Клацид СР 500мг таб №5 (Эббви)

Характеристики

Действие

Антибиотик группы макролидов. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Высоко активен в отношении широкого спектра аэробных, анаэробных, грамположительных и грамотрицательных бактерий. Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высоко эффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Исследования, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae. Препарат также активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; других микроорганизмов: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, микобактерии Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium complex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare. К кларитромицину нечувствительны Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., а также другие, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии. Продукция beta;-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину. Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, стрептококки (группы C,F,G), стрептококки группы Viridans; аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni. Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, или в 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 раза выше. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий. Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QT). Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз полости рта, обесцвечивание языка и зубов; редко — псевдомембранозный энтероколит. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, в т.ч. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии. Со стороны ЦНС: преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, чувство страха; редко - психоз, спутанность сознания; в отдельных случаях - потеря слуха (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), изменение обоняния (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений). Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилаксия, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны лабораторных показателей: увеличение содержания креатинина в крови; редко - гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов). Прочие: развитие устойчивости микроорганизмов.

Взаимодействие

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р450, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, силденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам, винбластин. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P450, - фенитоина, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (р0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови. При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза. При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, аритмию, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом. Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, желудочковой тахикардии, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 раза, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов. Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови. При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке. При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени. Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение Сmax кларитромицина увеличивается на 31%, Cmin - на 182%, AUC - на 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. При КК 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% до максимальной дозы 500 мг (1 таблетка пролонгированного действия) 1 раз/сут. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 г/сут. Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, а также линкомицином и клиндамицином

Показания к применению

Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит), нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, бактериальная и атипичная пневмония), кожи и мягких тканей, микобактериальная инфекция (M.avium complex, M.cansasii, M.marinom, M.leprae), язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, вызванная Helicobacter pylori (комбинированная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени, порфирия, беременность и кормление грудью.

Применение

Внутрь, взрослые и дети старше 12 лет - по 250-500 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения - 6-14 дней. При тяжелом течении инфекций или в случае затруднения перорального применения назначают в виде в/в инъекций в дозе 500 мг/сут в течение 2-5 дней, с дальнейшим переводом на пероральный прием 500 мг/сут. Общая длительность лечения составляет 10 дней. При лечении инфекций, вызванных Mycobacterium avium, синуситах, а также тяжелых инфекциях (в т.ч. вызванных Haemophilus influenzae) назначают внутрь, по 0.5-1 г 2 раза в день (максимально - 2 г). Длительность лечения - 6 мес и более. Детям назначается в виде суспензии в дозе 7.5 мг/кг каждые 12 ч. Максимальная суточная доза - 500 мг. Длительность лечения - 7-10 дней. У больных с ХПН (КК менее 30 мл/мин или концентрации сывороточного креатинина более 3.3 мг/100 мл) - 250 мг/сут (однократно), при тяжелых инфекциях - по 250 мг 2 раза в сутки. Максимальная длительность лечения у пациентов этой группы - 14 дней.

Лекарственные формы

5 таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30С. Срок годности - 3 года

Международное непатентованное название

Кларитромицин (Clarithromycin)

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, параноидальное поведение, гипокалиемия и гипоксемия. Лечение: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени. При наличии хронических заболеваний печени необходимо проводить регулярный контроль ферментов сыворотки крови. Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 30 мл/мин) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (таблетки 250 мг или 500 мг). В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Синонимы

Биноклар, Веро Кларитромицин, Клабакс, Кларбакт, Кларитромицин Протекх, Клацид, Клеримед, Фромилид