Верошпилактон 25мг таб №20 (Оболенское ФП)

Характеристики

Действие

Диуретическое, калийсберегающее, гипотензивное. Конкурирует с альдостероном за места связывания на цитоплазматических белковых рецепторах, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке дистального отдела нефрона (собирательные трубочки и дистальные канальцы). Тормозит реабсорбцию ионов натрия через апикальную мембрану клеток почечного эпителия и повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора и воды. Обладает калийсберегающим эффектом: ингибирует альдостерон-регулируемый обмен ионов натрия на ионы калия, понижает секрецию и выведение калия, магния, мочевины и увеличивает их концентрацию в крови. Усиливает экскрецию. Понижает кислотность мочи. Диуретический эффект проявляется на 2-5-й день и сохраняется в течение 2-3 дней после прекращения приема. Антигипертензивная активность обусловлена увеличением экскреции ионов натрия и уменьшением ОЦК и внеклеточной жидкости; проявляется на 2-3-й неделе лечения. Повышает активность глюкуронилтрансферазы, увеличивает количество конъюгированного билирубина в моче, снижает опасность возникновения аритмий. При приеме внутрь полностью всасывается. Быстро и интенсивно биотрансформируется в печени с образованием нескольких активных метаболитов. Почти полностью связывается с белками плазмы крови. При ежедневном приеме 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация достигается через 2,6 ч. Выводится с мочой в виде метаболитов, частично экскретируется с желчью и калом. Период полувыведения - 13-24 ч.

Побочные действия

Гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации в крови мочевины, креатинина, мочевой кислоты, нарушения водно-солевого обмена и КЩС (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз); тошнота, рвота, диспептические явления, боли в животе, нарушения перистальтики кишечника, диарея или запоры, кишечная колика, гастрит, изъязвления и кровотечения в ЖКТ; головная боль, головокружение, атаксия, сонливость, психические расстройства; мышечные спазмы; гинекомастия, нарушение эректильной функции, вирилизация у женщин (огрубение голоса, гирсутизм и др. андрогенные эффекты), расстройства менструального цикла, в т.ч. дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде и др., болезненность молочных желез, карцинома молочной железы; мегалобластоз, агранулоцитоз, тромбоцитопения, фотосенсибилизация; аллергические реакции - макуло-, папуло-, и эритематозные высыпания, крапивница, лекарственная лихорадка, зуд и др.

Взаимодействие

Стероидные противовоспалительные средства и диуретики (производные бензотиадиазина, фуросемид, этакриновая кислота и др.) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты, ингибиторы АПФ (т.к. тормозят высвобождение альдостерона), индометацин, циклоспорин, др. калийсберегающие диуретики, препараты калия (в т.ч. калия хлорид) и калиевые добавки - повышают риск развития гиперкалиемии (особенно на фоне почечной недостаточности). Симпатомиметические средства снижают антигипертензивные свойства, НПВС (индометацин и ацетилсалициловая кислота) - диуретическую, натрийуретическую и антигипертензивную активность и повышают риск развития почечной недостаточности. Потенцирует действие диуретических и антигипертензивных средств, усиливает токсические эффекты препаратов лития, препятствует развитию гипокалиемии при назначении фуросемида и др. диуретиков, ее вызывающих, снижает эффект сердечных гликозидов, антикоагулянтов (производные кумарина, индандиона, гепарин), вазоконстрикторное действие адреналина и тормозит противоязвенное - карбеноксолона (ускоряет биотрансформацию и выведение).

Показания к применению

Первичный гиперальдостеронизм, альдостеронпродуцирующая аденома надпочечников, отечный синдром на фоне вторичного гиперальдостеронизма при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени (с асцитом или отеками), нефротическом синдроме; артериальная гипертензия вследствие вторичного гиперальдостеронизма, некоторые формы эссенциальной; гипокалиемия, в т.ч. при терапии салуретиками и препаратами наперстянки, отеки и нефропатия у беременных, отечный синдром у новорожденных, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма (особенно осложненная правосердечной недостаточностью), миопатия, миастения, паркинсонизм, синдром поликистоза яичников (профилактика и лечение), гирсутизм (лечение), предменструальный синдром, преждевременная половое созревание у юношей, бронхолегочная дисплазия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гиперкалиемия, азотемия, анурия, почечная недостаточность (острая, хроническая, со значительным поражением экскреторной функции, в т.ч. хронический нефрит в нефротической стадии).

