Торасемид 10мг таб №60 (Березовский ф.з.)

Характеристики

Действие

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно. Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь. Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Побочные действия

При применении препарата Торасемид у некоторых пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов: Со стороны сердца, сосудов и системы кроветворения: церебральная и кардиальная ишемия, в том числе сопровождающаяся аритмией, стенокардией, синкопе и острым инфарктом миокарда. В единичных случаях отмечалось также развитие тромбозов, анемии, тромбоцитопении и лейкопении. Со стороны системы пищеварения и печени: анорексия, тошнота, рвота, гастралгия, нарушения стула, панкреатит, сухость слизистой оболочки рта, увеличение активности печеночных трансаминаз. Со стороны почек и мочевыводящей системы: гиперкреатининемия, повышение уровня мочевины в плазме крови, задержка мочи (преимущественно у пациентов с нарушением мочеиспускания). Изменение лабораторных показателей: нарушение водно-электролитного баланса, метаболический алкалоз, гипергликемия, гиперлипидемия. Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница, светочувствительность, отек Квинке. Другие: снижение остроты зрения, шум в ушах, нарушения слуха, тремор конечностей.

Взаимодействие

Торасемид при сочетанном применении усиливает действие сердечных гликозидов на миокард, а также увеличивает выраженность терапевтического действия курареподобных миорелаксантов и теофиллина. Кортистероидные и слабительные лекарственные средства при сочетанном применении с торасемидом повышают риск развития гипокалиемии. Препарат потенцирует терапевтический эффект гипотензивных средств, особенно ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, при необходимости сочетанного применения данных препаратов рекомендуется контролировать артериальное давление и корректировать дозу торасемида и гипотензивных средств. Торасемид снижает сосудосуживающую активность эпинефрина и норэпинефрина, а также эффективность гипогликемических средств. Высокие дозы торасемида при сочетанном применении увеличивают негативное влияние препаратов платины, а также нефротоксическое действие цефалоспоринов и аминогликозидов. Кроме того, торасемид повышает риск развития ототоксического действия аминогликозидов и негативного влияния высоких доз салицилатов на центральную нервную систему. Ненаркотические анальгетики и пробенецид при сочетанном применении снижают эффективность торасемида. Препарат при сочетанном применении с препаратами лития повышает их плазменную концентрацию. Колестирамин при одновременном приеме с торасемидом может снизить его абсорбцию.

Показания к применению

Препарат в форме таблеток, содержащих 2,5 или 5мг активного вещества, применяют для терапии пациентов с эссенциальной гипертензией. Препарат в форме таблеток, содержащих 5, 10 или 20мг активного вещества, применяют для терапии пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождается отеками. Препарат в форме таблеток, содержащих 50, 100 или 200мг активного вещества, применяют для терапии пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20мл/мин, диурез не менее 200мл в сутки), которая сопровождается отеками и артериальной гипертензией.

Противопоказания

Пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к вспомогательным компонентам препарата, торасемиду или производным сульфонилмочевины препарат не назначают. Препарат Торасемид, содержащий 2,5-20мг активного вещества, содержит лактозу, поэтому его не применяют для лечения пациентов с мальабсорбцией глюкозо-галактозы, галактоземией и лактазной недостаточностью. Не следует назначать торасемид пациентам, страдающим артериальной гипотензией, нарушением функции почек, которое сопровождается анурией, а также лицам с печеночной комой и прекоматозным состоянием. Препарат не назначают пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса (назначение торасемида возможно только после коррекции водно-электролитного баланса). Препарат не применяют в педиатрии, а также для терапии беременных и кормящих женщин. Осторожность следует соблюдать при назначении торасемида пациентам с аритмией, сахарным диабетом, выраженными нарушениями функции печени и гиперплазией предстательной железы и другими состояниями, которые могут вызывать нарушения мочеиспускания, а также пациентам с риском развития гиперурикемии и подагры. Пациентам в возрасте старше 65 лет торасемид назначают только под строгим контролем лечащего врача. Лица, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля, должны с осторожностью принимать препарат Торасемид.

Применение

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки после еды, запивая небольшим количеством воды. Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек. Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза – 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков. Артериальная гипертензия Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5-10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Лекарственные формы

Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку, по 30 или 100 таблеток в банку полимерную с крышкой. Каждую банку или 2, или 3, или 6 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачку из картона.

Условия хранения

Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения в сухих помещениях с температурой не выше 25 градусов Цельсия.

Передозировка

При приеме торасемида в дозах, которые значительно превышают рекомендуемые, у пациентов возможно развитие форсированного диуреза, сонливости, гиповолемии, снижения артериального давления (вплоть до коллапса), нарушений электролитного баланса, спутанности сознания и усиления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы. Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка и прием энтеросорбентов (если после перорального приема торасемида прошло не более 2 часов), а также проведение симптоматической терапии и мероприятий, направленных на восстановление водно-электролитного баланса. При передозировке препарата Торасемид также показана отмена препарата или коррекция дозы активного компонента.

Фармокинетика

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями. Распределение Связывание с белками плазмы – более 99%. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое. Метаболизм Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома P450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (М1, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86%, 95% и 97% соответственно. Выведение Период полувыведения (Т 1 / 2 ) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%). Фармакокинетика в особых клинических случаях Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп пациентов Применение при нарушениях функции печени Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т 1 / 2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна. У пациентов с циррозом печени Vd, Т 1 / 2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным. Хроническая сердечная недостаточность У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т 1 / 2 и общая биодоступность соответственно выше. Применение при нарушениях функции почек У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т 1 / 2 торасемида не изменяется, Т 1 / 2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации. Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией. Применение у детей Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Применение у пожилых пациентов Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется. Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т 1 / 2 при этом не меняются. Зависимость от пола и расовой принадлежности Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось.