Ципролет 0,3% глазн кап 5мл (Д-р Редди'c)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - антибактериальное (бактерицидное). Ингибирует ДНК-гиразу, нарушает биосинтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения и быструю гибель клетки. Действует на микроорганизмы в период роста и покоя. Быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ, абсорбция осуществляется преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке. Абсолютная биодоступность - 60-80%. Максимальная концентрация достигается через 1-1,5 ч. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию и биодоступность. С белками плазмы связывается 20-40%. Проникает в ткани, жидкости и клетки, создавая высокие концентрации в почках, желчном пузыре, печени, легких, слизистой бронхов и синусов, женских половых органах, фагоцитирующих клетках, моче, мокроте, желчи, жидкости кожного волдыря; обнаруживается в предстательной железе, спинномозговой жидкости, слюне, коже, жировой ткани, мышцах, костях, хрящах, проходит через плаценту. Период полувыведения при приеме внутрь - 3,5-5 ч, при внутривенном введении - 5-6 ч. Общий клиренс - около 35 л/ч. Биотрансформируется в печени. Выводится в основном почками, небольшое количество экскретируется лактирующими молочными железами. Концентрации в моче значительно превосходят МПК для большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей. Не выявлено кумуляции после приема внутрь в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или внутривенного введения по 100, 150 и 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. При хроническом циррозе печени фармакокинетика не изменяется, у пациентов с почечной недостаточностью удлиняется период полувыведения. Обладает широким спектром противомикробного действия, наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, менее выражено влияние на анаэробов. Оказывает действие на Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Campylobacter jejuni, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacaae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Salmonella typhi, Serratia marcescens, Shigella flexneri, Shigella sonnei, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Acinetobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Aeromonas caviae, Aeromonas hydrophilia, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Edwardsiella tarda, Enterobacter aerogenes, Haemophilus ducreyi, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Salmonella enteritidis, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica, Chlamydia trachomatis, Mycobacterium tuberculosis. В кислой среде активность снижается. Резистентность развивается медленно и постепенно ("многоступенчатый" тип).

Побочные действия

Ципролет - раствор для инфузий и таблетки Препарат хорошо переносится больными. Терапия Ципролетом может спровоцировать следующие побочные действия (обычно - обратимые): · Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: отсутствие аппетита, рвота, тошнота, диарея, метеоризм, холестатическая желтуха, боль в животе, гепатит; · со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, нарушение сердечного ритма, мигрень, артериальная гипотензия (очень редко); · со стороны психики, анализаторов и нервной системы: ощущение усталости, бессонница, головная боль, головокружение, потеря сознания, повышенная возбудимость, тремор; в очень редких случаях — неустойчивость при походке, потливость, ощущение страха, приступы судорог, ночные кошмары, ослабление внимания, галлюцинации, депрессия, расстройства зрения; (хроматопсия, диплопия), временное снижение остроты слуха, особенно на высокие звуки, шум в ушах, тромбоз церебральных артерий. При появлении подобных эффектов необходимо прекратить прием Ципролета и обратиться к врачу; · со стороны иммунной системы: зуд кожи, медикаментозная лихорадка, кожная сыпь, возможна фотосенсибилизация; редко — бронхоспазм, отек Квинке и боли в суставах, очень редко — миалгия, интерстициальный нефрит, анафилактический шок, синдром Лайела (токсический эпидермальный некролиз), синдром Стивенса — Джонсона, гепатит; · со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения; очень редко — тромбоцитоз, лейкоцитоз, гемолитическая анемия; · со стороны опорно-двигательного аппарата: имеются отдельные сообщения о разрывах ахиллового сухожилия и сухожилий плеча на фоне приема Ципролета, что требовало хирургического вмешательства. В случае развития любых симптомов прием Ципролета следует прекратить; · со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гематурия, гломерулонефрит, дизурия, задержка мочи, полиурия, уретральные кровотечения, альбуминурия, интерстициальный нефрит; · со стороны лабораторных показателей: повышение уровня щелочной фосфатазы и трансаминаз, особенно у пациентов с нарушением функции печени (обычно - временное); временное увеличение концентрации креатинина, мочевины и билирубина в сыворотке крови; возможна так же гипергликемия. Ципролет - глазные капли Возможны зуд глаз, аллергические реакции, легкая гиперемия и болезненность конъюнктивы, жжение, тошнота. Наблюдались (редко) светобоязнь, отек век, ощущение инородного тела в глазах, слезотечение, неприятный вкус во рту сразу после инстилляции, уменьшение остроты зрения, кератопатия, кератит, появление инфильтрации роговицы или пятен на ней.

