Лидокаин 10% спрей 38г (Цзевим Фармасьютикал)

Характеристики

Действие

Местноанестезирующее, антиаритмическое. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенном введении действует быстро и коротко (10-20 минут). Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 минут. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 часа при непрерывном внутривенном введении. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает через плаценту. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени. Антиаритмическая активность обусловлена угнетением фазы 4 (диастолической деполяризации) в волокнах Пуркинье, уменьшением автоматизма, подавлением эктопических очагов возбуждения. На скорость быстрой деполяризации (фаза 0) не влияет или незначительно снижает. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При в/в введении действует быстро и коротко (10–20 мин).

Побочные действия

Головная боль, головокружение, шум в ушах, диплопия, нарушение сознания, угнетение или остановка дыхания, угнетение или возбуждение ЦНС, нервозность, эйфория, мелькание "мушек" перед глазами, светобоязнь, сонливость, мышечные подергивания, тремор, дезориентация, судороги; синусовая брадикардия, нарушение проводимости сердца, поперечная блокада сердца, гипотензия, коллапс; тошнота, рвота; ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, угнетение иммунной системы, аллергические реакции (сыпь, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок); кратковременное ощущение жжения в области действия аэрозоля.

Взаимодействие

Бета-адреноблокаторы повышают вероятность развития брадикардии и гипотензии. Норэпинефрин и бета-адреноблокаторы, уменьшая печеночный кровоток, снижают (возрастает токсичность), изопреналин и глюкагон — увеличивают клиренс лидокаина. Циметидин повышает концентрацию в плазме (вытесняет из связи с белками и замедляет инактивацию в печени). Барбитураты, вызывая индукцию микросомальных ферментов, стимулируют деградацию лидокаина и снижают его активность. Противосудорожные средства (производные гидантоина) ускоряют биотрансформацию в печени (уменьшается концентрация в крови), при в/в введении возможно усиление кардиодепрессивного действия лидокаина. Антиаритмики (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин) потенцируют кардиодепрессию. Сочетание с новокаинамидом может вызывать возбуждение ЦНС и галлюцинации. Усиливает угнетающее действие наркозных (гексобарбитал, тиопентал натрий), снотворных и седативных средств на дыхательный центр, ослабляет кардиотоническое влияние дигитоксина, углубляет миорелаксацию, вызываемую курареподобными препаратами (возможен паралич дыхательных мышц). Ингибиторы МАО пролонгируют местную анестезию.

Показания к применению

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:

— вскрытие поверхностных абсцессов;

— удаление подвижных молочных зубов;

— удаление костных фрагментов и наложение швов на раны слизистых оболочек;

— анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза (при использовании только эластичного слепочного материала);

— ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного сосочка языка;

— для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;

— анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки ротовой полости;

— у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.

В ЛОР-практике:

— перед электрокоагуляцией (при лечении носовых кровотечений), септэктомией и резекцией носовых полипов;

— перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции (за исключением тонзиллэктомии и аденэктомии у детей в возрасте до 8 лет);

— в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзиллярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;

— анестезия перед промыванием синусов.

При эндоскопии и инструментальных осмотрах:

— анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);

— анестезия перед ректоскопией и в случае замены катетеров.

В акушерстве и гинекологии:

— анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;

— анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;

— анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;

— анестезия при наложении швов при абсцессах.

В дерматологии:

— анестезия слизистых оболочек при малых хирургических вмешательствах.

Противопоказания

- указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата; - AV блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости; - синдром Морганьи-Адамса-Стокса; - выраженная брадикардия; - СССУ; - кардиогенный шок; - значительное снижение функции левого желудочка; - повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата. При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации. Беременность и лактация Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось. Следует особенно учитывать этот факт перед применением Лидокаина у женщин с потенциальной возможностью вынашивания ребенка, особенно в первые 3 месяца. По сравнению с в/в вливанием, когда лидокаин проникает через плаценту в течение нескольких минут, препарат можно рекомендовать при беременности в терапевтических дозах, поскольку это не представляет никакого риска для будущей матери. Неизвестно, выводится ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери. В период лактации применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка. В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.

