Ксизал 5мг таб №14 (ЮСБ Фаршим)

Характеристики

Действие

Активное вещество препарата - левоцетиризин, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина, блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза больше чем у цетиризина. Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия. Действие препарата начинается через 12 мин после приема однократной дозы у 50% больных, через 1 час - у 95 % и сохраняется в течение 24 часов. Препарат быстро всасывается при приеме внутрь; прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Левоцетиризин на 90 % связывается с белками плазмы. Биодоступность достигает 100 %. Период полувыведения составляет 7-10 часов. Общий клиренс - 0,63 мл/мин/кг. Не кумулируется. Полностью выводится из организма за 96 часов. Проникает в грудное молоко.

Побочные действия

Ксизал, как правило, неплохо переносится пациентами. В период терапии левоцетиризином у некоторых пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов: Со стороны органов чувств и центральной нервной системы: снижение остроты зрения, сонливость, повышенная утомляемость, головная боль, агрессия, астения, депрессивные состояния. В единичных случаях возможно развитие галлюцинаций и судорог. Со стороны желудочно-кишечного тракта и гепатобилиарной системы: дискомфорт и боль в эпигастральной области, сухость слизистой оболочки рта, тошнота, диарея, гепатит, повышение уровня печеночных ферментов. В единичных случаях отмечалось изменение массы тела. Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд и сыпь, анафилактический шок, ангионевротический отек. Другие: учащенное сердцебиение, диспноэ, одышка, боль в мышцах.

Взаимодействие

Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на ЭКГ. Совместное назначение с теофиллином (400 мг/сут) снижает на 16 % общий клиренс левоцетиризина (кинетика теофиллина не меняется). При использовании в терапевтических дозах не получено данных о взаимодействии с алкоголем. Тем не менее, необходимо воздерживаться от употребления алкогольсодержащих напитков.

Показания к применению

Ксизал предназначен для симптоматической терапии пациентов, страдающих круглогодичной и сезонной формой аллергического конъюнктивита и ринита, которые сопровождаются чиханием, отеком слизистой оболочки носа, слезотечением, ринореей и гиперемией слизистой оболочки носа и конъюнктивы. Ксизал также назначают пациентам, страдающим поллинозом, хронической формой идиопатической крапивницы, ангионевротическим отеком и аллергическими дерматозами, которые сопровождаются кожной сыпью и зудом.

Противопоказания

Ксизал не назначают пациентам с индивидуальной гиперчувствительностью к левоцетиризину и производным пиперазина. Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал не рекомендуется назначать пациентам с синдромом мальабсорбции глюкозо-галактозы, галактоземией и лактазной недостаточностью. Левоцетиризин не следует назначать пациентам с выраженной недостаточностью функции почек (клиренс креатинина менее 10мл/мин). Препарат Ксизал не рекомендуется назначать в период беременности и лактации. Таблетки, покрытые оболочкой, не используют для лечения детей младше 6 лет. Капли пероральные не используют для лечения детей младше 2 лет. Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая левоцетиризин пациентам с нарушениями функции почек, хроническим алкоголизмом, и пациентам пожилого возраста. Пациентам, которые водят машину или управляют потенциально небезопасными механизмами, следует соблюдать особую осторожность в период терапии левоцетиризином.

Применение

Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак. Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таб. или 20 капель). Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2 раза/сут; суточная доза - 2.5 мг (10 капель). Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК. КК можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле. Для мужчин: КК (мл/мин)= [140-возраст (годы)] × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл) Для женщин: полученное значение × 0.85 Почечная недостаточность КК(мл/мин) Доза и кратность приема Норма >80 5 мг/сут Легкая степень 50-79 5 мг/сут Средняя степень 30-49 5 мг/сут 1 раз в 2 дня Тяжелая степень <30 5 мг/сут 1 раз в 3 дня Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на гемодиализе) <10 Прием препарата противопоказан Для пациентов с почечной и печеночной недостаточностью дозирование осуществляется по таблице, приведенной выше. Пациентам с нарушениями только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Длительность применения зависит от показаний. Курс лечения поллиноза составляет в среднем 1-6 недель. При хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность лечения может увеличиваться до 18 месяцев.

Лекарственные формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 7 штук в упаковке.

Условия хранения

Таблетки, покрытые оболочкой, Ксизал следует хранить не более 3 лет после изготовления. Независимо от формы выпуска препарат хранят в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия. Капли пероральные следует хранить не более 3 месяцев после первого вскрытия флакона.

Международное непатентованное название

Левоцетиризин

Передозировка

Прием высоких доз левоцетиризина может вызывать развитие беспричинного беспокойства, возбуждения или сонливости. Кроме того, возможно усиление выраженности нежелательных эффектов. Специфического антидота нет. При приеме высоких доз препарата следует немедленно промыть желудок и назначить прием энтеросорбентов. В случае необходимости проводят терапию, направленную на устранение симптомов интоксикации. Проведение гемодиализа при передозировке левоцетиризина неэффективно.

Особые указания

В период лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении в рекомендуемой дозе 5 мг, тем не менее целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Фармокинетика

Ксизал – лекарственный препарат, обладающий выраженным антигистаминным и противоаллергическим действием. Активный компонент препарата Ксизал – левоцетиризин является R-энантиомером цетиризина. Левоцетиризин конкурентно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы, причем фармакологическая активность левоцетиризина практически в 2 раза превышает активность цетиризина. Ксизал влияет на гистаминозависимую фазу аллергической реакции. Кроме того, левоцетиризин приводит к уменьшению миграции эозинофилов и снижению проницаемости сосудистой стенки. Ксизал также несколько замедляет высвобождение цитокинов и медиаторов воспаления. Препарат обладает противозудным и антиэкссудативным действием, облегчает течение и предупреждает развитие аллергических реакций. Левоцетиризин практически не влияет на холинергические и серотониновые рецепторы, не оказывает значительного седативного эффекта. После перорального применения левоцетиризин хорошо всасывается в кишечном тракте. Прием препарата одновременно с приемом пищи не приводит к изменению биодоступности и скорости абсорбции левоцетиризина. Пик плазменной концентрации активного вещества достигается в течение 1 часа после приема. Равновесные плазменные концентрации достигаются на вторые сутки терапии левоцетиризином. Степень связи левоцетиризина с белками плазмы достигает 90%, биодоступность при пероральном применении 100%. Незначительно метаболизируется в организме. Экскретируется преимущественно почками путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Порядка 13% левоцетиризина выводится кишечником. Период полувыведения варьируется от 6 до 10 часов в зависимости от индивидуальных особенностей пациента. У детей период полувыведения левоцетиризина укорочен. У пациентов с нарушениями функции почек отмечается увеличение периода полувыведения. Во время гемодиализа левоцетиризин практически не выводится (в ходе 4-х часового гемодиализа выводится не более 10% левоцетиризина). Активный компонент препарата Ксизал проникает в грудное молоко.