Вальсакор 320мг таб №30 (КРКА)

Характеристики

Побочные действия

Частота развития нежелательных явлений сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты развития нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также возраста, пола или расовой принадлежности пациентов. Классификация частоты развития побочных эффектов ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто от (>1/1000 до <1/100), редко (от >1/10 000 до <1/1000), очень редко (от <1 /10 000), частота неизвестна (не может быть оценена на основании имеющихся данных). Все нежелательные явления при применении валсартана, выявленные в клинической практике и при анализе лабораторных показателей, которые невозможно отнести к какой-либо частоте возникновения, отнесены к группе "частота неизвестна". Артериальная гипертензия Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия. Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - васкулит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - боль в животе; частота неизвестна - нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови. Со стороны кожи подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна - нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. Прочие: нечасто - повышенная утомляемость. Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции. У взрослых пациентов с перенесенным инфарктом миокарда и/или сердечной недостаточностью профиль безопасности в клинических исследованиях несколько отличается от такового у пациентов с артериальной гипертензией. Это может быть связано с самим заболеванием. Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) и повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда Со стороны системы кроветворения: частота неизвестна - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь. Со стороны обмена веществ: нечасто - гиперкалиемия; частота неизвестна - повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия. Со стороны нервной системы: часто - головокружение, ортостатическое (постуральное) головокружение; нечасто - обморок, головная боль. Со стороны органов чувств: нечасто - вертиго. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; нечасто - усиление симптомов сердечной недостаточности; частота неизвестна - васкулит. Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - тошнота, диарея; частота неизвестна - нарушение функции печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - ангионевротический отек; частота неизвестна - кожная сыпь, кожный зуд. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - рабдомиолиз; частота неизвестна - миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек; нечасто - острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна - повышение концентрации остаточного азота мочевины в сыворотке крови. Прочие: нечасто - астения, повышенная утомляемость.

Взаимодействие

Валсартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1) для приема внутрь, небелковой природы. Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1. Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные рецепторы подтипа АТ2, что предположительно регулирует эффекты AT1-рецепторов. Валсартан не имеет агонистической активности в отношении AT1-рецепторов. Его сродство к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Валсартан не ингибирует АПФ, известный также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. В связи с отсутствием влияния на АПФ, не потенцируются эффекты брадикинина и субстанции Р, поэтому при приеме антагонистов ангиотензина II маловероятно развитие сухого кашля. Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Артериальная гипертензия При лечении артериальной гипертензии валсартан снижает АД, не влияя на ЧСС. После приема внутрь разовой дозы препарата антигипертензивный эффект развивается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в течение 4-6 ч. Антигипертензивный эффект препарата сохраняется в течение 24 ч после его приема. При повторных назначениях валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от доз, достигается через 2-4 недели и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Комбинация с гидрохлоротиазидом позволяет достичь значимого дополнительного снижения АД. Внезапное прекращение приема валсартана не сопровождается резким подъемом АД или другими нежелательными явлениями. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается клинически значимое снижение протеинурии (экскреции альбумина) (36-44%). Применение после острого инфаркта миокарда Применение валсартана у пациентов спустя от 12 ч до 10 дней после развития инфаркта миокарда, осложненного хронической сердечной недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, в течение 2 лет позволяет снизить показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и удлиняет время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и нефатального инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях. Хроническая сердечная недостаточность При применении валсартана на фоне стандартной терапии (ингибиторы АПФ и/или диуретики и/или дигоксин и/или бета-адреноблокаторы) в течение 2 лет у пациентов с ХСН II-IV функционального класса (ФК) по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ФВЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим размером ЛЖ (КДР ЛЖ) более 2.9 см/м2 отмечается достоверное снижение риска первичной госпитализации по поводу обострения течения ХСН. У пациентов, не получающих ингибиторы АПФ, при лечении валсартаном достоверно снижается общая смертность, сердечно-сосудистая смертность и заболеваемость, связанная с ХСН. При применении ингибиторов АПФ без бета-адреноблокатора, уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН. Лечение валсартаном приводит к значительному уменьшению ФК по классификации NYHA и уменьшению выраженности симптомов сердечной недостаточности (включая одышку, повышенную утомляемость, отеки и влажные хрипы в легких), значительно улучшает качество жизни (Миннесотский опросник для оценки качества жизни пациентов с ХСН), увеличивает ФВЛЖ и значительно снижает КДР ЛЖ.

Показания к применению

— артериальная гипертензия; — хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих групп: диуретики, сердечные гликозиды, а также ингибиторы АПФ или бета-адреноблокаторы (применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным); — повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда (12 ч-10 дней), осложненным левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к валсартану или к другим компонентам препарата; — нарушения функции печени, билиарный цирроз и холестаз; — нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (для дозы 320 мг); — одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК <60 мл/мин); — дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения валсартана у детей не доказана); С осторожностью: тяжелые нарушения функции почек (КК <10 мл/мин); стеноз аортального и/или митрального клапана; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП); хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс по классификации NYHA); состояние после трансплантации почки; гемодиализ; гипонатриемия; диета с ограничением потребления поваренной соли; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота); наследственный ангионевротический отек, либо отек на фоне предшествующей терапии антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ.

