Коронал 10мг таб №30 (Зентива)

Характеристики

Действие

Селективный бета1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС в покое и при нагрузке. Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Гипотензивное действие связано с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии гипотензивный эффект развивается через 2-5 дней, стабильный эффект - через 1-2 мес. Антиангинальное действие обусловлено уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и проводимости по дополнительным путям. При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие -адренорецепторов, главным образом в бронхах и гладких мышцах сосудо

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Рейно), тремор. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV-блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса, гепатит, изменение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ), уровня билирубина, триглицеридов. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов - ларинго- и бронхоспазм. Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения. Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница. Прочие: боль в спине, артралгия, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД), ослабление либидо, снижение потенции.

Взаимодействие

Одновременный прием с йодосодержащими рентгеноконтрастными лекарственными препаратами для внутривенного введения приводит к повышению риска возникновения анафилактических реакций. Экстракты аллергенов, используемых при постановке кожных проб, и аллергены, применяемые в иммунотерапии, повышают риск развитие анафилаксии или тяжелых аллергических реакций у пациентов, принимающих бисопролол. Лекарственные средства, используемые для общей анестезии (ингаляционной), относящиеся к группе производных углеводородов, и фенитоин при внутривенном введении усиливают вероятность понижения АД и выраженность кардиодепрессивного действия препарата. Коронал способен изменять эффективность пероральных гипогликемических средств и инсулина, маскировать симптоматику развивающейся гипогликемии (повышение АД, тахикардию). Глюкокортикостероиды и эстрогены в результате задержки ионов натрия угнетают гипотензивное действие Коронала. Коронал снижает клиренс ксантинов (за исключением дифиллина) и лидокаина, повышает в плазме их концентрацию, особенно у тех пациентов, у которых под влиянием курения отмечается исходно повышенный клиренс теофиллина. Препараты группы НПВП за счет блокады синтеза простагландинов почками и задержки Na ослабляют гипотензивное действие Коронала. Метилдопа, сердечные гликозиды, гуанфацин, резерпин, БМКК (дилтиазем, верапамил), амиодарон и иные антиаритмические лекарственные средства увеличивают риск развития брадикардии или усугубления имеющейся брадикардии, остановки сердца, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности. Нифедипин при одновременном приеме с Короналом может привести к значительному снижению АД. Клонидин, диуретики, симпатолитики, гидралазин и прочие гипотензивные препараты при одновременном приеме с Короналом могут приводить к чрезмерному понижению АД. Коронал способен удлинять антикоагулянтный эффект кумаринов и действие недеполяризующих миорелаксантов. Тетрациклические и трициклические антидепрессанты, этанол, антипсихотические лекарственные препараты (нейролептики), снотворные и седативные лекарственные средства способны усиливать угнетение ЦНС. Из-за существенного усиления гипотензивного эффекта одновременный прием препарата с ингибиторами МАО не рекомендуется. Интервал в лечении между приемом Коронала и ингибиторов МАО должен быть не менее 2 недель. Эрготамин при одновременном приеме увеличивает вероятность развития нарушений периферического кровообращений. Сульфасалазин увеличивает концентрацию в плазме бисопролола. Негидрированные алкалоиды спорыньи при одновременном приеме с Короналом увеличивают риск возникновения нарушений периферического кровообращения. Рифампицин способен уменьшать период полувыведения препарата.

Показания к применению

Коронал назначают при артериальной гипертензии, ИБС, стенокардии напряжения, инфаркте миокарда (вторичная профилактика). Препарат используют для лечения пациентов с нарушениями ритма: синусовой тахикардией, желудочковой и наджелудочковой экстрасистолией, аритмиями на фоне тиреотоксикоза, пролапсов митрального клапана.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, псориазе, депрессии (в т.ч. в анамнезе), пациентам пожилого возраста.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение Коронала при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода или ребенка. При приеме бисопролола при беременности у плода возможна внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.Применение при нарушениях функции печениУ пациентов с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза - 10 мг.Применение при нарушениях функции почекУ пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/

Применение

При всех показаниях суточная доза составляет 5 мг. В некоторых случаях необходимый терапевтический эффект может быть достигнут при приеме Коронала в дозе 2,5 мг. При необходимости доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Дальнейшее повышение дозы возможно лишь в исключительных случаях. Максимальная суточная доза — 20 мг. У пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени и почек корректировать дозу препарата не нужно. У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина <0,33 мл/с) и у пациентов с тяжелыми растройствами функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг бизопролола фумарата. Во всех случаях дозу препарата следует подбирать индивидуально, исходя из ЧСС и терапевтической эффективности. Дозу препарата снижают постепенно. Нельзя внезапно прекращать терапию Короналом, особенно при лечении пациентов с ИБС. Таблетку следует глотать целиком утром натощак или во время еды, запивая водой.

Лекарственные формы

10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15С. Срок годности - 2 год

Международное непатентованное название

Бисопролол

Передозировка

При передозировке Коронала возможно развитие следующих симптомов: аритмии, выраженной брадикардии, желудочковой экстрасистолии, атриовентрикулярной блокады, ХСН, снижения АД, цианоза ладоней или ногтей, бронхоспазма, затруднений дыхания, обморочных состояний, головокружения, судорог. Лечение передозировки: промывание желудка, введение адсорбирующих лекарственных препаратов, проведение симптоматической терапии: в случае развившейся атриовентрикулярной блокады – внутривенное введение атропина 1-2 мг, эпинефрина или при необходимости постановка кардиостимулятора; при снижении АД – привести пациента в положение Тренделенбурга; при развитии желудочковой экстрасистолии – введение лидокаина (не используются препараты 1а класса); при отсутствии явлений отека легких – внутривенное введение плазмозаменителей, в случае их неэффективности – введение допамина, эпинефрина, добутамина (для устранения выраженной гипотензии и поддержания инотропного и хронотропного действия); при бронхоспазме – ингаляции β2-адреностимуляторов; при судорогах – введение внутривенно диазепама; при сердечной недостаточности – назначение диуретиков, сердечных гликозидов, глюкагона.

Особые указания

При назначении Коронала следует регулярно контролировать ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем - 1 раз в 3-4 мес), проводить ЭКГ, определять уровень глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пациентов пожилого возраста рекомендуется контролировать функцию почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин. Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхо-легочным анамнезом. Следует учитывать, что примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны из-за тяжелого коронарного атеросклероза с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенного конечного диастолического объема левого желудочка, нарушающего субэндокардиальный кровоток. У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов снижается. Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости. При использовании Коронала у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада). Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена Коронала у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания. При сахарном диабете бисопролол может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня. При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены бисопролола. Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг). Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии. Больным с сопутствующими бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма. В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV-блокады необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (дозу снижают на 25% в 3-4 дня). Следует отменить препарат перед проведением исследования содержания в крови и моче катехоламинов, метанефринов и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Гипотензивный эффект у пациентов с артериальной гипертензией наступает через 2-5 суток после начала лечения Короналом, стабильный терапевтический гипотензивный эффект отмечается спустя 1-2 месяца. Антиангинальный эффект препарата Коронал обусловлен улучшением перфузии сердечной мышцы, удлинением диастолы, а за счет снижения сократимости мышцы сердца и уменьшения ЧСС - уменьшением потребности сердечной мышцы в кислороде. В результате повышения в левом желудочке конечного диастолического давления и увеличения растяжения мышечной ткани желудочков потребность сердечной мышцы в кислороде может повышаться, особенно у пациентов с ХСН. Антиаритмический эффект Коронала обусловлен его способностью устранять аритмогенные факторы (артериальную гипертензию, тахикардию, увеличенное содержание циклической АМФ, повышенную активность симпатической нервной системы), уменьшать скорость спонтанного возбуждения эктопического и синусного водителей ритма, замедлять атриовентрикулярное проведение (в антеградном и ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел), а также по дополнительным путям. Коронал при использовании его в средних дозировках оказывает менее выраженное действие на углеводный обмен и органы, которые содержат β2-адренорецепторы (скелетные мышцы, поджелудочная железа, гладкая мускулатура бронхов, периферических артерий и матки), а также не вызывает задержку в организме ионов натрия, в отличие от неселективных β-адренорецепторов. Атерогенное действие Коронала сопоставимо с действием пропранолола. Применение Коронала в высоких дозировках (более 200 мг) приводит к блокирующему действию на оба вида β-адренорецепторов. Абсорбция препарата Коронал достигает 80-90%. На абсорбцию препарата прием пищи не влияет. Максимальная концентрация препарата в плазме отмечается спустя 2-4 часа после приема, способность связываться с белками крови – 26-33%. Коронал характеризуется низкой способностью проникать через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, низкой секрецией с грудным молоком. Метаболизируется Коронал в печени. Препарат характеризуется периодом полувыведения, равным 9-12 часам. Экскретируется почками, около 50% выводится в неизмененном виде, остальная часть в виде метаболитов. Около 2% выводится с желчью.