Никотиновая кислота 1% р-р 1мл амп №10 (Органика)

Характеристики

Действие

Восполняющее дефицит витамина PP (B3), вазодилатирующее, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое. Включается в простетическую группу ферментов, являющихся переносчиками водорода: никотинамидадениндинуклеотида (НАД) и никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), регулирует окислительно-восстановительные процессы, тканевое дыхание, синтез белков и жиров, распад гликогена. Угнетает липолиз в жировой ткани, уменьшает скорость синтеза ЛПОНП. Нормализует липидный состав крови: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов и повышает уровень ЛПВП, обладает антиатерогенными свойствами. Оказывает сосудорасширяющее действие, в т.ч. на сосуды головного мозга, улучшает микроциркуляцию, повышает фибринолитическую активность крови и уменьшает агрегацию тромбоцитов (уменьшает образование тромбоксана А2). Обладает дезинтоксикационными свойствами. Проявляет эффективность при болезни Хартнупа — наследственно обусловленное нарушение обмена триптофана, сопровождающееся дефицитом синтеза никотиновой кислоты. Хорошо всасывается в пилорическом отделе желудка и верхних отделах двенадцатиперстной кишки. Частично биотрансформируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, глюкуронида и комплекса с глицином. Выводится с мочой.

Побочные действия

Обусловленные высвобождением гистамина: покраснение кожи, в т.ч. лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, ощущение прилива крови к голове, головокружение, гипотензия, ортостатическая гипотензия (при быстром в/в введении), увеличение секреции желудочного сока, зуд, диспепсия, крапивница. При длительном применении больших доз: диарея, анорексия, рвота, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, ульцерация слизистой оболочки желудка, аритмия, парестезия, гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия, транзиторное повышение активности АСТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, раздражение слизистой оболочки ЖКТ.

Взаимодействие

Потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень. Уменьшает всасывание секвестрантов желчных кислот (необходим интервал в 1,5–2 ч между приемами) и гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Возможно Взаимодействие с гипотензивными средствами, ацетилсалициловой кислотой, антикоагулянтами.

Показания к применению

Никотиновая кислота и ее амид являются специфическими противопеллагрическими средствами (средствами для лечения пеллагры), в связи с чем они и обозначаются как витамин РР. Их применение, особенно на ранних стадиях заболевания приводит к исчезновению явлений пеллагры. Никотиновая кислота обладает не только противопелагрическими свойствами; она улучшает углеводный обмен, действует положительно при легких формах диабета, заболеваниях печени, сердца, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки и энтероколитах (воспалении тонкой и толстой кишки), вяло заживающих ранах и язвах. Она оказывает также сосудорасширяющее действие. Никотиновая кислота обладает липопротеидемической активностью (снижает уровень липопротеидов в крови). В больших дозах (3-4 г в день) понижает содержание триглйцеридов и бета-липопротеидов в крови. У больных с гиперхолестеринемией (с повышенным содержанием холестерина в крови) под ее влиянием уменьшается соотношение холестерин/фосфолипиды в липопротеидах низкой плотности. Назначают как специфическое средство для предупреждения и лечения пеллагры. Кроме того, применяют при желудочно-кишечных заболеваниях (особенно при гастрите /воспалении желудка/ с пониженной кислотностью), заболеваниях печени (острых и хронических гепатитах, циррозах), спазмах (резком сужении просвета) сосудов конечностей, почек, головного мозга (см. Никоверин, Никошпан, Ксантинола никотинат, 177), при невритах лицевого нерва (воспалении лицевого нерва), атеросклерозе, длительно незаживающих ранах и язвах, инфекционных и других заболеваниях. (См. также стр. 172).

Противопоказания

Внутривенные инъекции противопоказаны при тяжелых формах гипертонической болезни (стойком повышении артериального давления) и атеросклероза. Лицам с повышенной чувствительностью к никотиновой кислоте следует назначать никотинамид, за исключением тех случаев, когда никотиновая кислота применяется как сосудорасширяющее средство. Следует учитывать, что длительное применение больших доз никотиновой кислоты может привести к развитию жировой дистрофии печени. Для предупреждения этого осложнения рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином - незаменимой /несинтезирующейся в организме/ аминокислоты, или назначать метионин и другие липотропные (избирательно взаимодействующий с жирами) средства.

Применение

Препарат применяют подкожно, внутримышечно, внутривенно (медленно). При пеллагре (авитаминоз РР) вводят парентерально по 1 мл 1% (10 мг) раствора 2 – 3 раза в сутки в течение 10 – 15 дней. При ишемическом инсульте внутривенно медленно вводят 10 мг раствора. При болезни Хартнупа по 40 – 200 мг в сутки. При остальных показаниях, указанных в разделе «Показания к применению» — по 1 мл 1% (10 мг) раствора 1 – 2 раза в день, в течение 10 – 15 дней. Максимальные дозы для взрослых: разовая — 100 мг, суточная 300 мг.

Лекарственные формы

Раствор для инъекций 10 мг/мл. По 1 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и н ожом для вскрытия ампул или ска рификатором ампульным помещают в коробку из картона.

Условия хранения

Список Б. Порошок - в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света; таблетки и ампулы - в защищенном от света месте.

Международное непатентованное название

Никотиновая кислота (Nicotinic acid)

Передозировка

Нет данных.

Особые указания

В процессе лечения следует регулярно контролировать функцию печени (особенно при приеме высоких доз). Для предупреждения гепатотоксичности необходимо включение в диету продуктов, богатых метионином (творог), либо назначение метионина или других липотропных средств. С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии) ввиду раздражающего действия на слизистую оболочку (прием больших доз в этом случае противопоказан). Прием больших доз противопоказан также при заболеваниях печени, в т.ч. гепатите, циррозе (вероятность гепатотоксичности), сахарном диабете. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом. Следует учитывать, что п/к и в/м инъекции болезненны.

Фармокинетика

Всасывание В кровь поступает очень быстро (за 20 - 30 мин.) после парентерального введения. Распределение При парентеральном введении быстро распределяется в тканях организма. В крови почти вся связывается эритроцитами, в которых превращается в активные коэнзимы: НАД (никотинамиддинуклеотид) и НАДФ (никотинамиддинуклеотидфосфат). НАД и НАДФ обнаруживаются во всех тканях организма. Метаболизм В печени никотиновая кислота превращается в амин, который встраивается в никотинамидадениндинуклеотид (НАД), являющийся простетической группой ферментов, переносящих водород и осуществляющих окислительно-восстановительные процессы. Частично биотрансформируется в печени с образованием основных метаболитов: N-метил-2-пиридон-З-карбоксамида и Ы-метил-2-пиридон-5-карбоксамида. Метаболиты не обладают фармакологической активностью. Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина (витамина Вб) и рибофлавина (витамина В2). Кумуляция Никотиновая кислота накапливается в организме, в основном в печени, мышцах, жировой ткани и почках. Выведение Период полувыведения - 45 минут. Выводится из организма почками в неизменном виде и в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизменном виде. Почечный клиренс зависит от уровня никотиновой кислоты в плазме крови и может снижаться при высокой концентрации ее в плазме.

Синонимы

Витамин РР, Никовит, Витамин Вз, Апелагрин, Индурацин, Липлит, Ниацин, Николаи, Никодон, Никонацид, Никотен, Пеллаграмин, Пелонин, Певитон, Витаплекс Н.