Амиодарон 200мг таблетки 30 шт. (АВВА)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - антиаритмическое, антиангинальное. Блокирует ионные каналы (главным образом калиевые, в меньшей степени - кальциевые и натриевые) мембран кардиомиоцитов, тормозит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов. Обладает отрицательным хронотропным влиянием. Симпатолитическая активность и блокада калиевых и кальциевых каналов уменьшают потребность миокарда в кислороде, приводят к отрицательному дромотропному эффекту: замедляется проводимость и удлиняется рефрактерный период в синусном и AV узлах. Обладая свойством вазодилататора, может снижать сопротивление коронарных сосудов. Биодоступность после приема внутрь составляет почти 50%. Максимальная концентрация достигается в плазме через 3-7 ч после приема первой дозы, средняя концентрация в плазме составляет от 1 до 2,5 мг/л. Связывается с белками плазмы на 96%. Обладает способностью к выраженной аккумуляции, накапливается в хорошо перфузируемых органах (печень, легкие и селезенка) и депонируется в жировой ткани. Преодолевает плацентарный барьер (10-50%) и проникает в грудное молоко. Основной путь выделения - через желчь (может иметь место незначительная энтеропеченочная рециркуляция). Имеет низкий плазменный клиренс с незначительной почечной экскрецией.

Побочные действия

Тошнота, тяжесть в эпигастрии, повышение уровня печеночных трансаминаз; брадикардия, замедление AV проводимости, аллергические кожные реакции, увеит, фотосенсибилизация (проявляющаяся эритемой, слабой пигментацией открытых участков кожи). При парентеральном применении — ощущение жара, потливость, бронхоспазм, апноэ (у больных с тяжелой дыхательной недостаточностью), артериальная гипотония, повышение внутричерепного давления, флебит. При длительном применении — фиброзирующий пневмонит, альвеолит, кашель, одышка, лихорадка, потеря веса; отложение липофусцина в эпителии роговицы (субъективные жалобы отсутствуют; в редких случаях, если отложения значительные и частично заполняют зрачок, появляются жалобы на светящиеся точки или «туман» перед глазами при ярком свете); прогрессирование сердечной недостаточности, тахикардия типа «пируэт\"NULL; периферическая нейропатия, тремор, нарушение памяти, сна. Передозировка — брадикардия, AV блокады, артериальная гипотония, тахикардия типа «пируэт». Лечение -промывание желудка; при брадикардии — бета-адреностимуляторы или кардиостимулятор; при тахикардии типа «пируэт» — в/в соли магния, учащающая кардиостимуляция. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме крови хинидина, прокаинамида, фенитоина, дигоксина. Потенцирует эффекты антикоагулянтов непрямого действия (взаимодействие на уровне микросомального окисления). Риск развития аритмогенного эффекта (удлинение интервала QT) возрастает при назначении с антиаритмиками IA класса, фенотиазидами, трициклическими антидепрессантами, петлевыми или тиазидными диуретиками, соталолом. Вероятность развития брадикардии и угнетения AV проводимости повышается при назначении с бета-адреноблокаторами и верапамилом.

Показания к применению

Пароксизмальные нарушения ритма сердца (суправентрикулярная и желудочковая пароксизмальная тахикардия, мерцание и трепетание предсердий; пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия); суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия, аритмия при синдроме WPW; аритмии, ассоциированные со стенокардией. Стенокардия.Показания по МКБ: Возвратная желудочковая аритмия, Другая и неуточненная преждевременная деполяризация, Другие нарушения проводимости, Другие нарушения сердечного ритма, Другие уточненные нарушения сердечного ритма, Желудочковая тахикардия, Ишемическая болезнь сердца (I20-I25), Наджелудочковая тахикардия, Нарушение проводимости неуточненное, Нарушение сердечного ритма неуточненное, Пароксизмальная тахикардия, Пароксизмальная тахикардия неуточненная, Синдром преждевременного возбуждения, Фибрилляция и трепетание предсердий

Противопоказания

Гиперчувствительность, синдром слабости синусового узла, синусовая брадикардия, SA блокада, AV блокада высоких степеней, коллапс, шок, гипокалиемия, артериальная гипотония, гипотиреоз, гипертиреоз, интерстициальные болезни легких. Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности другой антиаритмической терапии (вызывает дисфункцию щитовидной железы плода).

