Леркамен дуо 10мг+10мг таб №28 (Рекордати)

Характеристики

Действие

Препарат представляет собой комбинацию ингибитора ангиотензин- превращающего фермента (АПФ) и блокатора "медленных" кальциевых каналов (БККК). Лерканидипин Лерканидипин - производное дигидропиридинового ряда, ингибирует трансмембранный поток кальция в сердечные клетки и клетки гладкой мускулатуры. Механизм антигипертензивного действия обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате чего снижается общее периферическое сопротивление сосудов. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Эналаприл Эналаприл - ингибитор АПФ, подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие. Снижает артериальное давление, не вызывая увеличения частоты сердечных сокращений и минутного объема. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку и преднагрузку на сердце. Снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения. Не влияет на метаболизм глюкозы, липопротеинов, а также на функции половой системы.

Побочные действия

При применении лерканидипина у пациентов возможно развитие таких нежелательных эффектов: Желудочно-кишечный тракт и печень: тошнота, рвота, гастралгия, нарушение стула и пищеварения, увеличение уровня печеночных ферментов. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приступы стенокардии, увеличение частоты сердечных сокращений, чрезмерное снижение артериального давления, боль и чувство дискомфорта в грудной клетке. Со стороны центральной нервной системы: изменение режима сна и бодрствования, слабость, а также головная боль и головокружение. Аллергические реакции: кожные аллергические реакции. Другие: гиперемия лица и верхней части тела, отеки, боль в мышцах, полиурия, гиперплазия десен, частое мочеиспускание. При развитии нежелательных эффектов следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Взаимодействие

Запрещено сочетанное применение препарата с лекарственными средствами, оказывающими ингибирующее действие на CYP 3A4, грейпфрутовым соком, циклоспорином и этанолом. При сочетанном применении лерканидипина с индукторами CYP 3A4 возможно некоторое снижение гипотензивного эффекта, при необходимости таких комбинаций следует регулярно контролировать артериальное давление. Сочетанное применение препарата Леркамен с мидазоламом приводит к увеличению абсорбции лерканидипина. Леркамен следует с осторожностью назначать сочетано с циметидином в дозе более 800мг. При одновременном приеме препарата с бета-адреноблокаторами повышается риск негативного инотропного эффекта и увеличивается биодоступность лерканидипина. При необходимости сочетанного применения препарата с дигоксином следует контролировать плазменные концентрации последнего и при необходимости корректировать дозу дигоксина, чтобы снизить риск развития интоксикации. В случае необходимости одновременного назначения препарата Леркамен с симвастатином следует соблюдать интервал между их применениями не менее 10 часов, чтобы снизить риск взаимодействия.

Показания к применению

Леркамен назначают пациентам с легкой и средней тяжести формой эссенциальной артериальной гипертензии.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к лерканидипину, эналаприлу или к любому другому ингибитору АПФ и другим БМКК, производным дигидропиридина, а также к любому другому компоненту препарата; - нарушения оттока из левого желудочка, включая стеноз аортального клапана; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; - наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; - нестабильная стенокардия; - первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда (в течение 28 дней); - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), включая пациентов, находящихся на гемодиализе; - тяжелая печеночная недостаточность; - одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, ритонавир, тролеандомицин), циклоспорина, грейпфрутового сока; - ангионевротический отек от применения ингибиторов АПФ (в анамнезе); - наличие в анамнезе наследственного или идиопатического отека; - дефицит лактазы, непереносимость лактозы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; - детский возраст (до 18 лет). С осторожностью: - синдром слабости синусового узла (без одновременного применения искусственного водителя ритма сердца); - нарушение функции левого желудочка и ишемическая болезнь сердца; - почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30 мл/мин); - реноваскулярная гипертензия; - состояние после трансплантации почки (опыт применения ограничен); - печеночная недостаточность; - угнетение костномозгового кроветворения; - тяжелые аутоиммунные заболевания соединительной ткани (в том числе, склеродермия, системная красная волчанка); - одновременное применение с иммунодепрессантами, аллопуринола, прокаинамида; - сахарный диабет; - хирургические вмешательства и общая анестезия; - пациенты, соблюдающие диету с ограничением потребления поваренной соли; - гиперкалиемия; - состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК), в том числе диарея, рвота, первичный альдостеронизм. Беременность и лактация: Применение препарата ЛЕРКАМЕН ДУО не рекомендуется во время беременности, а не только во II и III триместрах. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при назначении во II и III триместрах беременности. Применение ингибиторов АПФ во время этого периода сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, включая развитие артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Возможно развитие олигогидрамниона, по-видимому, вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких. Тератогенный эффект при применении ингибиторов АПФ (эналаприл) в первом триместре не доказан, однако не стоит исключать эту возможность. Пациентки, находящиеся на терапии ингибиторами АПФ при планировании беременности должны перейти на альтернативные схемы гипотензивного лечения. Не рекомендуется применение препарата у женщин детородного возраста, не применяющих надежные средства контрацепции. Применение препарата в период грудного вскармливания не рекомендуется, так как эналаприл и его основной метаболит - эналаприлат проникают в грудное молоко.

