Омез 10мг капс №10 (Лабораториос Ликонса С.А.)

Характеристики

Действие

Противоязвенное. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, накапливается в них и активируется при кислом значении pH. Активный метаболит - сульфенамид ингибирует H+ -К+ -АТФазу секреторной мембраны париетальных клеток (протонный насос), прекращает выход ионов водорода в полость желудка, и блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреции, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию. После однократного приема (20 мг) угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа и достигает максимума через 2 ч. Эффект продолжается около 24 ч. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после окончания терапии. Бактерицидно влияет на Helicobacter pylori. При ежедневном приеме омепразола в дозе 20 мг средняя частота заживления дуоденальной язвы в первые 2 нед составляет 68%, а через 4 нед - 93%. После 4 нед лечения в дозе 20 мг полное заживление язвы желудка наблюдается у 77% пациентов, через 8 нед лечения - 96%. Частота рецидивирования пептических язв после лечения омепразолом составляет 41%. Лечение пептических язв, осложненных желудочно-кишечным кровотечением, (внутривенное введение в дозе 80 мг (8 мг/ч) и последующий прием внутрь 20 мг с 3-го по 21-й день) сопровождается значительным сокращением продолжительности и интенсивности кровотечения. Вследствие этого уменьшается частота переливаний крови, оперативных вмешательств и дополнительных эндоскопических манипуляций. При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН>4,0 в течение 24 ч с уменьшением повреждающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к H2-блокаторам гистаминовых рецепторов. Длительная поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксного эзофагита и сокращает риск развития осложнений. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни обеспечивает ремиссию в течение 1 года у 85% больных. Показана эффективность при хроническом панкреатите (купирование болевого синдрома), портальной гипертензии, для профилактики эрозивно-язвенных поражений слизистой оболочки пищевода и желудка и связанных с ними кровотечений у пациентов с варикозным расширением вен пищевода II-III ст. и аспирационной пневмонии у хирургических больных. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, биодоступность составляет не более 65% (эффект "первого прохождения" через печень). Cmax достигается через 3-4 ч. Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и уменьшение скорости выведения

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени; редко - образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер). Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия. Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения. Дерматологические реакции: зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок. Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия. Побочные реакции возникают редко и носят обратимый характер.

Взаимодействие

Изменяет биодоступность любого лекарственного средства, всасывание которого зависит от pH (кетоконазол, соли железа и др.). Замедляет элиминацию препаратов, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (варфарин, диазепам, фенитоин и др.). Усиливает действие кумаринов и дифенина, не изменяет - НПВС. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина. Может повышать лейкопеническое и тромбоцитопеническое действие препаратов, угнетающих кроветворение. Субстанция для в/в инфузии совместима только с физиологическим раствором и раствором декстрозы (при использовании др. растворителей возможно понижение стабильности омепразола из-за изменения рН инфузионной среды).

Показания к применению

· Эрозивно-язвенный эзофагит, · пептические язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, · язвенный процесс в желудке или двенадцатиперстной кишке, потенцированный приемом нестероидных противовоспалительных средств, · стрессовая язва, · рецидивирующие пептические язвы желудочной или дуоденальной локализации при склонности к развитию осложнений (противорецидивная терапия), · синдром Золлингера — Эллисона, · в составе комплексных схем эрадикации Helicobacter pylori, · панкреатит, · гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (противорецидивная терапия), · системный мастоцитоз. При невозможности перорального приема или для достижения быстрого эффекта используется внутривенное введение омеза.

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату.Применение при беременности и кормлении грудьюПрепарат противопоказан к применению при беременности и в период ла

Применение

Внутривенное введение для взрослых при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или пептической язве гастральной/дуоденальной локализации назначают в виде инфузии в дозировке 40 мг/сутки. При синдроме Золлингера-Эллисона начальная дозировка омепразола - 60 мг/сутки, однако возможно назначение и более высокой дозы. В случае, если доза омепразола в сутки составляет свыше 60 мг, ее можно разделить на 2 инфузии. При пептических язвах, осложнившихся кровотечением из желудочно-кишечного тракта, начальная доза омеза – 80 мг/сутки внутривенно (со скоростью 8 мг/час). В дальнейшем (с 3-го по 21-й день) переходят на внутренний прием омеза по 20 мг/сутки. При нарушении функции почек и у пациентов геронтологического профиля коррекция дозировки не требуется. При печеночной недостаточности максимальная суточная доза омеза должна составлять 10-20 мг. Препарат для внутривенной инфузии – омез 40 – вводится на протяжении 20-30 минут. Содержимое одного флакона следует растворить в 5% растворе декстрозы для инфузий или 0,9% растворе натрия хлорида в количестве 100 мл. Приготовленный раствор годен к употреблению на протяжении суток. Назначение омеза внутрь. Капсулы принимают перорально целиком: не разжевывать и не разламывать. При рефлюкс-эзофагите, пептической язве гастральной или дуоденальной локализации применяют в дозе 20 мг/сутки до утреннего приема пищи. Курс лечения – 14 дней. В случае недостаточного терапевтического эффекта (не произошло рубцевание пептической язвы) на протяжении 2 недель приема терапию продолжают еще в течение 14 дней (или до полного рубцевания). Обычно пептическая язва двенадцатиперстной кишки при лечении омезом (40 мг/сутки) зарубцовывается через 4 недели, гастральная язва или эрозивный рефлюкс-эзофагит излечиваются через 8 недель. При синдроме Золлингера-Эллисона омез внутрь назначают по 60 мг/сутки. Длительность лечения зависит от клинической картины заболевания. Поддерживающая дозировка составляет 20-120 мг/сутки, что устанавливается в индивидуальном порядке врачом. При назначении омеза в дозе, большей, чем 80 мг/сутки, его дозу разделяют на 2 применения. Омез сводит в стандартный международный протокол по эрадикации Helicobacter pylori. В случае хеликобактерной инфекции лечение проводят согласно этому протоколу.

Лекарственные формы

Омез – противоязвенное средство группы ингибиторов протонной помпы. Действующим веществом препарата является омепразол. Омепразол ингибирует стимулированную и базальную секрецию соляной кислоты за счет специфического воздействия на фермент Н+/К+-АТФазу обкладочных клеток желудка. После внутреннего применения эффект омепразола развивается быстро на протяжении 60 минут. Действие препарата сохраняется 24 часа. После отмены омепразола восстановление секреторной активности экзокринных желез желудка происходит через 3-5 суток. Из кишечника омепразол всасывается быстро. В препарате омез действующее вещество содержится в кислотоустойчивых гранулах, поэтому растворение гранул наблюдается только в кишечнике. Максимальная концентрация препарата в плазме крови наблюдается через 30-60 минут. Биодоступность омепразола составляет 40%. Связывается с плазменными белками 90% препарата. Клиренс составляет 500–600 мл/мин. Метаболизм омепразола происходит в печени. Элиминируется почками (примерно 80%). Главный путь метаболизма ассоциирован с ферментом CYP 2C19 – полиморфная специфическая изоформа (S-мефенил-тиол-гидроксилаза). Основной метаболит препарата – гидроксиомепразол (определяется в плазме крови). У лиц с хроническими заболеваниями печени с недостаточностью ее функции биодоступность омеза увеличивается до 100%, клиренс понижается до 70 мл/мин, а период полувыведения повышается до 3 часов. При недостаточности почечных функций распределение омеза не отличается от такового у здоровых волонтеров (при клиренсе креатинина 10–62 мл/мин). Учитывая, что омепразол выводится из организма почками, то при почечной недостаточности элиминация препарата будет понижаться в прямой зависимости от клиренса креатинина. У лиц пожилого возраста наблюдается сниженная элиминация омеза при повышении биодоступности. Внутривенное введение омепразола сопровождается дозозависимым ингибированием желудочной секреции. В случае внутривенного применения омепразола в дозировке 40 мг наблюдается быстрое понижение секреции слизистой оболочки желудка, аналогичное повторному приему препарата перорально в дозировке 20 мг. Степень ингибирования гастральной секреции составляет примерно 90% в течение суток как в случае внутривенной инфузии, так и при болюсном введении препарата. Средний период полувыведения омепразола после внутривенного применения составляет примерно 40 минут при общем плазменном клиренсе в 0,3–0,6 л/мин.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре до 25С. Срок годности - 3 года

Международное непатентованное название

Омепразол (Omeprazole)

Передозировка

Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптомы, может отсрочить постановку правильного диагноза. Прием препарата одновременно с пищей не влияет на его эффективность. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Синонимы

Веро Омепразол, Гастрозол, Зероцид, Золсер, Локит, Ломак, Лосек, Лосек МАПС, Омегаст, Омезол, Омепар, Омепразол, Омепразол Акос, Омепразол Акри, Омепразол Н.С., Омепразол Олайне, Омепразол ФПО, Омепрол, Омепрус, Омефез, Омизак, Омипикс, Омитокс, Ортанол