Манинил 3,5мг таб №120 (Берлин-Хеми)

Характеристики

Действие

Гипогликемическое, гипохолестеринемическое. Специфически стимулирует бета-клетки островкового аппарата, усиливает инкрецию инсулина поджелудочной железой. Восстанавливает физиологическую чувствительность бета-клеток к гликемии. Потенцирует эффект инсулина (эндогенного и экзогенного), т.к. увеличивает число рецепторов к инсулину, улучшает инсулин-рецепторное взаимодействие и восстанавливает трансдукцию пострецепторного сигнала. Повышение концентрации инсулина в плазме и понижение уровня глюкозы происходят постепенно, что уменьшает риск возникновения гипогликемических состояний. Увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину в периферических тканях и вызывает внепанкреатические эффекты. Увеличивает утилизацию глюкозы в печени и мышцах, стимулирует образование в них гликогена (уменьшает выход глюкозы из печени). Оказывает гиполипидемическое, антидиуретическое действие, понижает тромбогенные свойства крови, предупреждает развитие аритмий. Действие развивается через 2 ч после приема, достигает максимума через 7-8 ч и продолжается 8-12 ч (для микронизированных форм до 24 ч). Быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax после однократного приема достигается через 1-2 ч. Практически не проникает через плацентарный барьер. Т1/2 - 4-11 ч.

Побочные действия

Самым частым нежелательным действием при лечении Манинилом является гипогликемия. Это состояние может принимать затяжной характер и способствовать развитию тяжелых состояний (вплоть до комы или заканчивающихся летально). При вялотекущем процессе, диабетической полиневропатии или при сопутствующем лечении симпатолитическими средствами типичные предвестники гипогликемии могут быть слабовыраженными или отсутствовать совсем. Причинами развития гипогликемии могут быть передозировка препарата, неправильное показание, нерегулярный прием пищи, пожилой возраст больных, рвота, диарея, большие физические нагрузки, заболевания, снижающие потребность в инсулине (нарушения функции печени и почек, гипофункция коры надпочечников, гипофиза или щитовидной железы), злоупотребление алкоголем, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Симптомами гипогликемии являются сильное чувство голода, внезапное обильное потоотделение, сердцебиение, бледность кожных покровов, парестезия в полости рта, дрожь, общее беспокойство, головная боль, патологическая сонливость, расстройства сна, чувство страха, нарушение координации движений, временные неврологические расстройства (например, расстройства зрения и речи, проявления парезов или параличей или измененные восприятия ощущений). При прогрессировании гипогликемии возможна потеря больным самоконтроля и сознания. Часто у такого больного отмечается влажная холодная кожа и предрасположенность к судорогам. Также возможны следующие побочные эффекты. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, отрыжка, рвота, металлический вкус во рту, чувство тяжести и полноты в желудке, боли в животе и диарея; в отдельных случаях - временное повышение активности печеночных ферментов (ГЩТ, ГПТ, ЩФ), лекарственный гепатит и желтуха. Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, покраснение кожи, отек Квинке, точечные кровоизлияния в кожу, шелушащаяся сыпь на больших поверхностях кожи, повышенная фотосенсибилизация. Очень редко кожные реакции могут послужить началом развития тяжелых состояний, сопровождаемых одышкой и снижением АД вплоть до наступления шока, угрожающего жизни больного. Описаны отдельные случаи тяжелых генерализованных аллергических реакций с кожной сыпью, болями в суставах, лихорадкой, появлением белка в моче и желтухой. Со стороны кроветворной системы: редко - тромбоцитопения, эритропения, лейкоцитопения, агранулоцитоз; в единичных случаях - гемолитическая анемия или панцитопения. Прочие: в единичных случаях - слабое мочегонное действие, временное появление белка в моче, нарушения зрения и аккомодации, а также острая реакция непереносимости алкоголя после его употребления, выражающаяся осложнениями со стороны органов кровообращения и дыхания (рвота, ощущение жара в лице и верхней части туловища, тахикардия, головокружение, головная боль).