Применение

Внутрь, принимать желательно утром не менее чем за 15 минут до еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Нельзя запивать грейпфрутовым соком. Препарат ЛЕРКАМЕН ДУО не предназначен для начального лечения гипертензии. Дозировка 10 мг+10 мг: при неэффективности монотерапии лерканидипином 10 мг, следует начать прием препарата Корипрен® по 10 мг+10 мг. Дозировка 10 мг+20мг: при неэффективности монотерапии эналаприлом 20 мг, следует начать прием препарата Корипрен® по 10 мг+20 мг. Дозу препарата подбирает врач.

Лекарственные формы

28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой

Условия хранения

Препарат годен в течение 3 лет при условии хранения в оригинальной упаковке в помещениях с температурой не выше 25 градусов Цельсия.

Передозировка

При приеме препарата в дозах, значительно превышающих рекомендуемые, у пациентов отмечалось развитие сонливости, тошноты, ишемии миокарда, кардиогенного шока и значительного снижения артериального давления. При передозировке назначают промывание желудка, прием энтеросорбентов и слабительных средств. В случае тяжелой интоксикации также назначают диуретические препараты, катехоламины или допамин (внутривенно). Возможно назначение плазмозаменителей. При развитии выраженной артериальной гипотензии, потери сознания или брадикардии вводят атропин. Терапия передозировки должна проводиться в условиях стационара под контролем лечащего врача, состояние пациента следует контролировать не менее 24 часов после приема завышенной дозы препарата. Проведение гемодиализа неэффективно.

Фармокинетика

Не наблюдается никаких фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении лерканидипина и эналаприла. Лерканидипин - всасывание: лерканидипин всасывается полностью (в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ)) после приема внутрь. При "первичном прохождении" через печень, вследствие высокого метаболизма, абсолютная биодоступность при приеме внутрь после еды составляет приблизительно 10 %, при приеме натощак биодоступность уменьшается на 1/3. Биодоступность после применения лерканидипина увеличивается в 4 раза, если препарат принимается не позднее 2 часов после приема жирной пищи. Поэтому препарат следует принимать не менее чем за 15 минут до еды. Максимальная концентрация лерканидипина в плазме крови (Сmах) наблюдается через 1,5-3 часа. Не кумулирует при повторном применении. Длительность терапевтического действия лерканидипина составляет 24 часа. Концентрация лерканидипина в плазме крови при приеме внутрь находится в не прямо пропорциональной зависимости от дозировки (нелинейная зависимость). При приеме 10 мг, 20 мг или 40 мг максимальная концентрация лерканидипина в плазме крови определялась в соотношении 1:3:8, соответственно, и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) - в соотношении 1:4:18, что предполагает прогрессирующую сатурацию при "первичном прохождении" через печень. Соответственно, биодоступность увеличивается с увеличением дозы. - распределение: распределение лерканидипина из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро и интенсивно. Связывание лерканидипина с белками плазмы крови превышает 98 %. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью содержание белков плазмы уменьшено, поэтому свободная фракция лерканидипина может быть увеличена. - метаболизм: лерканидипин метаболизируется с помощью изофермента печени CYP3A4 с образованием не активных метаболитов. - выведение: препарат в неизменном виде практически не обнаруживается в моче и каловых массах. Около 50 % принятой дозы лерканидипина выводиться почками, среднее значение периода полу выведения (Т1/2) лерканидипина составляет 8-10 часов. У пациентов пожилого возраста и пациентов с мягкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью или с мягкой или умеренно выраженной печеночной недостаточностью фармакокинетические параметры лерканидипина такие же, как у общей группы пациентов. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью или у пациентов, находящихся на гемодиализе, лерканидипин выводится почками в более высоком количестве (около 70 %) . У пациентов с печеночной недостаточностью (от умеренной до выраженной) системная биодоступность лерканидипина увеличена, так как препарат метаболизируется преимущественно в печени. Эналаприл - всасывание: процент всасывания эналаприла после приема внутрь около 60 %. Сmах эналаприла в плазме крови наблюдается через 1 час. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла. - распределение: при приеме внутрь быстро гидролизуется до эналаприлата, который оказывает ингибирующее действие на АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается через 3-4 часа после приема препарата. Связывание эналаприла с белками плазмы крови не превышает 60 %. - метаболизм: при приеме внутрь гидролизуется до основного метаболита - эналаприлата. - выведение: около 40 % эналаприла в виде эналаприлата и около 20 % неизмененного эналаприла выводится почками. У пациентов с почечной недостаточностью длительность воздействия эналаприла и эналаприлата увеличена. У пациентов с мягкой или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 40-60 мл/мин) при приеме 5 мг эналаприла один раз в сутки, стадия плато площади под кривой "концентрация-время" (AUC) эналаприлата удвоена по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ?30 мл/мин) площадь под кривой "концентрация-время" увеличивается примерно в 8 раз. В такой стадии почечной недостаточности Т1/2 эналаприлата увеличивается при ^ многократном приеме эналаприла малеата и время достижения стадии плато площади под кривой "концентрация-время" замедляется. Эналаприлат может быть удален из общего кровотока посредством гемодиализа. Диализный клиренс составляет 62 мл/мин.