Мовасин 10мг/1мл р-р 1,5мл амп №5 (Синтез)

Характеристики

Действие

Мелоксикам - нестероидный противовосполительный препарат, обладающий обезболивающим, жаропонижающим и анальгетическим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы- 2 (ЦОГ - 2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу - 1 (ЦОГ - 1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, перфорация желудка или кишечника, кровотечение из ЖКТ (скрытое или явное), повышение активности печеночных ферментов, гепатит, колит, стоматит, сухость во рту, эзофагит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, повышение АД, ощущение приливов. Со стороны дыхательной системы: обострение течения бронхиальной астмы, кашель. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, дезориентация, спутанность мыслей, нарушение сна. Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нечеткость зрения. Со стороны мочевыделительной системы: отеки, интерстициальный нефрит, почечный медуллярный некроз, инфекция мочевыводящих путей, протеинурия, гематурия, почечная недостаточность. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, повышенная фоточувствительность, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Аллергические реакции: анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), отек губ и языка, аллергический васкулит. Прочие: лихорадка.

Взаимодействие

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными средствами ( а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно - язвенных поражений и кровотечений ЖКТ;- При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних;- При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия ( рекомендуется контроль концентрации лития в крови);- При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови);- При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостачности;- При одновременном применении с внутриматочными контрацептивами средствами возможно снижение эффективности действия последних.- При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин,тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свертываемости крови).- При одновременном применении с колестирамином, в результате связывания мелоксикама, усиливается его выведение через ЖКТ

Показания к применению

Симптоматическая терапия ревматических заболеваний, сопровождающихся болевым синдромом, в т.ч.:

— остеоартроза;

— ревматоидного артрита;

— анкилозирующего спондилоартрита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять препарат у лиц пожилого возраста и у пациентов с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ в анамнезе.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат не рекомендуется назначать при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение Мовасина, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, желающим забеременеть. Применение при нарушениях функции печениПрепарат противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.Применение при нарушениях функции почекУ пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, а также у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции почек (КК более 25 мл/мин) коррекции режима дозирования не требуется. Препарат противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (если не прово

Применение

При в/м введении у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, и у пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции почек (КК более 30 мл/мин) доза препарата не должна превышать 7.5 мг. Режим дозирования препарата для в/м инъекций у детей и подростков не определен, данная лекарственная форма может применяться только у взрослых пациентов. Максимальная рекомендуемая суточная доза - 15 мг. При комбинированном применении различных лекарственных форм препарата его максимальная суточная доза в таблетках, суппозиториях и в виде раствора для инъекций составляет 15 мг.

Лекарственные формы

1.5 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25С. Срок годности – 2 года

Международное непатентованное название

мелоксикам

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение 1 ч после приема препарата); при необходимости проводят симптоматическую терапию. Колестирамин ускоряет выведение мелоксикама из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ малоэффективны из-за высокой степени связывания мелоксикама с белками крови. Специфического антидота нет.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагуляционной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения язвенно-эрозивных заболеваний желудочно- кишечного тракта.- Следует соблюдать осторожность и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с явлениями недостаточности кровообращения, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.- У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 25мл./мин не требуется коррекции режима дозирования.- У пациентов, находящихся на диализе, дозировка препарата не должна превышать 7,5 мг/сутки.- Пациенты, принимающие одновременно мочегонные средства и мелоксикам, должны принимать достаточное количество жидкости.- Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница,фотосесибилизация) необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата.- Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.- Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих синтез простагландинов может влиять на фертильность, поэтому на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, желающим забеременеть.

Фармокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама - 80 %. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь в дозах 7,5 и 15 мг его концетрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигается в течение 3-5 дней. При длительном применении препарата ( более 1 года), концентрации сходны с таковыми, которые отмечаются после первого достижения устойчивого состояния фармакокинетики. Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4 - 1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8 -2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Сmin и Сmax ). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме. Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5' - карбоксимелоксикам ( 60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5' - гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени ( 9% от величины дозы ).Исследование in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP 2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP 3A4. В образовании двух других метаболитов ( составляющих, соответственно, 16 % и 4% от величины дозы препарата)принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выводится в равной степени с калом и мочой, преимущественно в виде метаболитов. С калом в неизменном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче неизменном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения ( Т1/2) мелоксикама составляет 15-20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий, и составляет в среднем 11 л. Печеночная или почечная недостаточность средней степени тяжести существенным образом существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает.