Лидокаина г/хл 2% р-р 2мл амп №10 (Биосинтез)

Характеристики

Действие

Фармакологическое действие - местноанестезирующее, антиаритмическое. Увеличивает проницаемость мембран для ионов калия, ускоряет процесс реполяризации и укорачивает потенциал действия. Не изменяет возбудимость синусно-предсердного узла, мало влияет на проводимость и сократимость миокарда. При внутривенном введении действует быстро и коротко (10-20 мин). Механизм местноанестезирующего эффекта заключается в стабилизации нейрональной мембраны, снижении ее проницаемости для ионов натрия, что препятствует возникновению потенциала действия и проведению импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 60-90 мин. При воспалении (тканевой ацидоз) анестезирующая активность снижается. Эффективен при всех видах местного обезболивания. Расширяет сосуды. Не оказывает раздражающего действия на ткани. При внутривенном введении максимальная концентрация создается практически "на игле" (через 45-90 с), при внутримышечном - через 5-15 мин. Достаточно быстро абсорбируется со слизистой оболочки верхних дыхательных путей или полости рта. После приема внутрь биодоступность составляет 15-35%. В плазме на 50-80% связывается с белками. Стабильная концентрация в крови устанавливается через 3-4 ч при непрерывном внутривенном введении. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мкг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Проникает через плаценту, в организме новорожденного обнаруживается 40-55% концентрации роженицы. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 ч (у новорожденных - 3 ч), при длительных внутривенных инфузиях - до 3 ч и более. При нарушении функции печени период полувыведения может увеличиваться в 2 раза и более. Быстро и почти полностью метаболизируется в печени. Длительность действия - 10-20 мин при внутривенном введении и 60-90 мин - при внутримышечном.

Побочные действия

Нежелательные эффекты при применении раствора лидокаина отмечаются редко, однако нельзя исключать развитие таких побочных эффектов: Со стороны органов чувств, центральной и периферической нервной системы: слабость, повышенная утомляемость, головная боль, нистагм, эйфория, сонливость, светобоязнь, диплопия, нарушения слуха, ночные кошмары, онемения губ и языка. Кроме того, возможно развитие тремора конечностей, судорог, парестезий, моторного блока, паралича дыхательных мышц и нарушений чувствительности. Со стороны сердца и сосудов: нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, поперечная блокада сердца, нарушения сердечной проводимости, боль в грудной клетке, периферическая вазодилатация. Кроме того, преимущественно при применении высоких доз лидокаина, возможно развитие коллапса, блокады сердца и остановки сердечной деятельности. Со стороны дыхательной системы: диспноэ, апноэ, одышка. Аллергические реакции: кожный зуд, аллергический ринит или конъюнктивит, эксфолиативный дерматит, отек Квинке, крапивница, анафилактический шок. Другие: рвота, тошнота, болезненность в месте введения, снижение температуры тела, чувство жара и онемения конечностей, озноб.

Взаимодействие

Лидокаина гидрохлорид допускается смешивать в одном шприце только с лекарственными препаратами, в описании которых отдельно оговорена возможность смешения с лидокаином. Если препарат выпускается в форме порошка, то раствор лидокаина нельзя использовать для первичного разведения. Строго запрещено смешивать раствор лидокаина гидрохлорида с амфотерицином, сульфатиазином и метогекситоном (при смешении этих растворов лидокаин выпадает в осадок). Лидокаин может быть несовместим с ампициллином (в зависимости от рН раствора). Противопоказано парентеральное введение лидокаина пациентам, получающим терапию ингибиторами моноаминоксидазы. Лидокаина гидрохлорид усиливает действие на центральную нервную систему, включая дыхательный центр, снотворных и седативных препаратов, а также средств для наркоза, а также потенцирует эффекты препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи. Этиловый спирт усиливает выраженность влияния лидокаина на дыхательную функцию. Следует корректировать дозу лидокаина гидрохлорида при сочетанном применении с блокаторами бета-адренорецепторов, хлорпромазином, пропанололом, циметидином, хинидином, амиодароном, верапамилом, фенитоином, петидином и дизопирамидом. Рекомендуется тщательно контролировать функцию дыхания при применении лидокаина сочетано с полимиксином В. Лидокаин снижает выраженность кардиотонического эффекта сердечных гликозидов, а при передозировке сердечных гликозидов увеличивает выраженность атриовентрикулярной блокады. Возможно развитие галлюцинаций при одновременном применении прокаинамида и лидокаина гидрохлорида. Следует соблюдать осторожность при сочетанном применении лидокаина гидрохлорида с курареподобными препаратами, мексилетином, норэпинефрином, изадрином, мидазоламом, глюкагоном, барбитуратами, противосудорожными и антиаритмическими лекарственными средствами, морфином, новокаином и новокаинамидом, а также рифампицином, прениламином, фенитоином и вазоконстрикторными препаратами. Такие сочетания могут приводить к изменению фармакокинетических показателей лидокаина и увеличивать риск развития нежелательных эффектов.

