Мелатонин 3мг таб №90 (Северная Звезда)

Характеристики

Действие

Адаптогенное, снотворное, антиоксидантное. Тормозит секрецию гонадотропинов, в меньшей степени — других гормонов аденогипофиза — кортикотропина, тиреотропина, соматотропина. Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК в ЦНС и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК, дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон — бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу. Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, снижает частоту приступов головных болей, головокружений, повышает настроение. Ускоряет засыпание, снижает число ночных пробуждений, улучшает самочувствие после утреннего пробуждения, не вызывает ощущения вялости, разбитости и усталости при пробуждении. Делает сновидения более яркими и эмоционально насыщенными. Адаптирует организм к быстрой смене часовых поясов, снижает стрессовые реакции, регулирует нейроэндокринные функции. Имеет иммуностимулирующие и антиоксидантные свойства, предупреждает развитие атеросклероза и новообразований. Наиболее выраженное действие оказывает при длительных выраженных нарушениях сна. При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется, легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Имеет короткий период полувыведения, быстро выводится из организма. Мелатонин - вещество, вырабатываемое эпифизом - шишковидной железой, находящейся в основании мозга. Мелатонин находится в растительной пище, но гораздо в меньшей степени, чем в животной. Научные и клинические исследования показали, что синтез и секреция мелатонина зависят от освещенности - избыток света тормозит его образование, а снижение - повышает. У человека на ночные часы приходится 70% суточного производства мелатонина. Секреция мелатонина подчинена циркадному ритму, определяющему, в свою очередь, ритмичность гонадотропных эффектов и половой функции, а также стабилизацию совокупных сдвигов в интенсивности обмена веществ и энергии, обусловленных изменением освещенности окружающей среды. Это свойство включает изменения в органах размножения, веса тела, психическом поведении и манерах. Данные экспериментов свидетельствуют о том, что под влиянием мелатонина повышается содержание гамма-аминомаслянной кислоты и серотина в среднем мозге и гипоталамусе. Известно, что гамма-аминомаслянная кислота является тормозным медиатором в ЦНС, а снижение активности серотонинергических механизмов может иметь значение в патогенезе депрессивных состояний и расстройств. Эссенциальная аминокислота L-Tryptophan, являющаяся предшественницей в синтезе мелатонина, за два процесса через серотин конвертируется в мелатонин, встречающийся, главным образом, в шишковидной железе. Мелатонин также известен как N-acetyl-5-methoxytryptamine and N-[2-(5-Methoxy-1H-indol-3-yl) ethyl] acetamide. Мелатонин - твердая, поглощающая или растворяющая жир, водонерастворимая субстанция, являющаяся мощным естественным антиоксидантом. Организм, синтезируя ею, защищается от избыточного образования свободных радикалов - продуктов обмена веществ, вызывающих быстрое старение и рак. Мелатонин обладает уникальной способностью, в отличие от других антиоксидантов, проникать в любую клетку в любой части организма и оказывать специфическое защитное действие на ядро - центральную структуру клетки, содержащую ДНК, т.е. на структуру, позволяющую поврежденной клетке восстановиться. Известно, что мелатонин оказывает стимулирующее действие на фермент глютатионпероксидазу, обладающую антиоксидантными свойствами. Мелатонин может также существовать в синтетической форме, которая применяется, как добавка, обладающая снотворным и антиоксидантным свойствами. Это становится актуальным с возрастом человека, когда активность желез внутренней секреции организма угасает. Выработка мелатонина всецело зависит от биологических часов организма человека и смены натурального цикла «день-ночь». Мелатонин обладает антиоксидантной активностью при достаточно высоких фармакологических дозах, способных препятствовать образованию свободных радикалов. Действие препарата наступает через 60-120 мин после приема внутрь.

Побочные действия

В крайне редких случаях при приеме Мелатонина отмечались побочные реакции, таких как дискомфортные ощущения в желудке, «тяжелая голова», головная боль, депрессия. Необходимо сообщить своему врачу обо всех побочных (необычных) явлениях, в том числе, не указанных в листе вкладыше.

Взаимодействие

Аспирин, бетаблокаторы могут привести к снижению уровня мелатонина в организме. Седативные антидепрессанты, транквилизаторы и другие успокаивающие средства могут привести к уменьшению ожидаемого эффекта. Лица, страдающие гормональными или аутоиммунными заболеваниями, глубокими депрессивными расстройствами, эпилепсией, лейкемией следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Показания к применению

• бессонница • состояния с нарушением процесса сна • способствует наступлению сна (синдром отсроченной фазы сна) • помогает регуляции биологического цикла «сон-пробуждение» (особенно при частых и быстрых сменах нескольких часовых поясов) • как антиоксидант, защищая клетки от вредного воздействия свободных радикалов • оказывает стимулирующее действие на фермент глютатионпероксидазу, обладающей антиоксидантными свойствами • стиммулирует иммунную систему • стабилизирует кровяное давление и регулирует уровень холестерола в крови • положительно влияет на предменструальное состояние • профилактика опухолевых заболеваний • как профилактика лицам старше 40 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность, хроническая почечная недостаточность, аллергические, аутоиммунные заболевания, лимфогранулематоз, лейкоз, лимфома, миелома, эпилепсия, сахарный диабет, беременность, кормление грудью.

Применение

Мелатонин предназначен для приема внутрь. Взрослым обычно назначают по 1-2 таблетке непосредственно перед сном. Таблетку следует запивать водой и проглатывать целиком не раскусывая. Детям после 12 лет по одной таблетке перед сном.

Лекарственные формы

60 таблеток, покрытых пленоченой оболочкой

Условия хранения

Хранить при комнатной температуре в недоступном для детей месте. Препарат нельзя употреблять по истечению срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек - без рецепта.

Международное непатентованное название

Мелатонин

Передозировка

Незамечено. Имеются данные о приеме до 24 грамм в течение одного месяца, хотя такие дозы не рекомендованы.

Особые указания

Не рекомендуется одновременный прием с НПВС (ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном), со средствами, угнетающими ЦНС и бета-адреноблокаторами. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия.

Фармокинетика

Абсорбция Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50 %. Кинетика мелатонина в диапазоне 2 - 8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг Cmax в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 минут и 60 минут. Время достижения максимальной концентрации Тmax в сыворотке крови 60 минут (нормальный диапазон 20-90 минут). После приема 3-6 мг мелатонина максимальная концентрация Сmax в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью. Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина. Биодоступность Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33 % (приблизительно составляет 15 %). Распределение В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, ?1-кислым гликопротеином и липопротеинами высокой плотности. Объем распределения Vd около 35 литров. Быстро распределяется в слюну и проходит через гематоэнцефалический барьер, определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме. Биотрансформация Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85 %. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1Al, CYP1А2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина - 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Выделение Мелатонин выделяется из организма почками. Средний период полувыведения (Т1/2) мелатонина составляет 45 минут. Выведение осуществляется с мочой, около 90 % в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2 % - 10 % выводился в неизмененном виде. На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация. Пожилые пациенты Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и Сmax получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов. Пациенты с нарушением функции почек При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека. Пациенты с нарушением функции печени Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Синонимы

Мелаксен, Юкалин