Применение

Внутрь, до приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом. Нагрузочная (насыщающая) доза Могут быть применены различные схемы насыщения. - в стационаре — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут, максимальная — 1200 мг/сут до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 5–8 дней); - амбулаторно — начальная доза (разделенная на несколько приемов) — 600–800 мг/сут — до достижения суммарной дозы 10 г (обычно — в течение 10–14 дней). Поддерживающая доза 100–400 мг/сут. Следует использовать минимальную эффективную дозу в соответствиии с индивидуальным терапевтическим эффектом. Во избежание кумуляции принимать через день или делать перерыв в приеме препарата — 2 дня в неделю. Средняя терапевтическая разовая доза — 200 мг; средняя терапевтическая суточная доза — 400 мг. Максимальная разовая доза — 400 мг; максимальная суточная доза — 1200 мг.

Лекарственные формы

Таблетки, 200 мг. По 10 табл. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре, в защищенном от света месте. Срок годности — 3 года.

Международное непатентованное название

Амиодарон (Amiodarone)

Передозировка

Симптомы: брадикардия, гипотензия, AV блокада, электромеханическая диссоциация, кардиогенный шок, асистолия, остановка сердца.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо провести рентгенологическое исследование легких, оценить функцию щитовидной железы (концентрация гормонов), печени (активность трансаминаз) и концентрацию электролитов плазмы. В период лечения периодически проводят анализ ЭКГ (ширина комплекса QRS и длительность интервала Q-T), трансаминаз (при повышении в 3 раза или удвоении в случае исходно повышенной их активности дозу уменьшают, вплоть до полного прекращения терапии). Рекомендуется ежегодное рентгенологическое исследование легких, 1 раз в полгода - исследование функции внешнего дыхания, содержание Т3 и Т4. При отсутствии клинических признаков дисфункции щитовидной железы лечение прекращать не следует. Для профилактики развития фотосенсибилизации рекомендуется избегать пребывания на солнце или пользоваться специальными солнцезащитными кремами. Необходимо периодическое наблюдение окулиста (выявление значительных отложений в роговице либо развитие нарушений зрения требует отмены амиодарона). При отмене возможны рецидивы нарушений ритма. Парентеральное введение проводится только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ. Применение при беременности и лактации возможно только при угрожающих жизни нарушениях ритма при неэффективности др. антиаритмической терапии (вызывает у новорожденных гипотиреоз, зоб, брадикардию и задержку умственного развития). Безопасность и эффективность применения у детей не определены, начало и продолжительность эффекта у них могут быть меньше, чем у взрослых. После отмены фармакодинамический эффект сохраняется в течение 10-30 дней. Содержит йод (в 200 мг - 75 мг йода), поэтому может оказывать влияние на результаты тестов накопления радиоактивного йода в щитовидной железе. При проведении хирургических вмешательств поставить в известность анестезиолога о приеме препарата (возможность развития острого респираторного дистресс-синдрома у взрослых непосредственно после хирургического вмешательства). В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Антиаритмический препарат III класса. Оказывает антиаритмическое, антиангинальное, коронарорасширяющее, альфа- и бета-адреноблокирующее, тиреостатическое, гипотензивное, ингибирующее реполяризацию, отрицательное хроно-, дромо-, ино-, батмотропное действия. Антиангинальное действие обусловлено коронарорасширяющим и антиадренергическим действием. Вызывает тормозящее влияние на альфа- и бета- адренорецепторы сердечно-сосудистой системы (без полной их блокады). Уменьшает чувствительность к гиперстимуляции симпатической нервной системы, сопротивление коронарных сосудов; увеличивает коронарный кровоток; урежает ЧСС; уменьшает потребность миокарда в кислороде; повышает энергетические резервы миокарда (за счет увеличения содержания креатининсульфата, аденозина и гликогена). Снижает ОПСС и системное АД. Антиаритмическое действие обусловлено влиянием на электрофизиологические процессы миокарда. Существенно удлиняет потенциал действия кардиомиоцитов, увеличивая эффективный рефрактерный период предсердий, желудочков, предсердно-желудочкового узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, а также добавочных путей проведения возбуждения. Ингибируя инактивированные быстрые натриевые каналы, оказывает эффекты, характерные для антиаритмиков I класса. Тормозит медленную (диастолическую) деполяризацию мембраны клеток синусового узла, вызывая брадикардию, и угнетает AV проведение (эффект антиаритмиков IV класса). Влияет на обмен тиреоидных гормонов, ингибирует превращение Т3 в Т4 (блокада тироксин-5-дейодиназы) и блокирует захват этих гормонов кардиоцитами и гепатоцитами, что приводит к ослаблению стимулирующего влияния тиреоидных гормонов на миокард (при этом дефицит Т3 может привести к его гиперпродукции и тиреотоксикозу).

Синонимы

Альдарон, Амиодарон Гексал, Амиодарон Акри, Амиодарон Ривофарм, Амиодарон ФПО, Амиокордин, Кардиодарон, Кордарон, Опакордэн, Ритмиодарон, Седакорон