Взаимодействие

Антациды, которые включают магний и алюминия гидроксид, а так же средства, содержащие ионы железа или цинка, могут уменьшить абсорбцию ципрофлоксацина в желудке, поэтому необходимо соблюдать интервал между приемом этих средств не менее 4 часов. Одновременное назначение препаратов, которые содержат теофиллин, с Ципролетом сопровождается повышением плазменной концентрации теофиллина, поэтому рекомендуется корректировать дозы так, чтобы не развились симптомы передозировки теофиллина. При одновременном применении варфарина и Ципролета возможно потенцирование действия варфарина. Риск развития судорог повышается при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой).При одновременном с Ципролетом применении пероральных гипогликемических препаратов, нестероидных противовоспалительных средств (кроме кислоты ацетилсалициловой) и ксантинов увеличивается их концентрация в плазме крови и удлиняется период полувыведения. Пробенецид уменьшает элиминацию ципрофлоксацина из организма. При одновременном применении циклоспорина и Ципролета в некоторых отдельных случаях наблюдают повышение выраженности нефротоксического действия циклоспорина, которое сопровождается повышением уровня креатинина плазмы крови. Рекомендуется при комбинации этих препаратов довольно часто контролировать уровень креатинина (2 раза в неделю). Ципролет можно сочетать с противомикробными средствами других групп: аминогликозидами, цефалоспоринами, пенициллинами и препаратами, которые используют в лечении инфекции, вызванной анаэробными бактериями (например, метронидазол). Ципролет можно назначать в сочетании с ванкомицином и изоксазоилпенициллинами при инфекциях стафилококковой этиологии. Ципролет можно назначать в сочетании с цефтазидимом и азлоциллином при инфекциях, ассоциированных с Pseudomonas; с азлоциллином и мезлоциллином, а так же другими эффективными бета-лактамными антибиотиками при инфекциях, вызванных стрептококками. Данных о взаимодействии Ципролет - глазных капель с другими лекарственными средствами нет.

Показания к применению

Ципролет - глазные капли · Терапия инфекционных заболеваний глаз и придатков глаза, которые вызваны чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами (бактериальный кератоконъюнктивит и кератит, острый и подострый конъюнктивит, блефарит, блефароконъюнктивит, бактериальная язва роговицы с гипопионом, бактериальная язва роговицы без гипопиона, хронический мейбомиит и дакриоцистит); · терапия послеоперационных гнойно-воспалительных инфекционных осложнений после офтальмологических операций; · инфекционные поражения в первые часы после травм глаза или вследствие попадания инородных тел; · в офтальмохирургии - для предоперационной профилактики.

Противопоказания

Общие противопоказания ко всем формам выпуска Ципролета · повышенная чувствительность к ципрофлоксацину, а так же другим компонентам средства; · повышенная чувствительность к другим фторхинолонам. Ципролет - раствор для инфузий и таблетки · дети в возрасте до 15 лет; · период беременности и кормления грудью. Ципролет - офтальмологические капли · дети в возрасте до 12 лет.

Применение

Ципролет - глазные капли В случае легкого и умеренно тяжелого инфекционного процесса Ципролет назначают детям старше 12 лет и взрослым по 1–2 капле в больной глаз каждые 4 часа. Каждый час можно применять Ципролет при тяжелой инфекции (по 1–2 капле в глаз). После улучшения состояния частота закапывания уменьшается до 1–2 капель каждые 4 часа. Терапия продолжают до исчезновения симптомов заболевания. Курса лечения составляет от 5 до 14 дней, что зависит от тяжести инфекционного процесса.

Лекарственные формы

Ципролет - глазные капли во флаконе 3 мл

Условия хранения

Ципролет - глазные капли - в защищенном от действия света месте, при температуре 2–25°С. После вскрытия сохранять флакон не более 4 недель при условии температуры 2–25°С. Не допускается замораживание капель.

Международное непатентованное название

Ципрофлоксацин (Ciprofloxacin)

Передозировка

Данные о передозировке средства Ципролет - глазные капли отсутствуют. При передозировке Ципролета проводят симптоматическое лечение. Незначительно эффективен (до 10% выведения действующего вещества) перитонеальный и гемодиализ. Специфического антидота нет.

Особые указания

Тяжелые инфекции, стафилококковые инфекции и инфекции, обусловленные грамположительными и анаэробными бактериями При лечении тяжелых инфекций, стафилококковых инфекций и инфекций, обусловленных анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в комбинации с соответствующими антибактериальными препаратами. Инфекции, обусловленные Streptococcus pneumoniae Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, вызванных Streptococcus pneumoniae, из-за ограниченной эффективности в отношении возбудителя. Инфекции половых путей При генитальных инфекциях, предположительно вызванных штаммами Neisseria gonorrhoeae устойчивыми к фторхинолонам, следует учитывать локальную информацию о резистентности к ципрофлоксацину и подтверждать чувствительность возбудителя лабораторными тестами. Нарушения со стороны сердца Ципрофлоксацин оказывает влияние на удлинение интервала QT. Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. У пожилых пациентов также отмечается повышенная чувствительность к действию подобных препаратов. Следует с осторожностью использовать ципрофлоксацин в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов I А и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами и антипсихотическими препаратами) - см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами», или у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT / развития аритмии типа «пируэт» (например, с врожденным синдромом удлинения интервала QT, некорректированным дисбалансом электролитов, таким как гипокалиемия или гипомагниемия, а также с такими заболеваниями сердца, как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия). Применение у детей Ципрофлоксацин, как и другие препараты этого класса, вызывает артропатию крупных суставов у животных. При анализе существующих на сегодняшний день данных о безопасности применения ципрофлоксацина у детей до 18 лет, большинство из которых имеют муковисцидоз легких, не установлено связи между повреждением хряща или суставов с приемом препарата. Не рекомендуется использовать ципрофлоксацин у детей для лечения других заболеваний, кроме лечения осложнений муковисцидоза легких (у детей от 5 до 17 лет), связанных с Pseudomonas aeruginosa и для лечения и профилактики легочной формы сибирской язвы (после предполагаемого или доказанного инфицирования Bacillus anthracis). Гиперчувствительность Иногда уже после приема первой дозы ципрофлоксацина может развиться гиперчувствительность к препарату (см. раздел «Побочное действие»), в том числе аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащему врачу. В редких случаях после первого применения могут возникнуть анафилактические реакции вплоть до анафилактичеcкого шока. В этих случаях применение препарата ципрофлоксацина следует немедленно прекратить и провести соответствующее лечение. Желудочно-кишечный тракт При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения (ванкомицин внутрь в дозе 250 мг 4 раза в сутки). В данной ситуации противопоказано применение препаратов, подавляющих перистальтику кишечника. ? Гепатобилиарная система При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии таких симптомов заболеваний печени как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненный живот, применение ципрофлоксацина следует прекратить. У пациентов, принимающих ципрофлоксацин и перенесших заболевание печени, может наблюдаться временное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы или холестатическая желтуха. Опорно-двигательный аппарат Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов. При первых признаках тендинита (болезненный отек, воспаление в области сустава) лечение ципрофлоксацином следует прекратить и исключить физические нагрузки, так как существует риск разрыва сухожилия, а также проконсультироваться с врачом. При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда билатерально, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов имеющих в анамнезе указания на заболевания сухожилий, связанные с приемом хинолонов. Нервная система Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией и перенесшим заболевания ЦНС (снижение порога судорожной готовности, судорожные припадки в анамнезе, нарушения мозгового кровообращения, органические поражения головного мозга или инсульт), в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует применять только после оценки соотношения польза/риск. При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. При возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать до суицидальных мыслей и суицидальных попыток, в том числе завершенных (см. раздел «Побочное действие»). Если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата Ципролет® и сообщить об этом врачу. У пациентов принимающих фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, отмечались случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии, дизестезии или слабости. При возникновении таких симптомов как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата. Кожные покровы В период терапии может возникнуть реакция фотосенсибилизации, поэтому пациентам следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и УФ- светом. Лечение следует прекратить, если наблюдаются симптомы фотосенсибилизации (например, изменение кожных покровов напоминает солнечные ожоги, см. раздел «Побочное действие»). Цитохром Р450 Ципрофлоксацин является умеренным ингибитором изоферментов CYP450 1А2. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых данными ферментами (в том числе теофиллин, метилксантин, кофеин, дулоксетин, ропинирол, клозапин, оланзапин), так как увеличение концентрации этих препаратов в сыворотке крови, обусловленное ингибированием их метаболизма ципрофлоксацином, может вызвать специфические нежелательные реакции. Профилактика кристаллурии Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Диагностика инфекции, обусловленной Mycobacterium spp. В условиях in vitro ципрофлоксацин может мешать бактериологическому исследованию Mycobacterium tuberculosis, подавляя ее рост, что может приводить к ложноотрицательным результатам при диагностике данного возбудителя у пациентов, принимающих ципрофлоксацин. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Фторхинолоны, включая ципрофлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС.

