ТCmax у взрослых составляет 30 нг/мл, после приема однократной дозы 50 мг - 70 нг/мл. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %. Распределение Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже намного превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке. Метаболизм Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45 % от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилирован-ный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения (Т1/2) из плазмы крови 59 ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5. Выведение Т1/2 у взрослых - 14 ч (диапазон 7-20 ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизмененном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизмененном виде почками (25 % от принятой дозы гидроксизина). Фармакокинетика у отдельных групп пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста Т1/2 составил 29 ч, объем распределения - 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пациентам пожилого возраста. Дети У детей общий клиренс в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Т1/2 короче, чем у взрослых: 11 ч - у детей в возрасте 14 лет и 4 ч - в возрасте 1 года. Доза должна быть скорректирована при применении у детей. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов со вторичным нарушением функции печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс составил приблизительно 66 % от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 ч, концентрация метаболитов в сыворотке крови выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема. Пациенты с нарушениями функции почек Фармакокинетика гидроксизина исследовалась у 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC - площадь под кривой) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита - цетиризина, была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушениями функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.