Гидроксизин 25мг таб №30 (Вертекс)

Характеристики

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто ? 1/10; часто от ? 1/100 до < 1/10; нечасто от ? 1/1000 до < 1/100; редко от ? 1/10000 до < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок. Психические нарушения: нечасто - возбуждение, спутанность сознания; редко - галлюцинации, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головная боль, заторможенность; нечасто - головокружение, бессонница, тремор; редко - судороги, дискинезия; частота неизвестна - потеря сознания (обморок). Нарушения со стороны органа зрения: редко - нарушение аккомодации, нарушение зрения. Нарушения со стороны сердца: редко - тахикардия; частота неизвестна - удлинение интервала QТ на электрокардиограмме (ЭКГ), желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Нарушения со стороны сосудов: редко - снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - бронхоспазм. Желудочно-кишечные нарушения: часто - сухость во рту; нечасто - тошнота; редко - рвота, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - кожный зуд, кожная сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит; очень редко - ангионевротический отек, повышенное потоотделение, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона; частота неизвестна - буллезные заболевания (например, токсический эпидермальный некролиз, пемфигоид). Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - задержка мочеиспускания. Общие нарушения и реакции в месте введения: часто - утомляемость; нечасто - гипертермия, недомогание. Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина - основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела и могут наблюдаться при приеме гидроксизина.

Взаимодействие

Действующее вещество, гидроксизина дигидрохлорид, является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами. Механизм действия Не угнетает кору головного мозга, но действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы. Фармакодинамические свойства Данные об антигистаминном и бронхорасширяющем действии были получены экспериментальным путем и подтверждены клинически. Противорвотный эффект был продемонстрирован как при проведении пробы с апоморфином, так и верилоидной пробы. Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита. При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы гидроксизина может удлиняться до 96 часов после приема. Данные электроэнцефалографии (ЭЭГ) у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль гидроксизина. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и у пациентов с бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг гидроксизина. При применении гидроксизина в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома «отмены» после 4-х недель лечения пациентов с тревожным состоянием. Начало действия В случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1 час. Седативный эффект наступает через 30-45 минут. Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность.

Показания к применению

-симптоматическое лечение тревоги у взрослых; -в качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями; -симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, к цетиризину, другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе; -порфирия; -пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QТ в анамнезе; -пациенты с факторами риска развития удлинения интервала QТ, в том числе при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующим применением лекарственных средств, вызывающих удлинение интервала QТ и/или развитие желудочковой тахикардии по типу «пируэт»; -детский возраст до 3 лет; -беременность, период родов и грудного вскармливания; -наследственная непереносимость лактозы и галактозы, дефицит лактазы или глюкоза-галактозная мальабсорбция (так как в состав таблеток входит лактоза). С осторожностью -миастения; -снижение моторики желудочно-кишечного тракта; -гиперплазия предстательной железы с клиническими проявлениями; -затруднение мочеиспускания; -запоры; -глаукома; -деменция; -склонность к судорожным припадкам; -склонность к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия); -пациентам с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Исследования на животных выявили токсическое действие на репродуктивную функцию. Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким его концентрациям у плода по сравнению с материнским организмом. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности. Следовательно, гидроксизин противопоказан во время беременности. Период родов У новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи. Период грудного вскармливания Цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выводится с молоком человека. Несмотря на то, что официальные исследования выведения гидроксизина с материнским молоком не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании при одновременном получении матерями гидроксизина. Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидроксизина. Репродуктивные функции Данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 25 мг - 25 шт в уп.