Применение

Внутрь. При циррозе печени при коэффициенте Na+/K+ менее 1, суточная доза - 100 мг, если коэффициент более 1 - 200-400 мг/сут. При нефротическом синдроме: 100-200 мг/сут в комбинации с тиазидными диуретиками. При отечном синдроме: 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с "петлевым" или тиазидным диуретиком. Назначают ежедневно, в течение 5 дней, затем, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25-35 мг или постепенно увеличивают до 200-400 мг в 2-4 приема. При артериальной гипертензии: 50-100 мг/сут, однократно, или в 2-4 приема в течение 2 нед в комбинации с гипотензивными ЛС, а затем дозу постепенно увеличивают каждые 2 нед до 200 мг/сут. При гипокалиемии: 25-100 мг, однократно, или в несколько приемов (максимальная суточная доза - 400 мг). При первичном гиперальдостеронизме: в период подготовки к операции - 100-400 мг/сут в 2-4 приема; при невозможности (или отказе) проведения оперативного вмешательства - длительное лечение минимальнами эффективными дозами. В качестве диагностического средства: 400 мг/сут в несколько приемов в течение 4 дней (короткий тест) или в течение 3-4 нед (длинный тест). Идиопатический гиперальдостеронизм - 100 мг/сут. Коррекцию режима дозирования проводят с учетом концентрации K+ в плазме. При выраженном гиперальдостеронизме и сниженном содержании K+ в плазме назначают в суточной дозе 300 мг в 2-3 приема (до 400 мг/сут), при улучшении состояния дозу постепенно уменьшают до 25 мг/сут. При синдроме поликистозных яичников и гирсутизме - 100 мг 2 раза в сутки. Детям при отечном синдроме: 1-3.3 мг/кг или 30-90 мг/кв.м в сутки, однократно или за 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза от первоначальной дозы.

Лекарственные формы

Таблетки 25мг

Международное непатентованное название

Спиронолактон (Spironolactone)

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея; выраженная гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость в полости рта, жажда, сонливость и др.); гиперкальциемия, повышение уровня мочевины в крови. Лечение: поддержание жизненно важных функций, немедленное удаление содержимого желудка; в случае гиперкалиемии - быстрое введение в/в 20-50% раствора глюкозы и инсулина - 0,25-0,5 ЕД/г глюкозы (при необходимости повторно).

Особые указания

Ограничения к применению: Нарушения функции печени, сахарный диабет (особенно диабетическая нефропатия), предрасположенность к метаболическому ацидозу, гипонатриемия, гиперкальциемия, нарушения менструального цикла, сопровождающиеся увеличением грудных желез, первые 3 недели беременности, кормление грудью. С осторожностью назначают при неполной атриовентрикулярной блокаде, декомпенсированном циррозе печени, хирургическом вмешательстве, на фоне препаратов, вызывающих гинекомастию, местных и общих анестетиков, пожилым. При сочетании с сердечными гликозидами, диуретическими и антигипертензивными средствами следует снижать дозы. Во время терапии необходимо тщательно контролировать содержание электролитов, уровень азота, мочевины и креатинина в крови, показателями артериального давления, избегать введения в организм избыточных количеств калия.

Фармокинетика

Всасывание и распределение. При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон - 90%). Максимальная концентрация (Cmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приёма. После ежедневного приёма 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приёма - 2-6 ч. Объём распределения - 0,05 л/кг. Метаболизм. Спиронолактон превращается в активные метаболиты:метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон - в грудное молоко. Выведение. Выводится почками (50% - в виде метаболитов, 10% - в неизменённом виде) и частично через кишечник. Период полувыведения (T1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов - до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе - 2-3 ч, во второй - 12-96 ч. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Синонимы

Альдактон, Альдопур, Веро Спиронолактон, Верошпирон, Практон, Спирикс, Спиро, Спиронаксан, Спиронобене, Спиронол, Спиронолактон, Спиронолактон (Унилан), Спиронолактон Ратиофарм, Урактон