Ксалатамакс 0,005% глазн кап 2,5мл №3 (Ядран)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - противоглаукомное. Является селективным агонистом F2альфа простагландиновых рецепторов. Понижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости через сосудистую оболочку глазного яблока. Не оказывает влияния на продукцию водянистой влаги. Может незначительно изменять размеры зрачка. При инстилляции хорошо проникает через роговицу глаза в виде неактивного предшественника (изопропилового эфира), гидролизуется до биологически активной кислоты, которая определяется в течение первых 4 ч во внутриглазной жидкости и первого часа - в плазме. Объем распределения составляет 0,16 л/кг. Максимальная концентрация в водянистой влаге достигается через 2 ч после аппликации. Распределяется сначала в переднем сегменте, конъюнктиве и веках, затем в незначительном количестве попадает в задний сегмент. В тканях глаза активная форма почти не метаболизируется; биотрансформация происходит в основном в печени. Период полувыведения (после в/в введения и местной аппликации) составляет 17 мин. 2 основных неактивных метаболита выводятся преимущественно с мочой.

Побочные действия

Местные реакции: у более 10% пациентов - раздражение глаз (жжение, зуд, ощущение инородного тела после инстилляции), а также потемнение, утолщение и удлинение ресниц; у 1-10% пациентов - конъюнктивальная гиперемия, транзиторные точечные эпителиальные эрозии, блефариты, увеличение пигментации радужки, болезненность глаз; у менее чем 1% пациентов - отеки век. Также могут наблюдаться потемнение кожи век, отек и эрозии роговицы, ириты, увеиты, макулярный отек, в т.ч. кистозный (главным образом у пациентов с афакией, псевдоафакией, повреждением задней капсулы хрусталика или с факторами риска развития макулярного отека), местные аллергические кожные реакции на веках, увеличение количества ресниц и нарушение направления их роста. Системные реакции: у менее чем 1% пациентов - кожная сыпь; также могут наблюдаться ухудшение течения бронхиальной астмы, острый астматический приступ, одышка.

Взаимодействие

Аддикторами Ксалатана являются тимолол и другие бета-блокаторы, дипивалил и другие адреномиметики, ацетазоламид и другие блокаторы карбоангидразы. Частичное аддиктивное действие наблюдается в комбинации с пилокарпином и другими холиномиметиками. На основании исследований in vitro обнаружено, что смешивание латанопроста с тиомерсалом вызывает преципитацию, поэтому, если назначаются оба препарата, их инстилляцию нельзя проводить одновременно (рекомендуется промежуток в 5 и более минут).

Показания к применению

Используется в лечении пациентов с повышенным внутриглазным давлением при: • повышенном офтальмотонусе; • глаукоме (открытоугольная форма).

Противопоказания

повышенная чувствительность к латанопросту, бензалкония хлориду или другим компонентам препарата.Применение при беременности и кормлении грудьюДостаточного опыта по применению препарата при беременности и в период лактации нет. Применение Ксалатана при беременности и в период лактации возможно только под контролем врача и только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает риск развития возможных побочных эффектов у плода или младенца. При необходимости назначения Ксалатана в период лактации следует учитывать, что латанопрост и его метаболиты могут выделяться с грудным молоком

Применение

Назначается только взрослым, поскольку не установлены эффективность и безопасность препарата у больных детского возраста. Используется в качестве компонента комбинированной терапии, а так же в виде монотерапии. Если Ксалатан назначается на фоне приема других офтальмологических препаратов, то местное их введение должно осуществляться с промежутком не менее 5 минут. Назначают взрослым (включая пациентов пожилого возраста) по 1 капле 1 раз в сутки в глаз с повышенным офтальмотонусом. Рекомендуется инстиллировать препарат в вечерние часы суток. Исследованиями установлено, что при уменьшении интервала времени между закапываниями эффективность понижения внутриглазного давления значительно ухудшается, поэтому рекомендуется не превышать указанную дозировку. Если закапывание Ксалатана пропущено, следующую инстилляцию проводят, как обычно – только 1 каплю.

Лекарственные формы

2.5 мл - флакон-капельницы полиэтиленовые (3) - пачки картонные.

Условия хранения

В холодном месте, защищенном от света, при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия. После вскрытия флакон можно хранить при комнатной температуре в течение не более, чем 30 дней. Не допускать действия на раствор высоких (более 25 градусов Цельсия) температур.