Международное непатентованное название

Гидроксизин

Передозировка

Симптомы Симптомы, наблюдаемые после значительной передозировки гидроксизином, связаны с чрезмерным м-холиноблокирующим действием, подавлением или парадоксальной стимуляцией ЦНС. Эти симптомы включают тошноту, рвоту, тахикардию, гипертермию, сонливость, нарушение зрачкового рефлекса, тремор, спутанность сознания или галлюцинации. Впоследствии могут развиваться угнетение сознания, дыхания, судороги, снижение артериального давления или аритмия, включая брадикардию. Возможно усугубление коматозного состояния и сердечно-легочный коллапс. Лечение Необходимо контролировать состояние дыхательных путей, состояние дыхания и кровообращения при помощи ЭКГ мониторинга, обеспечить адекватную оксигенацию. Основные поддерживающие меры должны включать мониторинг основных жизненных показателей и наблюдение за пациентом до исчезновения симптомов интоксикации и в течение последующих 24 часов. В случае нарушения психического статуса, необходимо исключить прием других препаратов или алкоголя, при необходимости пациенту следует провести ингаляцию кислородом, ввести налоксон, декстрозу (глюкозу) и тиамин. В случае необходимости получения вазопрессорного эффекта назначается норэпинефрин или метараменол. Не следует применять эпинефрин. Не следует назначать сироп ипекакуаны при наличии у пациентов симптомов или при возможности быстрого развития заторможенности, комы или судорог, так как это может привести к аспирационной пневмонии. В случае приема внутрь значительного количества препарата можно выполнить промывание желудка с предшествующей эндотрахеальной интубацией. Возможно применение активированного угля, однако, данных, свидетельствующих о его эффективности, недостаточно. Специфического антидота не существует. Гемодиализ не эффективен. Литературные данные свидетельствуют о том, что в случае развития тяжелых, опасных для жизни, трудноизлечимых м-холиноблокирующих эффектов, не купируемых другими препаратами, возможно применение терапевтической дозы физостигмина. Физостигмин не должен применяться только для того, чтобы привести пациента в сознание. Если пациент принимает трициклические антидепрессанты, применение физостигмина может спровоцировать судорожные приступы и необратимую остановку сердца. Также следует избегать применение физостигмина у пациентов с нарушениями сердечной проводимости.

Особые указания

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Применение гидроксизина связано с удлинением интервала QТ на электрокардиограмме. В период пострегистрационного наблюдения среди пациентов, принимающих гидроксизин, наблюдались случаи удлинения интервала QТ и желудочковой тахикардии по типу «пируэт». У большинства из таких пациентов имелись другие факторы риска, электролитные нарушения, а также применялось сопутствующее лечение, которое могло являться предрасполагающим фактором. Гидроксизин следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени. Лечение гидроксизином необходимо прекратить при появлении признаков или симптомов, которые связаны с аритмией, при этом пациенты должны немедленно обратиться за медицинской помощью. Пациентам следует рекомендовать незамедлительно сообщать о любых симптомах нарушения работы сердца. Пациенты пожилого возраста Гидроксизин не рекомендуется для применения у пациентов пожилого возраста из-за снижения его выведения, что наблюдается в данной группе пациентов по сравнению со взрослыми пациентами, не достигшими пожилого возраста, а также из-за повышенного риска развития нежелательных явлений (например, антихолинергических реакций). При одновременном применении с препаратами, обладающими м-холиноблокирующими свойствами и препаратами, угнетающими ЦНС, дозу гидроксизина необходимо уменьшить. При почечной и/или печеночной недостаточности дозы должны быть уменьшены. При необходимости постановки аллергологических проб или проведения метахолинового теста прием препарата должен быть прекращен за 5 дней до исследования для предотвращения получения искаженных данных. Во время лечения гидроксизином следует избегать приема алкоголя. Влияние на способность к управлению транспортными средствами, механизмами Гидроксизин может ухудшать способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций. Прием седативных лекарственных средств может усиливать этот эффект. Поэтому следует воздерживаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Всасывание Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) после приема внутрь - 2 часа. После приема однократной дозы 25 мг максимальная концентрация у взрослых составляет 30 нг/мл и 70 нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80 %. Распределение Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7-16 л/кг у взрослых. После приема внутрь гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрация гидроксизина в коже превышает концентрацию в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Метаболизм Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита - цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45 % от принятой внутрь дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Н1-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 59 часов. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, СYР3А4/5. Выведение Период полувыведения (Т1/2) у взрослых - 14 часов (диапазон 7-20 часов). Общий клиренс гидроксизина составляет 13 мл/мин/кг. Только 0,8 % гидроксизина выводится в неизменном виде почками. Основной метаболит - цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде почками (25 % от принятой дозы гидроксизина). Фармакокинетика у особых групп пациентов Пациенты пожилого возраста Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 9 здоровых пожилых людей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У пациентов пожилого возраста Т1/2 удлиняется до 29 часов, объем распределения увеличивается до 22,5 л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пациентам пожилого возраста. Дети Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 12 детей после приема внутрь однократной дозы 0,7 мг/кг. У детей общий клиренс примерно в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Т1/2 короче, чем у взрослых и составляет 11 часов - у детей в возрасте 14 лет и 4 часа - в возрасте 1 год. Доза должна быть скорректирована при применении у детей. Пациенты с нарушениями функции печени У пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс cоставил приблизительно 66 % от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У пациентов с заболеваниями печени Т1/2 увеличивался до 37 часов, и концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых пациентов с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема. Пациенты с нарушениями функции почек Фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7 мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC - площадь под кривой «концентрация-время») значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита - цетиризина, была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита - цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина.