Фексадин 120мг таб №10 (Ранбакси)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - антигистаминное, противоаллергическое. Селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, стабилизирует мембраны тучных клеток, препятствует высвобождению гистамина. Устраняет симптомы аллергии: чиханье, ринорею, зуд, покраснение глаз и слезотечение. Антигистаминный эффект проявляется через 1 час после приема, достигает максимума спустя 2-3 часа и сохраняется в течение 12 часов и более. В течение 28 дней непрерывного применения не отмечено развития толерантности. Не оказывает холино- и адренолитического, седативного действия. Не вызывает изменений функции кальциевых и калиевых каналов, интервала QT. Ингибирует бронхоспазм, вызываемый гистамином у животных. In vitro снижает базальную экспрессию молекул адгезии на эпителиальных клетках конъюнктивы человека и тормозит миграцию лейкоцитов в очаг воспаления. Подавляет спонтанное выделение интерлейкина-6 из фибробластов, индуцированную активированными эозинофилами либерацию интерлейкина-8, гранулоцито-макрофагального колониестимулирующего фактора и растворимых молекул адгезии из назальных эпителиальных клеток, полученных у пациентов с сезонным аллергическим ринитом. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 2,6 ч после приема. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%. Средняя концентрация в плазме у здоровых испытуемых после однократного назначения внутрь в дозе 60 мг - 209 нг/мл, равновесный уровень после многократного приема - 286 нг/мл. После приема в дозах 120 мг/сут и 180 мг/сут однократно максимальная концентрация составляет 427 нг/мл и 494 нг/мл соответственно. Фармакокинетика практически линейна при ежедневном приеме в интервале доз 40-240 мг. Не проникает через ГЭБ, секретируется в грудное молоко. AUC - 1521 мкг/л/ч, период полураспада - 14,4 ч. Cl - 3,4 мл/мин/кг. Слабо (5%) метаболизируется, выводится с фекалиями (80%) и с мочой (11%). У пациентов 65 лет и старше период полураспада не изменяется, концентрация в крови увеличивается, но это не влияет на переносимость препарата. На фоне нарушения функции почек и проведения гемодиализа максимальная концентрация повышается, и период полураспада удлиняется. Фармакокинетические параметры фексофенадина у пациентов с заболеваниями печени изменяются незначительно.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головная боль, редко - головокружение, сонливость или бессонница, усталость, слабость. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диспепсия, запор. Со стороны респираторной системы: редко - ринорея, вирусные инфекции верхних дыхательных путей, боль в горле и груди. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко - лейкопения, анемия. Прочие: боль в спине, миалгия, гипербилирубинемия, гиперлипидемия, повышение АСТ, редко - дисменорея.

Взаимодействие

При совместном введении с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением абсорбции в ЖКТ и с сокращением либо выведения желчи, либо желудочно-кишечной секреции (не сопровождается усилением побочных эффектов). Прием алюминий- или магнийсодержащих антацидов за 15 мин до приема фексофенадина приводит к снижению биодоступности последнего (интервал времени между их приемом должен быть не менее 2 ч). Не взаимодействует с омепразолом, с препаратами, метаболизирующимися в печени.

Показания к применению

- сезонный аллергический ринит (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 120 мг); - хроническая идиопатическая крапивница (для таблеток, покрытых пленочной оболочкой, 180 мг).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к препарату. Беременность и лактация Адекватных и строго контролируемых исследований эффективности и безопасности применения Фексадина при беременности не проводилось, поэтому назначать препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. При необходимости применения Фексадина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение

Внутрь, взрослым и детям от 12 лет и старше при аллергическом рините и сенной лихорадке - по 120 мг/сут однократно, при крапивнице - 180 мг/сут однократно. Детям 6-11 лет при аллергическом рините и сенной лихорадке - 30 мг 2 раза в день, у пациентов с почечной недостаточностью - 30 мг однократно.

Лекарственные формы

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 120мг по 10 штук в упаковке.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года. Условия отпуска из аптек Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Международное непатентованное название

Фексофенадин (Fexofenadine)

Передозировка

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение гемодиализа для удаления фексофенадина гидрохлорида из крови неэффективно.

Особые указания

Использование в педиатрии Эффективность и безопасность применения Фексадина у детей в возрасте до 12 лет не изучались. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При применении в рекомендуемых дозах Фексадин не оказывает воздействия на быстроту психомоторных реакций.

Фармокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax определяется через 1-3 ч. Среднее значение Cmax после приема 180 мг - приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Связь с белками плазмы - 60-70%. T1/2 после многократного приема - 11-15 ч. Проникает в грудное молоко. Подвергается (5% от дозы) частичному внепеченочному метаболизму. Выводится преимущественно (80%) с желчью, 10% - почками в неизмененном виде.

Синонимы

Телфаст, Фексо