Тромбо асс 100мг таб №100 (Г.Л.Фарма ГмбХ)

Характеристики

Действие

Анальгезирующее, жаропонижающее, противовоспалительное, антиагрегационное. Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты объясняют влиянием ее на процессы, протекающие в очаге воспаления: уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы, ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путем торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов. Жаропонижающее действие связано с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции. Анальгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина. Уменьшает агрегацию, адгезивность тромбоцитов и тромбообразование за счет подавления синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах. Абсорбция высокая. Максимальная концентрация достигается через 2 часа. С белками плазмы крови практически не связывается. Диффузия в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека, и замедляется - пролиферативной фазе воспаления. Быстро проходит через плаценту. Биотрансформация происходит преимущественно в печени. Экскреция почками. Тромбо АСС антиагрегантный препарат, содержащий активное вещество – ацетилсалициловую кислоту – лекарственное средство группы нестероидных противовоспалительных средств. Препарат оказывает антиагрегантное, противовоспалительное, антипиретическое и анальгетическое действие. Механизм действия препарата связан с нарушением метаболизма арахидоновой кислоты, вследствие угнетения фермента циклооксигеназы. Ацетилсалициловая кислота является неселективным нестероидным противовоспалительным средством, то есть ингибирует в равной степени действие циклооксигеназы-1 и циклооксигеназы-2. Ацетилсалициловая кислота снижает синтез простагландинов и других эндогенных биологически активных веществ из арахидоновой кислоты. За счет снижения количества простагландинов в гипоталамусе в центре терморегуляции происходит нормализация температуры тела, в случае гипертермии. Таким образом реализуется антипиретический эффект ацетилсалициловой кислоты. Противовоспалительный и анальгетический эффект препарата осуществляется за счет ингибирования синтеза простагландинов и простациклинов в периферических тканях и центральной нервной системе, вследствие чего снижается интенсивность воспалительного процесса и отечность тканей (противовоспалительное действие) и уменьшается чувствительность нервных окончаний к действию химических раздражителей (анальгетическое действие). Препарат Тромбо АСС содержит небольшую дозу ацетилсалициловой кислоты, вследствие чего преобладает влияние препарата на циклооксигеназу тромбоцитов. Механизм антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты основан на её способности ингибировать синтез тромбоксана А2 из арахидоновой кислоты вследствие угнетения активности фермента циклооксигеназы. Снижение количества тромбоксана А2 в тромбоцитах способствует уменьшению агрегации тромбоцитов и вазоконстрикции. Несмотря на короткий период полувыведения антиагрегантное действие препарата длится в течение 5-7 дней, так как под влиянием ацетилсалициловой кислоты тромбоциты теряют способность к агрегации в течение всего периода жизни (длительность жизни тромбоцитов составляет около 10 дней). Кроме того, препарат Тромбо АСС угнетает образование фибрина за счет снижения синтеза тромбина и функционального состояния фибриногена F1. Ацетилсалициловая кислота способствует активации фибринолиза вследствие высвобождения активаторов плазминогена и изменения структуры волокон фибрина. При применении ацетилсалициловой кислоты отмечается также снижение синтеза простациклина, обладающего гастропротекторным действием, в эндотелии и слизистой оболочке желудка. Применение препарата в форме таблеток покрытых оболочкой значительно снижает раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка и снижает риск развития язвенных поражений желудка. После перорального приема препарата абсорбция ацетилсалициловой кислоты происходит в верхних отделах тонкого кишечника. За счет кишечнорастворимой оболочки ацетилсалициловая кислота не взаимодействует со слизистой оболочкой желудка и двенадцатиперстной кишки. Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 3-4 часа после перорального применения. Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активных метаболитов. Период полувыведения препарата составляет около 15 минут, период полувыведения активных метаболитов составляет около 3 часов. Выводится преимущественно с мочой, как в неизменном виде, так и в виде фармакологически активных метаболитов.

Побочные действия

Препарат обычно хорошо переносится пациентами, однако, у некоторых пациентов в период приема препарата Тромбо АСС возможно развитие таких побочных эффектов: Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, изжога, боли в эпигастральной области, язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, транзиторное повышение активности ферментов печени. Со стороны системы кроветворения: анемия, повышенная склонность к кровотечениям. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, шум в ушах. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Взаимодействие

При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата, отмечается усиление фармакологических эффектов последнего. Препарат способствует усилению действия гепарина и непрямых антикоагулянтов, а также тромболитиков и антитромбоцитарных лекарственных средств (например, тиклопидина). Препарат при одновременном применении уменьшает выведение дигоксина почками и способствует усилению его фармакологических эффектов. Препарат Тромбо АСС при одновременном применении с инсулином и гипогликемическими средствами группы производных сульфанилмочевины способствует усилению их гипогликемического действия. За счет вытеснения вальпроевой кислоты из связей с белками ацетилсалициловая кислота усиливает терапевтические эффекты вальпроевой кислоты. При одновременном применении препарата с этиловым спиртом отмечается взаимное усиление фармакологических эффектов этих препаратов. Не рекомендуется одновременное применение препарата Тромбо АСС с препаратами, содержащими этиловый спирт, и алкоголем. При одновременном применении препарат снижает эффективность урикозурических лекарственных средств. Глюкокортикостероиды способствуют повышению скорости выведения ацетилсалициловой кислоты из организма и уменьшают её эффективность. Препарат не рекомендуется назначать одновременно с ибупрофеном.

Показания к применению

В связи с малыми дозами ацетилсалициловой кислоты и преимущественно антиагрегантным действием без выраженного противовоспалительного и анальгетического эффектов, препарат Тромбо АСС применяется для лечения и профилактики сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с такими состояниями: - комплексное лечение нестабильной стенокардии; - профилактика острого инфаркта миокарда у пациентов с повышенным риском (в том числе пациентов страдающих сахарным диабетом, нарушением липидного обмена, артериальной гипертонией, различными стадиями ожирения, а также курящих и лиц пожилого возраста); - препарат применяется для вторичной профилактики инфаркта миокарда и профилактики инсульта у пациентов, страдающих переходящими нарушениями церебрального кровообращения; - профилактика переходящих нарушений церебрального кровообращения; - препарат также применяется в послеоперационный период у пациентов перенесших вмешательства на сосудах для профилактики тромбоэмболии (в том числе после аорто-коронарного шунтирования, эндартерэктомии сонных артерий, артериально-венозного шунтирования и других оперативных вмешательств на сосудах); - для профилактики тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей, а также тромбоза глубоких вен у пациентов в период длительной иммобилизации, в том числе после оперативных вмешательств.

Противопоказания

повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, к вспомогательным веществам препарата и другим НПВП. С осторожностью назначают при подагре, гиперурикемии, при язвенных поражениях ЖКТ или кровотечений из ЖКТ в анамнезе, при почечной и печеночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, при сенной лихорадке, полипозе носа, при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе, при одновременном применении с метотрексатом в дозе менее 15 мг/нед.Применение при беременности и кормлении грудьюПрименение больших доз салицилатов в первые 3 месяца беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы. Назначение АСК в последнем триместре противопоказано. Салицилаты и их метаболиты в небольших дозах проникают в грудное молоко. Длительное применение салицилатов является поводом для прекращения кормления грудью. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Применение при нарушениях функции печениС осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почекС осторожностью следует применять препарат при нарушени

Применение

Таблетки растворимые: внутрь, предварительно растворив в небольшом количестве воды, - по 400-800 мг 2-3 раза в сутки (не более 6 г). При остром ревматизме - 100 мг/кг/сут в 5-6 приемов. Таблетки, содержащие АСК в дозах свыше 325 мг (400-500 мг), рассчитаны на применение в качестве анальгезирующего и противовоспалительного ЛС; в дозах 50-75-100-300-325 мг - у взрослых, главным образом в качестве антиагрегантного ЛС. Внутрь, при лихорадочном и болевом синдроме взрослым - 0.5-1 г/сут (до 3 г), разделенных на 3 приема. Продолжительность лечения должна не превышать 2 нед. Шипучие таблетки растворяют в 100-200 мл воды и принимают внутрь, после еды, разовая доза - 0.25-1 г, принимают 3-4 раза в сутки. Длительность лечения - от однократного приема до многомесячного курса. Для улучшения реологических свойств крови - 0.15-0.25 г/сут в течение нескольких месяцев. При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у больных, перенесших инфаркт миокарда, - 40-325 мг 1 раз в сутки (чаще 160 мг). В качестве ингибитора агрегации тромбоцитов - 300-325 мг/сут длительно. При динамических нарушениях мозгового кровообращения у мужчин, церебральных тромбоэмболиях - 325 мг/сут с постепенным увеличением максимально до 1 г/сут, для профилактики рецидивов - 125-300 мг/сут. Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - 325 мг каждые 7 ч через интраназально установленный желудочный зонд, затем перорально - 325 мг 3 раза в сутки (обычно в сочетании с дипиридамолом, который отменяют через неделю, продолжая длительное лечение АСК). При активном ревматизме назначали (в настоящее время не назначают) в суточной дозе 5-8 г для взрослых и 100-125 мг/кг - для подростков (15-18 лет); кратность применения - 4-5 раз в сутки. После 1-2 нед лечения детям уменьшают дозу до 60-70 мг/кг/сут, лечение взрослых продолжают в той же дозе; продолжительность лечения - до 6 нед. Отмену производят постепенно в течение 1-2 нед.

Лекарственные формы

100 шт. - блистеры - пачки картонные.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Международное непатентованное название

Ацетилсалициловая кислота (Acetylsalicylic acid)

Передозировка

В связи с низкой дозой ацетилсалициловой кислоты в препарате Тромбо АСС передозировка маловероятна. При передозировке у пациентов отмечается развитие тошноты, рвоты (в том числе с рвотными массами цвета кофейной гущи, что свидетельствует о развитии желудочно-кишечного кровотечения), головной боли, головокружения, шума в ушах и спутанности сознания. Специфического антидота нет. При передозировке показано промывание желудка прием энтеросорбентов и солевых слабительных. В случае необходимости проводят симптоматическую терапию. До исчезновения всех симптомов передозировки необходимо контролировать кислотно-щелочной баланс.

Особые указания

Длительность лечения (без консультации с врачом) должна не превышать 7 дней при назначении в качестве анальгезирующего ЛС и более 3 дней в качестве жаропонижающего. В настоящее время использование АСК в качестве противовоспалительного ЛС в суточной дозе 5-8 г ограничено в связи с высокой вероятностью развития побочных эффектов со стороны ЖКТ (НПВП-гастропатия). Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде, следует отменить прием салицилатов за 5-7 дней и поставить в известность врача. Во время длительной терапии необходимо проводить общий анализ крови и исследование кала на скрытую кровь. Детям нельзя назначать ЛС, содержащие АСК, поскольку в случае вирусной инфекции они способны увеличить риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени. Назначение таблеток после еды, тщательное их измельчение, использование таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой, а также одновременное использование ЛС, нейтрализующих кислотность желудочного сока, снижают раздражающее действие на ЖКТ. Обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза Pg), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в "малом" круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов. АСК даже в небольших дозах уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной развития острого приступа подагры у предрасположенных пациентов. В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Фармокинетика

Всасывание Кишечнорастворимая оболочка не допускает абсорбции ацетилсалициловой кислоты в желудке. C max отмечается в среднем через 3 ч после приема препарата внутрь. Распределение Связывание с белками плазмы составляет 80-85%, степень связывания снижается до 50% при увеличении дозы ацетилсалициловой кислоты. Метаболизм Ацетилсалициловая кислота подвергается частичному метаболизму в печени с образованием активных метаболитов (салициловая кислота, салициловый глюкуронид). Выведение Выводится почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. Скорость и степень экскреции неизмененного активного вещества и метаболитов зависит от рН мочи (свободная салициловая кислота может составлять от 85% общей экскреции при щелочной реакции мочи до 10% при кислой реакции).

Синонимы

HL Pain, Анопирин, Апо Аса, Аспекард, Аспиватрин, Аспилайт, Аспирин, Аспирин York, Аспирин Кволити, Аспирин для детей, Аспирин кардио, Аспирин УПСА, Аспирин Директ, Аспитрин, Аспомай, Аспро 500, АСС Ратиофарм, Ацентерин, Ацесал, Ацетилин, Ацетилсалици