Взаимодействие

Усиление гипогликемического действия Манинила следует ожидать в тех случаях, когда одновременно проводится лечение ингибиторами АПФ, анаболическими средствами, другими пероральными гипогликемическими препаратами (например, акарбозой, бигуанидами) и инсулином, азапропазоном, бета-адреноблокаторами, хинином, производными хинолона, хлорамфениколом, клофибратом и его аналогами, производными кумарина, дизопирамидом, фенфлурамином, фенирамидолом, флуоксетином, ингибиторами МАО, миконазолом, пара-аминосалициловой кислотой, пентоксифиллином (в больших дозах, вводимых парентерально), пергексилином, производными пиразолонов, фенилбутазонами, фосфамидами (например, циклофосфамидом, ифосфамидом, трофосфамидом), пробенецидом, салицилатами, сульфинпиразоном, сульфаниламидами, тетрациклинами, тритоквалином, при злоупотреблении алкоголем. Подкисляющие мочу средства (аммония хлорид, кальция хлорид) усиливают действие Манинила за счет уменьшения степени его диссоциации и повышения его реабсорбции. Наряду с усилением гипогликемического действия бета-адреноблокаторы, клонидин, гуанетидин и резерпин, а также лекарственные средства с центральным механизмом действия могут ослаблять ощущение предвестников гипогликемии. Гипогликемическое действие Манинила может уменьшаться при одновременном применении барбитуратов, изониазида, циклоспорина, диазоксида, глюкортикостероидов, глюкагона, никотинатов (в больших дозах), фенитоина, фенотиазинов, рифампицина, салуретиков, ацетазоламида, половых гормонов (например, гормональные контрацептивы), препаратов гормонов щитовидной железы, симпатомиметических средств, индометацина и солей лития. Хроническое злоупотребление алкоголем и слабительными средствами может усугубить нарушение углеводного обмена. Антагонисты Н2-рецепторов могут с одной стороны ослаблять, а с другой усиливать гипогликемическое действие Манинила. Пентамидин в единичных случаях может вызывать сильное снижение или повышение концентрации глюкозы в крови. При одновременном применении с Манинилом может усиливаться или ослабевать действие производных кумарина. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии при одновременном применении с Манинилом. Пациент должен быть информирован врачом о возможных взаимодействиях.

Показания к применению

Манинил применяют при сахарном диабете 2-го типа (инсулин независимый). Его назначение показано, если повышение физической активности, коррекция массы тела в сторону уменьшения, строгие диетические правила, не оказывают гипогликемического действия, стабилизируя уровень глюкозы крови в пределах физиологических значений. Манинил назначается врачом эндокринологом с условием строгого соблюдения диеты. Расчет дозы базируется на результатах определения уровня глюкозы в моче и гликемического профиля. Лечение следует начинать с минимальных доз препарата, особенно у больных с пониженным питанием, астеничных и имеющих в анамнезе гипогликемические атаки. Как правило, начальная доза составляет 0,5 таблетки Манинила 3,5 или 0,5 таблетки Манинила 5 в качестве суточной дозы. При этом, обязательно контролируют ежедневный уровень глюкозы крови. Если после минимальных доз препарата необходимая коррекция не достигнута, дозу Манинила увеличивают не быстрее, чем 1 раз в неделю или несколько дней, на усмотрение эндокринолога. Терапевтическая суточная доза составляет 3 таблетки Манинила 5 или 5таблеток Манинила 3,5 , что равнозначно 15 мг в сутки. Перевод больных с других антидиабетических препаратов на Манинил требует такого же отношения, как и первичное назначение препарата. Сначала отменяют старый препарат и определяют истинный уровень глюкозы в крови и моче, без воздействия лечения. После этого, назначают 0,5 таблетки Манинила 3,5 или 0,5 таблетки Манинила 5, с обязательной диетой и лабораторными анализами. Затем, при необходимости, дозу постепенно повышают до терапевтической.

