Вальсакор 160мг таб №30 (КРКА)

Характеристики

Действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II. Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС. После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными клиническими последствиями. Толерантность к физической нагрузке При оценке влияния валсартана (назначавшегося дополнительно к стандартной терапии сердечной недостаточности) на переносимость физической нагрузки у пациентов с хронической сердечной недостаточностью II-IV функциональных классов по классификации NYHA и с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) <40% было отмечено увеличение времени физической нагрузки по сравнению с исходными показателями. Отсутствует синдром "отмены" при внезапном прекращении приема.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение (в т.ч. постуральное), вертиго; иногда - бессонница, обморок (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда). Со стороны дыхательной системы: часто - кашель, инфекции верхних отделов дыхательных путей, фарингит, ринит, синусит. Со стороны сердечно-сосудистой системы; часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; иногда - сердечная недостаточность (при применении препарата после перенесенного инфаркта миокарда). Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, боль в животе. Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине, миалгия, артралгия. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко - нарушение функции почек. Со стороны репродуктивной системы: иногда - снижение либидо. Со стороны лабораторных параметров: часто - гиперкалиемия; редко - снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение сывороточного азота мочевины. Аллергические реакции: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд, реакции гиперчувствительности (в т.ч. сывороточная болезнь, васкулит). Прочие: часто - общая слабость; иногда - отеки, астения, повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Вальсакор может вызвать гипрекалиемию при сочетанном приеме с препаратами калия и калийсберегающими диуретическими средствами. Основные взаимодействия препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD обусловлены входящим в его состав гидрохлоротиазидом. Одновременное применение гидрохлоротиазида с препаратами лития или калия, может привести к повышению уровня последних в плазме крови. При назначении этих препаратов необходимо контролировать уровень электролитов в крови. Гидрохлоротиазид может увеличивать или снижать влияние на уровень калия в крови других препаратов. Контроль уровня калия в плазме также следует проводить при сочетанном назначении гидрохлоротиазида с антиаритмическими и антипсихотическими препаратами, которые способствуют развитию тахикардии по типу "пируэт". Повышается риск развития гиперкальциемии при применении гидрохлоротиазида с препаратами кальция и холекальциферолом. При назначении Вальсакора Н и Вальсакора HD может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств, противоподагрических средств, прессорных аминов и тубокурарина. Препарат повышает гипергликемическое действие блокаторов бета-адренорецепторов и диазоксида. Антихолинергические препараты увеличивают биодоступность гидрохлоротиазида, а холестирамин и холестипол уменьшают. Препарат повышает риск развития миелосупрессивного действия цитостатиков, а также побочных эффектов амантадина. Лекарственные средства группы НПВС снижают эффективность гидрохлоротиазида и увеличивают риск развития нежелательного действия на почки. Комбинация метилдопы с гидрохлоротиазидом может привести к развитию гемолитической анемии, этанола с гидрохлоротиазидом – ортостатической гипотензии, а циклоспорина с гидрохлоротиазидом – симптомов подагры. Препарат при приеме с тетрациклинами увеличивает их уровень в моче.

Показания к применению

Вальсакор используют для лечения пациентов с сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией. Вальсакор также назначают лицам, перенесшим инфаркт миокарда. Вальсакор H и Вальсакор HD назначают пациентам с артериальной гипертензией, у которых применение монопрепаратов не дает необходимого гипотензивного эффекта.

Противопоказания

Вальсакор противопоказан пациентам с индивидуальной повышенной чувствительностью к валсартану и вспомогательным веществам препарата. Вальсакор H и Вальсакор HD противопоказаны пациентам с индивидуальной непереносимостью валсартана, гидрохлоротиазида, вспомогательных веществ препарата (в том числе, лактозы) и лекарственных средств группы сульфонамидов. Противопоказанием к применению препарата является беременность, период грудного вскармливания и возраст менее 18 лет. Препараты, содержащие гидрохлоротиазид, противопоказаны лицам с тяжелыми формами заболеваний печени, в том числе с холестазом, а также анурией, нарушениями функций почек (при клиренсе креатинина ниже 30мл/мин), состояниями требующими проведения гемодиализа, трансплантатом почки, стенозом почечной артерии и состояниями при которых функциональная активность почек зависит от ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Также Вальсакор H и Вальсакор HD не назначают пациентам с нарушениями электролитного баланса, в частности снижением уровня натрия и кальция в плазме крови, рефрактерной гипокалиемией и симптоматической гиперурикемией. Дозы валсартана следует особенно внимательно подбирать пациентам, перенесшим инфаркт, и лицам с сердечной недостаточностью. У этих категорий пациентов в период приема препарата необходимо регулярно проверять функцию почек. Препарат Вальсакор с осторожностью применяют в терапии пациентов со стенозом почечной артерии. Препараты, в состав которых входит гидрохлоротиазид, с осторожностью назначают пациентам с системной красной волчанкой, нарушением водно-электролитного баланса, стенозом аорты или митрального клапана, а также обструктивной гипертрофической кардиомиопатией. Препарат также осторожно используют для лечения лиц, которые работают с потенциально опасными механизмами и водят автомобиль.

Применение

Дозу валсартана подбирают индивидуально в зависимости от переносимости и степени гипотензивного эффекта. При артериальной гипертензии обычно начинают прием в дозе 80мг/сутки валсартана (суточную дозу принимают за один раз или разделяют на 2 приема). Спустя 4 недели после начала терапии (время достижения максимального гипотензивного эффекта) дозу корректируют. Максимальная рекомендованная для лечения артериальной гипертензии доза валсартана – 160мг 1 раз в 24 часа или 80мг 1 раз в 12 часов. Если при приеме валсартана в дозе 160мг/сутки не достигается необходимый гипотензивный эффект переходят на терапию препаратом Вальсакор H или Вальсакор HD. Дозу валсартана и гидрохлоротиазида при приеме препаратов Вальсакор H и Вальсакор HD определяют индивидуально. Пациентам с нарушением функций печени (без застоя желчи) и функций почек (с клиренсом креатинина более 30мл/мин) коррекция дозы не требуется. При сердечной недостаточности обычно начинают прием в дозе 80мг/сутки (дозу разделяют на 2 приема). Постепенно, учитывая переносимость валсартана, дозу увеличивают до 160мг 1 раз в 12 часов. Максимальная допустимая суточная доза валсартана – 320мг. При сопутствующей терапии диуретиком максимальная допустимая суточная доза валсартана – 160мг. Не ранее чем через 12 часов после перенесенного инфаркта миокарда назначают прием валсартана в дозе 40мг/сутки (дозу разделяют на 2 приема, используя таблетки Вальсакор 40 с разделяющей насечкой). Дозу постепенно увеличивают, учитывая переносимость валсартана. Максимальная допустимая суточная доза валсартана – 320мг.

Лекарственные формы

30 таблеток покрытых пленочной оболочкой

Условия хранения

Препарат годен в течение 2 лет при условии хранения в оригинальной упаковке в помещениях с температурой не выше 25 градусов Цельсия.

Передозировка

Случаи передозировки препарата зарегистрированы не были. Наиболее вероятным симптомом передозировки валсартана является чрезмерное снижение артериального давления, возможно с нарушением сознания, шоковым или коллаптоидным состоянием. Симптомами передозировки гидрохлоротиазида являются вялость, гиповолемия и нарушения баланса электролитов, которые могут сопровождаться нарушением сократительной активности миокарда и мышц (судороги). При незначительной выраженности симптомов показан прием энтеросорбентов и проведение симптоматической терапии. Для коррекции выраженной артериальной гипотензии применяют инфузионное введение 0,9% раствора натрия хлорида.

Особые указания

Сердечная недостаточность Применение у пациентов с сердечной недостаточностью обычно сопровождается снижением АД, однако при соблюдении рекомендаций по подбору доз лечение редко требует отмены из-за артериальной гипотензии. Терапию Вальсакором у пациентов с сердечной недостаточностью следует начинать осторожно. Вследствие подавления активности РААС у некоторых пациентов возможно изменение функции почек. При тяжелой сердечной недостаточности возможно развитие олигурии и/или прогрессирующей азотемии вплоть до (редко) острой почечной недостаточности и/или смерти. У пациентов с сердечной недостаточностью необходим постоянный контроль функции почек при одновременном назначении комбинации трех классов препаратов - ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и антагонистами рецепторов ангиотензина II AТ1. Возможно назначение в комбинации с другими лекарственными средствами, назначаемыми после перенесенного инфаркта миокарда: тромболитики, ацетилсалициловая кислота, бета-адреноблокаторы и статины. Дефицит натрия и/или жидкости У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или сниженным ОЦК, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии валсартаном может развиться выраженная артериальная гипотензия. Перед началом лечения Вальсакором рекомендовано восстановить содержание электролитов и жидкости в организме, в частности, путем уменьшения доз диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями: пациента необходимо уложить на спину и при необходимости в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию Вальсакором можно продолжить только после стабилизации показателей АД. Стеноз почечной артерии У пациентов с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий необходимо постоянно контролировать содержание креатинина и азота мочевины в сыворотке. Нарушение функции почек У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Из-за отсутствия данных о применении препарата при тяжелой почечной недостаточности (КК<10 мл/мин или 0.167 мл/с) в таких случаях препарат рекомендуется назначать с осторожностью. Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени не требуется изменения доз препарата. Вальсакор® выводится преимущественно с желчью. У пациентов с обструктивными заболеваниями желчевыводящих путей наблюдалось уменьшение клиренса валсартана, поэтому в таких случаях препарат следует назначать с осторожностью. Специальная информация по вспомогательным веществам Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и другими механизмами, требующими повышенного внимания.

Фармокинетика

Всасывание Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, однако степень абсорбции варьирует в широких пределах. При приеме валсартана с пищей уменьшается AUC на 48%. Тем не менее, через 8 ч после приема препарата плазменные концентрации валсартана, принятого натощак и с пищей, одинаковы. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта валсартана, поэтому препарат можно применять как до, так и после еды. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. Тmax составляет 2 ч. Плазменные концентрации валсартана одинаковы у мужчин и женщин. После регулярного приема максимальное снижение АД наступает через 4 недели. Распределение Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vd около 17 л. При приеме препарата 1 раз/ накопление его незначительно. Метаболизм Плазменный клиренс относительно низкий - примерно 2 л/ч при сравнении с печеночным кровотоком - примерно 30 л/ч. Метаболизируется валсартан изоферментом CYP2C9. Выведение T1/2 составляет 9 ч. Выводится с калом 70%, с мочой - 30% (преимущественно в неизмененном виде) валсартана от принятой внутрь дозы препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях Учитывая, что почечный клиренс составляет только 30% от величины от общего клиренса, у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекции доз препарата. Поскольку степень связывания валсартана с белками плазмы высокая, его выведение при гемодиализе маловероятно. Около 70% всосавшейся дозы валсартана выводится с желчью, преимущественно, в неизмененном виде. Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, поэтому его системное действие не коррелирует со степенью нарушения функции печени. Поэтому у пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза не требуется изменения дозы валсартана. У пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно в 2 раза.