Ибупрофен 400мг таб №50 (Синтез)

Характеристики

Действие

Противовоспалительное, болеутоляющее, жаропонижающее. Неселективно ингибирует два изофермента циклооксигеназы (ЦОГ-1 и ЦОГ-2), уменьшает синтез простагландина. Около 80% принятой внутрь дозы быстро абсорбируется. Максимальная концентрация создается через 0,5-1 ч. Медленно проникает в полость сустава, но задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Подвергается биотрансформации. Выводится почками. Период полувыведения 2-2,5 ч (для ретард форм - до 12 ч). Противовоспалительный эффект связан с уменьшением проницаемости сосудов, улучшением микроциркуляции, снижением высвобождения из клеток медиаторов воспаления и подавлением энергообеспечения воспалительного процесса. Анальгезирующее действие обусловлено снижением интенсивности воспаления, уменьшением выработки брадикинина и его альгогенности. Уменьшение возбудимости теплорегулирующих центров промежуточного мозга результируется в жаропонижающем действии. При однократном приеме эффект продолжается до 8 ч. Обладает антипиретическим эффектом, выраженность которого зависит от исходной температуры тела и дозы. Обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия (тошнота, рвота, боль в животе, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, боль и дискомфорт в эпигастральной области), изъязвления слизистой оболочки ЖКТ (в ряде случаев осложняются перфорацией и кровотечениями); раздражение, сухость слизистой оболочки полости рта или боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит, запор, гепатит. Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм. Со стороны органов чувств: снижение слуха, звон или шум в ушах, обратимый токсический неврит зрительного нерва, нечеткость зрения или диплопия, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), скотома. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессии, спутанность сознания, галлюцинации, редко - асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями). Со стороны ССС: развитие или усугубление СН, тахикардия, повышение АД. Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), полиурия, цистит. Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная, крапивница), кожный зуд, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм, лихорадка, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит. Со стороны органов кроветворения: анемия (в т.ч. гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения. Прочие: усиление потоотделения. Риск развития изъязвлений слизистой оболочки ЖКТ, кровотечения (желудочно-кишечного, десневого, маточного, геморроидального), нарушений зрения (нарушения цветового зрения, скотомы, амблиопии) возрастает при длительном применении в больших дозах.Передозировка. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение АД, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания. Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция КОС, АД).

Взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых гепатотоксических реакций. Ингибиторы микросомального окисления снижают риск гепатотоксического действия. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. БМКК и ингибиторов АПФ), натрийуретическую и диуретическую - фуросемида и гидрохлоротиазида. Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (повышение риска появления геморрагических осложнений), ульцерогенное действие с кровотечениями МКС и ГКС, колхицина, эстрогенов, этанола; усиливает эффект пероральных гипогликемических ЛС и инсулина. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов Li+ и метотрексата. Кофеин усиливает анальгезирующий эффект. При одновременном назначении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие АСК (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы АСК, после начала приема ибупрофена). При назначении с антикоагулянтными и тромболитическими ЛС (алтеплазой, стрептокиназой, урокиназой) одновременно повышается риск развития кровотечений. Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата. Циклоспорин и препараты Au усиливают влияние ибупрофена на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксичных эффектов. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.

Показания к применению

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, ювенильный хронический, псориатический артрит, остеохондроз, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), артрит при СКВ (в составе комплексной терапии), подагрический артрит (при остром приступе подагры предпочтительны быстродействующие лекарственные формы), спондилоартрит анкилозирующий (болезнь Бехтерева). Болевой синдром: миалгия, артралгия, оссалгия, артрит, радикулит, мигрень, головная (в т.ч. при менструальном синдроме) и зубная боль, при онкологических заболеваниях, невралгия, тендинит, тендовагинит, бурсит, невралгическая амиотрофия (болезнь Персонейджа-Тернера), посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Альгодисменорея, воспалительный процесс в малом тазу, в т.ч. аднексит, роды (в качестве анальгезирующего и токолитического средства). Лихорадочный синдром при "простудных" и инфекционных заболеваниях.