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 таб в уп

Международное непатентованное название

Валсартан

Особые указания

При применении препарата Вальсакор® у пациентов с артериальной гипертензией не требуется регулярного контроля лабораторных показателей. Гипонатриемия и/или дегидратация У пациентов с выраженной гипонатриемией и/или дегидратацией, например, вследствие приема больших доз диуретиков, в редких случаях в начале терапии препаратом Вальсакор® может развиться артериальная гипотензия с клиническими проявлениями. Перед началом лечения рекомендовано восстановить содержание натрия и/или восполнить ОЦК, в частности, путем уменьшения дозы диуретиков. При развитии артериальной гипотензии с клиническими проявлениями пациенту необходимо придать горизонтальное положение и, при необходимости, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида. Терапию препаратом Вальсакор® можно продолжить только после стабилизации показателей гемодинамики. Гиперкалиемия Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или других препаратов, способных повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) не рекомендуется. Необходимо контролировать содержание калия в плазме крови. Стеноз почечной артерии Непродолжительное применение валсартана у пациентов с реноваскулярной гипертензией развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не сопровождалось значимыми изменениями показателей почечной гемодинамики, концентраций креатинина или азота мочевины в сыворотке крови. Поскольку другие препараты, воздействующие на РААС, способны повышать концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется постоянно контролировать эти показатели. Состояние после перенесенной трансплантации почки Безопасность препарата Вальсакор® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, не установлена. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Вальсакор® не рекомендуется. Стеноз аортального и/или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия Препарат Вальсакор® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией. Нарушение функции почек У пациентов с нарушениями функции почек не требуется изменения доз препарата. Т.к. отсутствуют данные о применении препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <10 мл/мин или 0.167 мл/с) и у пациентов, находящихся на гемодиализе, в таких случаях препарат рекомендуется применять с осторожностью. Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано у пациентов с нарушением функции почек (КК <60 мл/мин). Нарушение функции печени Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести небилиарного генеза без явлений холестаза препарат Вальсакор® в дозировке 320 мг противопоказан, т.к. максимальная суточная доза не должна превышать 80 мг. Ангионевротический отек в анамнезе Среди пациентов с ангионевротическим отеком (отек гортани и голосовых связок, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки и/или языка) на фоне терапии препаратом Вальсакор®, наблюдались случаи развития ангионевротического отека в анамнезе, в т.ч. и на ингибиторы АПФ. При развитии ангионевротического отека следует немедленно отменить препарат и исключить возможность повторного применения. Артериальная гипертензия При артериальной гипертензии препарат Вальсакор® может применяться в качестве монотерапии или одновременно с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками. ХСН/повышение выживаемости пациентов с острым инфарктом миокарда Возможно применение препарата Вальсакор® в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми при остром инфаркте миокарда (тромболитики, ацетилсалициловая кислота в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторы и ингибиторы ГМК-КоА-редуктазы (статины)). Одновременное применение препарата Вальсакор® и ингибиторов АПФ у данной категории пациентов не рекомендуется, т.к. данная комбинированная терапия не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений по сравнению с терапией двумя препаратами по отдельности. У пациентов с ХСН тройная комбинированная терапия: препаратом Вальсакор®, ингибитором АПФ и бета-адреноблокатором не рекомендуется, т.к. не приводит к дополнительному клиническому эффекту и сопровождается увеличением риска развития нежелательных явлений. Применение препарата Вальсакор® у пациентов с ХСН или инфарктом миокарда часто приводит к небольшому снижению АД, как правило, без отмены препарата при выполнении инструкции по дозированию. У пациентов, функция почек которых может зависеть от активности РААС (например, при тяжелой хронической сердечной недостаточности), терапия ингибиторами АПФ сопровождается олигурией и/или нарастанием азотемии, а в редких случаях - острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II, нельзя исключить возможность ухудшения функции почек при его применении. Начинать терапию у пациентов с ХСН или инфарктом миокарда следует осторожно. При обследовании пациентов следует всегда оценивать функцию почек. Специальная информация по вспомогательным веществам Препарат Вальсакор® содержит лактозу, поэтому препарат противопоказан пациентам с дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно развитие головокружения или слабости на фоне артериальной гипотензии. Передозировка Симптомы: выраженное снижение АД, которое может привести к нарушению сознания, коллапсу и/или шоку. Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в горизонтальное положение с низким изголовьем, далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0.9% раствора натрия хлорида в/в) и контроль суточного диуреза. Гемодиализ неэффективен.

Фармокинетика

Всасывание Валсартан быстро всасывается после приема внутрь, Cmax достигается через 2-4 ч. Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23%. При приеме валсартана с пищей AUC и Cmax уменьшаются на 40% и 50% соответственно. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи. Распределение Связывание с белками сыворотки, преимущественно с сывороточным альбумином, составляет 94-97%. Vss - около 17 л. Метаболизм Валсартан не подвергается выраженному метаболизму, около 20% принятой дозы определяется в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен. Выведение Валсартан выводится двухфазно: ?-фаза с T1/2 менее 1 ч и ?-фаза с T1/2 около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде с желчью через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч, почечный клиренс - 0.62 л/ч (около 30 % общего клиренса). T1/2 валсартана составляет 6 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой, чем у пациентов молодого возраста, однако это не имеет клинического значения. Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и КК более 10 мл/мин коррекция дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (по значению AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.