Спиронолактон 25мг таб №20 (ЮжФарм)

Характеристики

Побочные действия

Нежелательные реакции наиболее часто обусловлены конкурентным антагонизмом спиронолактона в отношении альдостерона, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона. Обычно после прекращения приема спиронолактона нежелательные эффекты исчезают. Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органными классами согласно MedDRA и с указанием частоты возникновения: очень часто (?1/10); часто (от ?1/100 до <1/10); нечасто (от ?1/1000 до <1/100); редко (от ?1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия. Нарушения со стороны иммунной системы Редко: гиперчувствительность. Нарушения со стороны эндокринной системы Очень редко: гирсутизм. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Очень часто: гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, одновременно получающих препараты калия). Часто: гиперкалиемия (у пожилых пациентов, при сахарном диабете и у пациентов, одновременно принимающих ингибиторы АПФ). Редко: гипонатриемия, дегидратация, порфирия. Частота неизвестна: гиперхлоремический ацидоз. Нарушения психики Нечасто: спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: сонливость (у пациентов с циррозом печени), головная боль. Очень редко: паралич, параплегия. Нарушения со стороны сердца Очень часто: аритмии (у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получающих препараты калия одновременно со спиронолактоном). Нарушения со стороны сосудов Очень редко: васкулит. Частота неизвестна: снижение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Очень редко: изменение тональности голоса. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Часто: тошнота, рвота. Редко: гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в желудке, диарея. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: сыпь, крапивница. Очень редко: алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные изменения кожи. Частота неизвестна: буллезный пемфигоид (как правило, при длительном применении). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Очень редко: остеомаляция. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Очень редко: острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы Очень часто: снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочных желез, боль в груди (у мужчин), увеличение молочных желез, нарушения менструального цикла (у женщин). Часто: бесплодие (при применении препарата в высоких дозах (450 мг/сут)). Общие расстройства и нарушения в месте введения Нечасто: астения, усталость. Лабораторные и инструментальные данные Очень редко: повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Частота неизвестна: повышение содержания гликозилированного гемоглобина (HbAlc).

Взаимодействие

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, действие которого обусловлено антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). Альдостерон способствует обратному всасыванию ионов натрия в почечных канальцах и усиливает выведение ионов калия. Спиронолактон - конкурентный антагонист альдостерона по влиянию на дистальные отделы нефрона (конкурирует за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев), повышает выведение ионов натрия, хлора и воды и уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает антигипертензивный эффект, который непостоянен. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Показания к применению

- Эссенциальная гипертензия, преимущественно в случае гипокалиемии, как правило, в комбинации с другими гипотензивными препаратами. - Застойная сердечная недостаточность у пациентов, не реагирующих на другую терапию или не переносящих ее, а также для усиления действия других диуретиков. - Цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротическим синдромом. - Лечение гипокалиемии в случае, если пациент не может получать каких-либо других препаратов. - Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма. - Профилактика гипокалиемии у пациентов, принимающих сердечные гликозиды, когда другие методы лечения не применимы.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к спиронолактону или какому-либо другому компоненту препарата. - Болезнь Аддисона. - Гиперкалиемия. - Гипонатриемия. - Тяжёлая почечная недостаточность (СКФ < 10 мл/мин/1,73 м2), острая почечная недостаточность, анурия. - Одновременное применение эплеренона и других калийсберегающих диуретиков, препаратов калия. - Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма). - Беременность. - Период грудного вскармливания. - Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью Атриовентрикулярная блокада (возможность усиления в связи с развитием гиперкалиемии); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; дисменорея; гиперкальциемия; метаболический ацидоз; печеночная недостаточность; цирроз печени; порфирия; хирургические вмешательства; гинекомастия и одновременный приём лекарственных препаратов, вызывающих гинекомастию; проведение местной и общей анестезии; пожилой возраст; одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих гиперкалиемию. Применение при беременности и в период грудного вскармливания Беременность Имеются очень ограниченные данные о применении спиронолактона во время беременности. Экспериментальные исследования на животных показали репродуктивную токсичность, которая связана с антиандрогенным действием спиронолактона. Применение препарата во время беременности противопоказано. Грудное вскармливание Основной и активный метаболит спиронолактона канренон экскретируется в грудное молоко в небольших количествах, его применение потенциально не безопасно для грудного ребенка. В связи с чем, в период грудного вскармливания прием спиронолактона противопоказан. При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание. Фертильность Спиронолактон может вызывать импотенцию и нарушения менструального цикла.

Лекарственные формы

Таблетки 25 мг - 20 шт с инструкцией по медицинскому применению помещают в уп.

Международное непатентованное название

Спиронолактон

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение артериального давления, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезия, миастения, аритмии, мышечная слабость), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины в плазме крови. Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (глюкозы) (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Особые указания

- С особой осторожностью спиронолактон следует применять у пациентов, основное заболевание которых может провоцировать развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. - Пациенты с диабетической нефропатией имеют повышенный риск развития гиперкалиемии. - Прием спиронолактона может вызвать транзиторное повышение азота мочевины крови (АМК), особенно на фоне имеющегося нарушения функции почек и гиперкалиемии. Спиронолактон может вызвать обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз. Таким образом, при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста, необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек. - Одновременное применение спиронолактона с препаратами, вызывающими гиперкалиемию (например, другие калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, блокаторы альдостерона, гепарин, низкомолекулярный гепарин, препараты калия, богатая калием диета, употребление калийсодержащих заменителей соли), может привести к развитию тяжелой гиперкалиемии. - Гиперкалиемия может привести к смертельному исходу. Критически важно контролировать и корректировать содержание калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. У пациентов с содержанием калия в сыворотке крови выше 3,5 ммоль/л противопоказано применение препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина - через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего - каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови больше 5 ммоль/л или креатинина больше 350 мкмоль/л следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона (см. раздел «Способ применения и дозы»). - У пациентов с порфирией препарат следует применять с особой осторожностью, поскольку многие препараты провоцируют обострение порфирии. - При приеме препарата запрещается употребление алкоголя. - В случае непереносимости лактозы следует принимать во внимание, что каждая таблетка препарата содержит 117 мг лактозы моногидрата. Данный препарат не следует принимать пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Фармокинетика

Всасывание и распределение При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность - 90%, а прием пищи увеличивает ее до 100%. Связывание с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Максимальная концентрация (Сmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 часа после приема. При ежедневном приеме 100 мг препарата в течение 15 дней здоровыми добровольцами, получающими пищу, Сmax достигает 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmax) после очередного утреннего приема - 2-6 ч. Объем распределения - 0,05 л/кг. Метаболизм Спиронолактон метаболизируется в печени, превращаясь в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, но при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Выведение Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (T1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-26 ч. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.