Международное непатентованное название

Латанопрост (Latanoprost)

Передозировка

При местном применении в случае передозировки могут отмечаться гиперемия конъюнктивы и раздражение слизистой оболочки глаза. При системном случайном применении Ксалатана могут появиться рвота, тошнота, боли в голове, общая слабость, головокружение, боль в области живота, чрезмерная потливость (в экспериментах на здоровых добровольцах такие симптомы развивались у людей, которым вводили ланатопрост внутривенно в дозе от 5 до 10 мкг/кг). Если системное употребление Ксалатана произошло у пациентов с бронхиальной астмой, то существенного влияния на дыхательную систему не обнаруживается даже при приеме дозы латанопроста, которая превышает среднетерапевтическую в 7 раз. 1 флакон Ксалатана содержит 125 мкг латанопроста. При первичном прохождении через печень метаболизму подвергается 90% действующего вещества. При системном применении ланатопроста в дозе до 3 мкг/кг (по данным, основанным на эксперименте с введением препарата внутривенно здоровым добровольцам) никаких признаков передозировки не наблюдалось. При передозировке проводят симптоматические мероприятия.

Особые указания

С осторожностью рекомендуется применять Ксалатан пациентам с афакией, псевдоафакией, повреждением задней капсулы хрусталика и прочими факторами риска развития макулярного отека. Ксалатан может вызывать постепенное изменение цвета глаз за счет увеличения количества коричневого пигмента в радужке. Этот эффект выявляется преимущественно у больных со смешанной окраской радужки, например сине-коричневой, серо-коричневой, зелено-коричневой или желто-коричневой, что объясняется увеличением содержания меланина в стромальных меланоцитах радужки. Обычно коричневая пигментация распространяется концентрически вокруг зрачка к периферии радужки глаз, при этом вся радужка или ее части могут приобрести более интенсивный коричневый цвет. У пациентов с равномерно окрашенными глазами синего, серого, зеленого или коричневого цвета изменения цвета глаз после двух лет применения препарата наблюдались очень редко. Изменение цвета не сопровождается какими-либо клиническими симптомами или патологическими изменениями. После отмены препарата не наблюдалось дальнейшего увеличения количества коричневого пигмента, однако уже развившееся изменение цвета может быть необратимым. При наличии невусов или лентиго на радужке не отмечалось их изменения под влиянием терапии. До начала лечения больных следует проинформировать о возможности изменения цвета глаз. В случае интенсивного изменения пигментации глаз лечение может быть прекращено. Лечение только одного глаза может привести к постоянной гетерохромии. При использовании контактных линз следует снять их перед закапыванием и вновь установить не ранее чем через 15-20 минут после инстилляции препарата. Флакон необходимо закрывать после каждого использования. Не следует прикасаться кончиком пипетки к глазу. Использование в педиатрии Достаточного опыта по применению препарата Ксалатан у детей нет. Применение препарата в педиатрической практике возможно только под контролем врача и только в случае, когда ожидаемая польза от лечения превышает риск развития возможных побочных эффектов. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам, у которых после применения глазных капель временно теряется четкость зрения, не рекомендуется водить машину или работать с движущимися механизмами в течение нескольких минут после закапывания препарата.

Фармокинетика

Латанопрост (молекулярная масса 432,58) представляет собой пролекарство этерифицированное изопропиловой группой, неактивен; после гидролиза до кислотной формы становится биологически активным. Всасывание Пролекарство хорошо всасывается через роговицу и полностью гидролизуется при попадании в водянистую влагу. Распределение Исследования у человека показали, что максимальная концентрация в водянистой влаге достигается через 2 ч после инстилляции. После инстилляции обезьянам латанопрост распределяется преимущественно в передней камере глаза, конъюнктиве и веках. Лишь небольшое количество латанопроста достигает задней камеры глаза. Биотрансформация Активная форма латанопроста практически не метаболизируется в глазу, однако подвергается биотрансформации в печени. Выведение Период полувыведения из плазмы составляет 17 мин. Исследования на животных показали, что основные метаболиты ( 1,2-динор- и 1,2,3,4-тетранорметаболиты) не обладают (или обладают низкой) биологической активностью и выводятся преимущественно с мочой. Дети Фармакокинетические исследования латанопроста проведены у 22 взрослых и 25 детей (в возрасте 0-18 лет) с офтальмогипертензией и глаукомой. Все возрастные группы получали латанопрост в концентрации 0,005% по одной капле в каждый глаз в течение не менее 2 недель. Экспозиция латанопроста приблизительно в 2 раза выше у детей в возрасте от 3 до 12 лет по сравнению с взрослыми пациентами и в 6 раз выше у детей в возрасте младше 3 лет. Однако профиль безопасности препарата не отличается у детей и взрослых (см. раздел «Передозировка»), Во всех возрастных группах продолжительность сохранения максимальной концентрации кислоты латанопроста в плазме крови составляет 5 мин. Период полувыведения кислоты латанопроста у детей такой же, как и у взрослых (<20 мин). В равновесной концентрации не происходит кумуляции кислоты латанопроста в плазме крови.