Грандаксин 50мг таб №60 (Эгис)

Характеристики

Действие

Транквилизатор. Препарат из группы производных бензодиазепина (атипичное производное бензодиазенпина). Оказывает анксиолитическое действие, не сопровождающееся седативным, миорелаксирующим, противосудорожным действием. Является психовегетативным регулятором, устраняет различные формы вегетативных нарушений. Обладает умеренной стимулирующей активностью, улучшает психомоторные и интеллектуальные функции. Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат можно применять у больных с миопатией и миастенией. Вследствие атипичности химической структуры, в отличие от классических производных бензодиазепина, Грандаксин в терапевтических дозах не потенцирует действие алкоголя и практически не вызывает развитие физической, психической зависимости и синдрома отмены. Грандаксин относится к дневным транквилизаторам.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, повышенная раздражительность, психомоторное возбуждение, спутанное сознание, судорожные припадки у больных эпилепсией. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, запор, метеоризм, тошнота, сухость во рту; в отдельных случаях - холестатическая желтуха. Аллергические реакции: возможны кожный зуд, экзантема (в т.ч. скарлатиноподобная экзантема). Со стороны костно-мышечной системы: напряжение мышц, боль в мышцах.

Взаимодействие

Одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и Грандаксина противопоказано. Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются при участиии изофермента CYP 3A4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом. Применение Грандаксина с препаратами, подавляющими функции ЦНС (анальгетики, средства для общей анестезии, антидепрессанты, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, седативные, снотворные препараты, антипсихотические препараты), усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания). Индукторы печеночных ферментов (этанол, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта. Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые антигипертензивные препараты (клонидин, блокаторы кальциевых каналов) могут усилить эффекты Грандаксина. Бета-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм тофизопама, однако этот эффект не имеет клинического значения. Тофизопам при одновременном применении может повысить уровень дигоксина в плазме крови. Бензодиазепины, в т.ч. тофизопам, могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина. Длительное одновременное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама. Антацидные средства могут влиять на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол при одновременном применении угнетают метаболизм тофизопама. Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама. Тофизопам ослабляет угнетающее действие этанола на ЦНС.

Показания к применению

— неврозы и неврозоподобные состояния (состояния, сопровождающиеся эмоциональным напряжением, вегетативными расстройствами, умеренно выраженной тревогой, апатией, пониженной активностью, навязчивыми переживаниями);

— реактивная депрессия с умеренно выраженными психопатологическими симптомами;

— расстройство психической адаптации (посттравматическое стрессовое расстройство);

— климактерический синдром (как самостоятельное средство, а также в комбинации с гормональными препаратами);

— синдром предменструального напряжения;

— кардиалгии (в виде монотерапии или в комбинации с другими препаратами);

— синдром алкогольной абстиненции;

— миастения, миопатии, неврогенные мышечные атрофии и другие патологические состояния со вторичными невротическими симптомами в случаях, когда противопоказаны анксиолитики с выраженным миорелаксирующим действием.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата или любым другим бензодиазепинам. С осторожностью следует назначать препарат при декомпенсированном хроническом респираторном дистресс-синдроме, острой дыхательной недостаточности в анамнезе, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).Применение при беременности и кормлении грудьюГрандаксин противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания).Применение при нарушениях функции почекпациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают приме

Применение

Устанавливают индивидуально с учетом состояния больного, клинической формы заболевания и индивидуальной чувствительности к препарату. Взрослым назначают по 50-100 мг (1-2 таб.) 1-3 раза/сут. Максимальная суточная доза 300 мг. Детям старше 14 лет назначают до 200 мг/сут. Для предупреждения расстройства засыпания препарат рекомендуется принимать не позднее 15-16 ч дня. Больным пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью суточную дозу снижают примерно в 2 раза. При синдроме алкогольной абстиненции , для профилактики и лечения делирия показан короткий курс терапии: от нескольких дней до 3-6 недель.

Лекарственные формы

10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить в темном месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 5 лет. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Международное непатентованное название

Тофизопам (Tofisopam)

Передозировка

Симптомы: после приема препарата в дозе 50-120 мг/кг массы тела возможно возникновение рвоты, спутанного сознания, комы, угнетения дыхания и/или эпилептических припадков. Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту, следует промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Артериальную гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное АД, можно ввести допамин или норэпинефрин (норадреналин). Диализ и форсированный диурез не эффективны. В экстренных случаях возможно применение специфического антагониста бензодиазепина - флумазенила, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.

Особые указания

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола. Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлены. При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и "печеночными" ферментами. Пациенты, не принимавшие ранее психоактивные ЛС, "отвечают" на препарат в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом. При длительном применении, особенно в повышенных дозах (более 4 мг/сут), возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости. Риск развития зависимости повышается при одновременном назначении др. снотворных и психоактивных ЛС, этанола. Для предупреждения бессонницы последнюю таблетку следует принимать не позже 15 ч. При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром "отмены" (депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед). При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить. В период беременности применяют только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома "отмены" у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром "вялого ребенка"). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Всасывание После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 2 ч, после этого концентрация в плазме снижается моноэкспоненциально. Распределение Тофизопам не кумулирует в организме. Метаболизм Метаболиты тофизопама не обладают фармакологической активностью. Выведение T 1/2 составляет 6-8 ч. Выводится главным образом с мочой (60-80%) в форме конъюгатов с глюкуроновой кислотой, и в меньшей степени (около 30%) с калом.