Применение

При применении аэрозоля лидокаина доза препарата может широко варьировать в зависимости от величины и характера обрабатываемой поверхности. У взрослых для достижения анестезии, как правило, разовая доза составляет 1-3 нажатия на клапан флакона. В гинекологической практике иногда требуется 10-20 и более нажатий на клапан. Максимально допускается 40 нажатий. Детям от 2-х лет в стоматологической практике, оториноларингологии (лечении заболеваний уха, горла, носа) и дерматологии (лечении кожных заболеваний) назначают однократно по 1-2 нажатию на клапан флакона. После аппликации (нанесения) лидокаина в аэрозольной форме на слизистую ротовой полости, гортани, глотки или бронхов обеспечивается локальная анестезия продолжительностью 15-20 мин. Для инфильтрационной анестезии применяют 0,125%, 0,25% и 0,5% растворы; для анестезии периферических нервов - 1% и 2% растворы; для эпидуральной анестезии (введение местного анестетика в эпидуральное пространство позвоночного канала с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 1%-2% растворы; для спинальной анестезии (введение местного анестетика в субарахноидальное пространство спинного мозга с целью обезболивания областей, иннервируемых спинномозговыми нервами) - 2% растворы. Количество раствора и общая доза лидокаина зависят от вида анестезии и характера оперативного вмешательства. С увеличением концентрации общую дозу лидокаина снижают. При применении 0,125% раствора максимальное количество раствора составляет 1600 мл и общая доза лидокаина - 2000 мг (2 г); при применении 0,25% раствора - соответственно, 800 мл и 2000 мг (2 г); 0,5% раствора - общее количество 80 мл, а обшая доза 400 мг; 1% и 2% растворов - общее количество 40 и 20 мл, соответственно, а общая доза - 400 мг (0,4 г). Для смазывания слизистых оболочек (при интубации трахеи /введении в трахею специальной трубки/, бронхоэзофагоскопии /исследовании бронхов или пищевода/, удалении полипов, проколах гайморовой пазухи и др.) применяют 1%-2% растворы, реже -5% раствор в объеме не свыше 20 мл. Растворы лидокаина совместимы с адреналином; прибавляют ex tempore (перед употреблением) 1% раствор адреналина гидрохлорида по 1 капле на 10 мл раствора лидокаина, но не более 5 капель на все количество раствора.

Лекарственные формы

38 г (650 доз) - флаконы темного стекла (1) с дозирующим насосом в комплекте с распылительной насадкой - коробки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить в нормальных условиях при температуре от 15С; до 25C. Срок годности - 2 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Международное непатентованное название

Лидокаин

Передозировка

Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы. Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентала. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен. При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в, при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами b-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение массажа сердца.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, при умственной отсталости, а также у больных преклонного возраста и/или ослабленных пациентов, которые уже получают препараты с аналогичным действием по поводу кардиологических заболеваний. Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение препарата на заднюю стенку глотки требует особой осторожности. Использование в педиатрии Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых. Лидокаин в форме аэрозоля не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Фармокинетика

Всасывание При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание. Распределение Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери. Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови. Метаболизм Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью. Выведение Около 90% выводится в форме метаболитов и 10% - в неизмененном виде почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях T 1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Синонимы

Ксилокаин, Ксикаин, Лидестин, Ацетоксилин, Алокаин, Анестакон, Анестекаин, Астракаин, Доликаин, Дулсикаин, Фастокаин, Леостезин, Лидокард, Лидокатон, Лигнокаин, Марикаин, Нуликаин, Октокаин, Ремикаин, Ксилокард, Ксилоцитин, Ксилотон, Эсракаин, Солкаин, Ст