Фармокинетика

Всасывание После перорального применения ципрофлоксацин быстро всасывается преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови достигается через 1-2 ч. Биодоступность составляет около 70-80 %. Значения максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) возрастают пропорционально дозе. Распределение Связь ципрофлоксацина с белками плазмы крови составляет 20-30%; активное вещество присутствует в плазме крови преимущественно в неионизированной форме. Ципрофлоксацин свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Объем распределения в организме составляет 2-3 л/кг. Концентрация ципрофлоксацина в тканях значительно превышает концентрацию в сыворотке крови. Метаболизм Биотрансформируется в печени. В крови могут обнаруживаться четыре метаболита ципрофлоксацина в небольших концентрациях: диэтилципрофлоксацин (М1), сульфоципрофлоксацин (М2), оксоципрофлоксацин (М3), формилципрофлоксацин (М4), три из которых (М1-М3) проявляют антибактериальную активность in vitro, сопоставимую с антибактериальной активностью налидиксовой кислоты. Антибактериальная активность in vitro метаболита М4, присутствующего в меньшем количестве, больше соответствует активности норфлоксацина. Выведение Ципрофлоксацин выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; незначительное количество - через желудочно- кишечный тракт. Почечный клиренс составляет 0,18-0,3 л/ч/кг, общий клиренс - 0,48-0,60 л/ч/кг. Примерно 1% вводимой дозы выводится с желчью. В желчи ципрофлоксацин присутствует в высоких концентрациях. У больных с неизмененной функцией почек период полувыведения составляет обычно 3-5 ч. При нарушении функции почек период полувыведения увеличивается.

Синонимы

Акваципро, Арфлокс, Афеноксин, Веро Ципрофлоксацин, Зиндолин 250, Ифиципро, Квинтор, Квинтор 250, Квинтор 500, Лайпроквин, Липрохин, Медоциприн, Микрофлокс, Неофлоксин, Проксацин, Проципро, Реципро, Сифлокс, Тацип, Цепрова, Цефобак, Цилоксан, Циплокс, Цип