Противопоказания

Манинил противопоказан пациентам с повышенной чувствительностью к препарату или его компонентам. Не следует принимать препарат больным с аллергическими реакциями на мочегонные средства, другие разновидности сульфонилмочевины, производные сульфонамида, сульфониламидов, пробенецида. Нельзя назначать препарат при инсулинозависимой форме сахарного диабета, больным, у которых произошла атрофия или некроз β-клеток островков Лангерганса поджелудочной железы, диабетических коматозных состояниях, метаболическом ацидозе, тяжелой функциональной недостаточности печени, почечной недостаточности 3 степени. Манинил противопоказан хроническим алкоголикам и лицам, которые злоупотребляют спиртными напитками. При приеме значительной дозы алкоголя, гипогликемический эффект Манинила может резко возрасти или не проявиться, что чревато неотложными состояниями для пациента. При недостаточности фермента глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, терапия Манинилом противопоказана или требует специального врачебного решения, т.к. может вызвать гемолиз эритроцитов. Противопоказан прием любых таблетированных гипогликемических средств, при планировании серьезных полостных хирургических операций, во время которых, бывает необходимо корректировать уровень глюкозы крови. Таких больных временно переводят на инъекции простого инсулина. Абсолютных противопоказаний, к управлению транспортными средствами при лечении Манинилом, нет. Однако прием препарата может вызывать гипогликемические состояния, которые чреваты расстройством концентрации и внимания. Поэтому, каждый пациент обязан задуматься о целесообразности повышенного риска.

Применение

Дозу препарата врач устанавливает индивидуально на основании концентрации глюкозы в крови натощак и через 2 ч после приема пищи. Начальная доза Манинила 1.75 составляет 1/2-1 таб. 1 раз/сут. При недостаточной эффективности под контролем врача дозу препарата постепенно повышают до достижения суточной дозы, необходимой для стабилизации углеводного обмена. Средняя суточная доза составляет 2 таб. (3.5 мг). Максимальная суточная доза - 3 таб. (в исключительных случаях - 4 таб.). При необходимости приема более высоких доз препарата переходят на прием Манинила 3.5. Начальная доза Манинила 3.5 составляет 1/2-1 таб. 1 раз/сут. При недостаточной эффективности под контролем врача дозу препарата постепенно повышают до достижения суточной дозы, необходимой для стабилизации углеводного обмена. Средняя суточная доза составляет 3 таб. (10.5 мг). Максимальная суточная доза - 4 таб. (14 мг). Препарат следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Суточные дозы препарата, составляющие до 2 таб., обычно следует принимать 1 раз/сут - утром, перед завтраком. Более высокие дозы делят на утренний и вечерний прием. При пропуске одного приема препарата следующую таблетку следует принять в обычное время, при этом не разрешается принимать более высокую дозу. Начальная доза Манинила 5 составляет 2.5 мг 1 раз/сут. При недостаточной эффективности под контролем врача дозу препарата постепенно повышают на 2.5 мг/сут с интервалом в 3-5 дней до достижения суточной дозы, необходимой для стабилизации углеводного обмена. Суточная доза составляет 2.5-15 мг. Дозы более 15 мг/сут не увеличивают выраженность гипогликемического действия препарата. У пациентов пожилого возраста существует риск развития гипогликемии, поэтому для них начальная доза должна составлять 1 мг/сут, а поддерживающая доза должна подбираться под контролем врача. Кратность приема - 1-3 раза/сут. Препарат следует принимать за 20-30 мин до приема пищи. При переходе с других гипогликемических средств со сходным механизмом действия Манинил 5 назначают по схеме, приведенной выше, а предшествующий препарат отменяют. При переходе с бигуанидов начальная суточная доза составляет 2.5 мг, при необходимости суточная доза повышается каждые 5-6 дней на 2.5 мг до достижения компенсации. При отсутствии компенсации в течение 4-6 недель необходимо решать вопрос о проведении комбинированной терапии с инсулином.