Противопоказания

Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, язвенный колит, пептическая язва, болезнь Крона - неспецифический язвенный колит), "аспириновая" астма, нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, удлинение времени кровотечения, склонность к кровотечениям, геморрагический диатез), беременность, период лактации.C осторожностью. Цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), гастрит, энтерит, колит; печеночная и/или почечная недостаточность, нефротический синдром; ХСН, артериальная гипертензия; заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), детский возраст (для таблетированных форм - до 12 лет, 6 мес - для суспензии для приема внутрь). Детям 6-12 мес назначают только по рекомендации врача.

Применение

Внутрь, после еды. Взрослым: при остеоартрозе, псориатическом артрите и анкилозирующем спондилоартрите - по 400-600 мг 3-4 раза в сутки. При ревматоидном артрите - по 800 мг 3 раза в сутки; при травмах мягких тканей, растяжениях - 1.6-2.4 г/сут в несколько приемов. При альгодисменорее - по 400 мг 3-4 раза в сутки; при умеренном болевом синдроме - 1.2 г/сут. Детям старше 12 лет начальная доза - 150-300 мг 3 раза в сутки, максимальная доза - 1 г, затем - 100 мг 3 раза в сутки; при ювенильном ревматоидном артрите - 30-40 мг/кг/сут в несколько приемов. Для снижения температуры тела 39.2 град.С и выше - 10 мг/кг/сут, ниже 39.2 град.С - 5 мг/кг/сут.

Лекарственные формы

10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищённом от свет месте.

Международное непатентованное название

Ибупрофен Лекарственная форма: таблетки; таблетки для рассасывания; таблетки жевательные; таблетки покрытые оболочкой; драже; капсулы пролонгированного действия; капсулы; суспензия для приема внутрь; капли; капли [для детей]; сироп

Передозировка

При передозировке ибупрофеном возможны такие симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, гипотензия, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий и остановка дыхания. Лечение: промывание желудка (только в течение первого часа после приема), активированный уголь (для уменьшения абсорбции), щелочное питье, форсированный диурез и симптоматическая терапия (коррекция КЩС, АД, желудочно-кишечного кровотечения).

Особые указания

Учитывая возможность развития НПВС-гастропатии, с осторожностью назначают лицам пожилого возраста при наличии в анамнезе язвы желудка и др. заболеваний ЖКТ, желудочно-кишечного кровотечения, при одновременной терапии глюкокортикоидами, др. НПВС и для длительной терапии. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль (в т.ч. проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина, гематокрита, анализ кала на скрытую кровь). Для предупреждения развития НПВС-гастропатии рекомендуется комбинировать с препаратами ПГЕ (мизопростол). С осторожностью назначают в детском возрасте (до 12 лет), пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и почек (обязателен регулярный контроль уровня билирубина, трансаминаз, креатинина, концентрационной способности почек), артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью (ежедневный контроль за диурезом, массой тела, артериальным давлением). При появлении нарушений зрения следует уменьшить дозу или отменить препарат. Не рекомендуется употребление алкогольных напитков в период лечения.

Фармокинетика

Абсорбция - высокая, TCmax в плазме – 1-2 ч, в синовиальной жидкости – 3 ч. T1/2 - 2 ч, связь с белками плазмы - 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной ткани, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме. Биологическая активность ассоциирована с S-энантиомером. После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизации. Выводится почками (в неизмененном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью. Имеет двухфазную кинетику элиминации с T1/2 2-2.5 ч (для ретард форм – до 12 ч).

Синонимы

Апо-Ибупрофен, Бартел драгз ибупрофен, Болинет, Болинет Лингвал, Бонифен, Брен, Бруфен, Бруфен ретард, Бурана, Долгит, Долгит крем, Ибалгин, Ибупрон, Ибупроф, Ибупрофен, Ибупрофен Никомед, Ибупрофен-Акос, Ибупрофен-Тева, Ибупрофен-Хемофарм, Ибусан, Ибутад, Ибутоп, Ибуфен, Ипрен, Маркофен, Мотрин, Нурофен, Нурофен для детей, Нурофен УльтраКап, Нурофен форте, Профен, Реумафен, Солпафлекс