Показания к применению

Раствор лидокаина гидрохлорида 2% применяют для местной анестезии в офтальмологической, стоматологической, хирургической и отоларингологической практике. Кроме того, 2% раствор лидокаина может применяться для блокады периферических нервов и нервных сплетений у пациентов с болевым синдромом. Раствор лидокаина гидрохлорида 10% применяют для аппликационной анестезии слизистых оболочек в различных областях медицины (в том числе гинекологии, стоматологии, гастроэнтерологии, пульмонологии, ЛОР-практике) при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств. 10% раствор лидокаина гидрохлорида также применяют в качестве антиаритмического средства.

Противопоказания

Раствор лидокаина гидрохлорида не применяют для терапии пациентов с индивидуальной непереносимостью компонентов препарата, а также других амидных местноанестезирующих препаратов (в том числе наличие в анамнезе судорог, развившихся в ответ на введение лидокаина гидрохлорида). Лидокаина гидрохлорид противопоказан пациентам, страдающим атриовентрикулярной блокадой II и III степени, сердечной недостаточностью II и III степени, синдромом слабости синусового узла, синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта и синдромом Адамса-Стокса. Не рекомендуется назначение лидокаина пациентам с выраженной брадикардией, артериальной гипотензией (показатели систолического артериального давления менее 90мм.рт.ст.), кардиогенным шоком и полной поперечной блокадой сердца. Не применяют раствор лидокаина гидрохлорида при миастении, порфирии, гиповолемии, а также выраженных нарушениях функций печени и почек. Беременным и кормящим женщинам, а также детям младше 12 лет назначение препарата Лидокаина гидрохлорид не рекомендуется. Пациентам, страдающим глаукомой, раствор лидокаина гидрохлорида не вводят ретробульбарно. Рекомендуется соблюдать осторожность, назначая раствор лидокаина гидрохлорида пациентам с сердечной недостаточностью, неполной атриовентрикулярной блокадой, эпилепсией, аритмией (в анамнезе). Только после тщательного изучения соотношения риск/польза лидокаин применяют при оперативных вмешательствах на сердце, а также назначают пациентам с генетической склонностью к гипертермии и пациентам пожилого возраста. Не следует водить автомобиль и выполнять работы, требующие повышенного внимания, в период применения раствора лидокаина гидрохлорида.

Применение

Перед применением препарата Лидокаина гидрохлорид следует провести кожную пробу для выявления возможной гиперчувствительности к активному компоненту (у пациентов с гиперчувствительностью при проведении кожной пробы отмечается развития отека и гиперемии в месте инъекции). При внутримышечном введении раствора перед началом введения препарата в мышцу следует слегка оттянуть поршень шприца, чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лидокаина. Лидокаина гидрохлорид раствор 2%: Препарат предназначен для внутримышечного, подкожного введения, а также для проводниковой анестезии, инстилляции в конъюнктивальный мешок и обработки слизистых оболочек. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально. Для местной анестезии, как правило, назначают подкожное, внутримышечное или местное (для слизистых оболочек) применение раствора лидокаина. Для проводниковой анестезии, как правило, назначают введение 100-200мг лидокаина гидрохлорида. Для обезболивания пальцев, уха и носа, как правило, назначают 40-60мг лидокаина гидрохлорида. Максимальная рекомендованная суточная доза лидокаина для взрослых (при проводниковой анестезии) составляет 200мг. При инъекционном введении раствора для увеличения времени терапевтического эффекта лидокаина допускается вводить препарат в сочетании с эпинефрином (1:50000-1:100000) при отсутствии у пациентов противопоказаний к применению эпинефрина. В офтальмологической практике обычно назначают по 2 капли раствора лидокаина гидрохлорида в конъюнктивальный мешок до 3 раз с интервалом 30-60 секунд. Как правило, 4-6 капель в один глаз хватает для достаточной анестезии при проведении диагностических процедур и оперативных вмешательств. Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают 2-20мл раствора лидокаина гидрохлорида. Продолжительность терминальной анестезии составляет 15-30 минут. Максимальная суточная доза раствора Лидокаина гидрохлорид для терминальной анестезии составляет 20мл. Детям при любом виде периферической анестезии общая доза лидокаина не должна превышать 3мг/кг массы тела. Лидокаина гидрохлорид раствор 10%: Препарат предназначен для внутримышечного введения, а также для проведения аппликационной анестезии. Способ применения и дозы лидокаина гидрохлорида определяет лечащий врач индивидуально. Для аппликационной анестезии максимальный рекомендованный объем 10% раствора лидокаина составляет 2мл. Если необходима более длительная анестезия раствор лидокаина применяют сочетано с раствором адреналина гидрохлорида 0,1% (1 капля раствора адреналина на 5-10мл раствора лидокаина). Для купирования приступа аритмии препарат вводят внутримышечно в дозе 200-400мг. В случае необходимости введение повторяют спустя 3 часа. При аритмии возможно также введение 1% или 2% раствора лидокаина гидрохлорида внутривенно струйно в дозе 50-100мг, после чего переходят на внутримышечное введение 10% раствора лидокаина гидрохлорида по стандартной схеме. При применении препарата Лидокаина гидрохлорид 2% и Лидокаина гидрохлорид 10% рекомендуется контролировать ЭКГ. Не следует применять для дезинфекции места инъекции растворы, содержащие тяжелые металлы. При применении высоких дозы препарата перед инъекцией лидокаина рекомендуется назначение барбитуратов.