Лекарственные формы

120 шт. - флаконы бесцветного стекла (1) - пачки картонные.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте. Таблетки 1.75 мг и 3.5 мг следует хранить при температуре не выше 30С. Срок годности - 3 год

Международное непатентованное название

Глибенкламид (Glibenclamide)

Передозировка

Передозировка Манинила (острая и обусловленная кумулятивным эффектом) вызывает стойкое состояние гипогликемии, которая отличается пролонгированным во времени характером, тяжелым и опасным для жизни течением. Клинические проявления гипогликемии очень характерны. Больные сахарным диабетом пациенты безошибочно чувствуют приближение этого состояния. У пациентов возникает чувство голода, дрожание конечностей, приступы сердцебиения, чувство тревоги, бледность слизистых и кожных покровов, могут возникать преходящие очаговые нарушения мозговой деятельности, парестезии. Если не принять адекватных мер, то у пациента развиваются гипогликемическая прекома и кома. Диагностика гипогликемической комы заключается в сборе анамнеза у родственников или знакомых (сахарный диабет и прием сахароснижающих препаратов), данных объективного обследования и лабораторном определении уровня глюкозы крови. При осмотре пациента кожные покровы влажные, липкие, холодные. Пульс учащен, температура тела нормальная или понижена. В зависимости от глубины комы могут наблюдаться судороги (клонические или тонические), появление патологических рефлексов, потеря сознания. Лечение гипогликемических состояний, которые не достигли стадии прекомы и комы, пациент осуществляет самостоятельно. Необходимо принять чайную ложку сахара или другие углеводы, что снимает все отрицательные проявления гипогликемии. Если улучшение не наступает, необходимо срочно вызвать скорую неотложную медицинскую помощь. При развитии коматозного состояния, лечение начинают с внутривенного введения 40 мл 40% раствора глюкозы. Затем, под контролем лабораторных показателей, коррегируют инфузионную терапию низкомолекулярными углеводами до нормализации уровня глюкозы крови. Введение 5% раствора глюкозы противопоказано при лечении гипогликемий потому, что эффект разведения крови вводимым препаратом более выражен, чем углеводная терапия. Встречаются случаи пролонгированной или отсроченной гипогликемии связанные, прежде всего, с кумулятивными свойствами Манинила. В таких случаях показано пребывание пациента в отделении интенсивной терапии в течение не менее 10 дней, с постоянным лабораторным контролем уровня глюкозы крови и соответствующей терапией. При случайном употреблении Манинила, необходимо сделать промывание желудка и дать пострадавшему столовую ложку сахара или сладкий сироп.

Особые указания

Необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови натощак и после приема пищи. Следует предупредить пациентов о повышенном риске возникновения гипогликемии в случаях приема одновременного этанола (в т.ч. возможно развитие дисульфирамоподобного синдрома: абдоминальные боли, тошнота, рвота, головная боль) и при голодании. Врач должен тщательно рассмотреть вопрос о назначении Манинила больным с нарушением функции печени и почек, а также при гипофункции щитовидной железы, передней доли гипофиза или коры надпочечников. Необходима коррекция дозы Манинила при физическом и эмоциональном перенапряжении, изменении режима питания. Во время лечения не рекомендуется длительно пребывать на солнце. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период до установления оптимальной дозы или при смене препарата, а также при нерегулярном приеме Манинила возможно снижение способности к вождению автомобиля или к управлению различными механизмами, а также к занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Фармокинетика

Всасывание После приема внутрь Манинила 1.75 и Манинила 3.5 наблюдается быстрая и практически полная абсорбция из ЖКТ. Полное высвобождение микроионизированного активного вещества происходит в течение 5 мин. После приема внутрь Манинила 5 абсорбция из ЖКТ составляет 48-84%. Тmax - 1-2 ч. Абсолютная биодоступность - 49-59%. Распределение Связывание с белками плазмы составляет более 98% для Манинила 1.75 и Манинила 3.5, 95% - для Манинила 5. Метаболизм и выведение Почти полностью метаболизируется в печени с образованием двух неактивных метаболитов, один из которых выводится почками, а другой - с желчью. T1/2 для Манинила 1.75 и Манинила 3.5 составляет 1.5-3.5 ч, для Манинила 5 - 3-16 ч.

Синонимы

Антибет, Апо Глибурид, Бетаназ, Бетаназе, Ген Глиб, Гилемал, Гламид, Глибамид, Глибенкламид, Глибенкламид АВД 5, Глибенкламид Никомед, Глиданил, Глимидстада 1.75 Штада, Глимидстада 3.5 Штада, Глинил, Глюкобене, Глюкомид, Даонил, Диаб контроль, Диабета, М