Лекарственные формы

Раствор для инъекций, 10 ампул по 2 мл

Условия хранения

Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 2% следует хранить 3 года в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия. Раствор для инъекций Лидокаина гидрохлорид 10% следует хранить 2 года в помещениях с температурой, не превышающей 25 градусов Цельсия.

Международное непатентованное название

Лидокаин Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Передозировка

При передозировке лидокаина гидрохлорида у пациентов отмечается развитие симптомов угнетения сердечно-сосудистой и центрально нервной системы, в том числе общей слабости, тонико-клонических судорог, головокружения, потери сознания, тремора конечностей, асфиксии, брадикардии, артериальной гипотензии. При дальнейшем повышении дозы возможно развитие потери сознания, атриовентрикулярной блокады, коллапса, остановки дыхания и комы. Кроме того, завышенные дозы лидокаина могут вызывать временное снижение остроты зрения, развитие рвоты, психомоторного возбуждения и эйфории. Специфического антидота нет. При развитии симптомов передозировки следует прекратить введение лидокаина гидрохлорида, положить пациента на спину и обеспечить приток свежего воздуха. При выраженной передозировке проводят оксигенотерапию, назначают введение вазоконстрикторных и противосудорожных препаратов, а также холинолитических лекарственных средств. Нарушения со стороны центральной нервной системы при передозировке лидокаина купируются барбитуратами короткого действия или бензодиазепинами. При передозировке во время анестезии рекомендуется назначение миорелаксантов короткого действия. При развитии брадикардии и нарушений атриовентрикулярной проводимости пациентам назначают внутривенное введение атропина в дозе 0,5-1мг. В случае развития артериальной гипотензии показаны симпатомиметические средства в сочетании с бета-адреномиметиками. При тяжелой интоксикации проводят реанимационные мероприятия. Проведение гемодиализа с целью снижения плазменной концентрации лидокаина при передозировке неэффективно.

Особые указания

Соблюдать осторожность при заболеваниях печени и почек, гиповолемии, тяжелой сердечной недостаточности с нарушением сократимости, генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии. При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу. У детей, ослабленных и пожилых пациентов необходима коррекция дозы в соответствии с возрастом и физическим статусом. Не рекомендуют для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей до 8 лет.

Фармокинетика

Абсорбция – полная (скорость абсорбции зависит от места введения и дозы). TCmax при в/м - 30-45 мин. Связь с белками плазмы - 50-80%. Распределяется быстро (T1/2 фазы распределения - 6-9 мин), сначала поступает в хорошо кровоснабжаемые ткани (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), затем в жировую и мышечную ткани. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется с материнским молоком (40% от концентрации в плазме матери). Метаболизируется в печени (на 90-95%) с участием микросомальных ферментов путем дезалкилирования аминогруппы и разрыва амидной связи с образованием активных метаболитов (моноэтилглицинксилидин и глицинксилидин), имеющих T1/2 2 ч и 10 ч, соответственно. При заболеваниях печени интенсивность метаболизма снижается и составляет от 50% до 10% от нормальной величины. Выводится с желчью (часть дозы подвергается реабсорбции в ЖКТ) и почками (до 10% в неизмененном виде). При ХПН возможна кумуляция метаболитов. Подкисление мочи способствует увеличению выделения лидокаина.

Синонимы

Ксикаин, Ксилестезин, Ксилодонт, Ксилокаин, Ксилоролланд без адреналина, Лигнокаина хлоргидрат, Лидокаин, Лидокаин ICN, Лидокаин АКОС, Лидокаин АКОС, Лидокаин Тева, Лидокаина гидрохлорид 1% Браун, Лидокаина гидрохлорид 2% Браун.