Орнидазол 500мг таб №10 (Березовский ф.з.)

Характеристики

Действие

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот,что ведет к гибели бактерий. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica; облигатных анаэробных микроорганизмов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens); грамположительных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp. К препарату не чувствительны аэробные микроорганизмы. Орнидазол – лекарственное средство, обладающее антибактериальным и противопротозойным действием. Механизм действия препарата основан на способности нитрогруппы молекулы орнидазола восстанавливаться под влиянием ферментов микроорганизмов. Восстановленная нитрогруппа образует комплексные соединения с ДНК бактерий, вследствие чего отмечается нарушение процессов репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, орнидазол оказывает цитотоксическое действие и нарушает процессы клеточного дыхания микроорганизмов. Таким образом, препарат оказывает бактерицидный и бактериостатический эффект. Препарат эффективен при различных заболеваниях инфекционной этиологии, вызванных Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Lamblia intenstinalis (Giardiaintestinalis), Gardnerella vaginalis, Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробными кокками. Отмечена активность препарата в отношении некоторых штаммов Helicobacter pylori. После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность препарата достигает 90%, для орнидазола характерна низкая степень связи с белками плазмы (не более 13%). Пик концентрации активного вещества в плазме крови отмечается спустя 3 часа после приема препарата. Орнидазол хорошо проникает во все биологические жидкости и ткани организма. Проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (противомикробная и противопротозойная активность метаболитов несколько ниже, чем неизменного орнидазола). После однократного применения препарата 85% от принятой дозы выводится в течение 5 дней. Период полувыведения орнидазола составляет 12-14 часов, выводится преимущественно почками (около 70%) и кишечником, как в неименном виде, так и в виде метаболитов.

Побочные действия

При применении препарата у пациентов возможно развитие таких побочных эффектов: Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, сухость во рту, изменение вкусовых ощущений, металлический привкус, боли в эпигастральной области, нарушение стула. Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, тремор конечностей, нарушение координации движений, периферическая нейропатия. В единичных случаях, преимущественно при применении высоких доз препарата, у пациентов возможно развитие судорог и спутанности сознания. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.

Взаимодействие

Препарат при одновременном применении усиливает терапевтические эффекты антикоагулянтов кумаринового ряда. При необходимости сочетанного применения этих препаратов следует корректировать дозу антикоагулянтов. Орнидазол увеличивает длительность миорелаксирующего действия векурония бромида. Препарат не угнетает активность ацетальдегиддегидрогеназы. Индукторы микросомальных ферментов печени при одновременном применении с препаратом Орнидазол снижают концентрацию активного вещества. При сочетанном применении препарата с ингибиторами микросомальных ферментов печени отмечается повышение концентраций орнидазола.

Показания к применению

Препарат применяют для терапии пациентов с инфекционными заболеваниями различной локализации, которые вызваны микроорганизмами, чувствительными к действию орнидазола, в том числе: Инфекционные заболевания органов мочеполовой системы, вызванные Trichomonas vaginalis. Амебиаз, в том числе амебная дизентерия, амебный абсцесс печени и мозга. Лямблиоз. Препарат также применяется для лечения инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными микроорганизмами, и профилактики инфекционных осложнений при проведении оперативных вмешательств, в том числе при гинекологических операциях. Препарат может быть назначен в комплексе с другим лекарственными средствами при бактериальном вагинозе. Орнидазол применяется в схемах эрадикации Helicobacter pylori при лечении пациентов, страдающих пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки (в комплексе с орнидазолом обычно назначают другие противомикробные препараты и лекарственные средства группы ингибиторов протонного насоса).

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и другим лекарственным средствам, производным нитроимидазола. Препарат противопоказан пациентам, страдающим органическими заболеваниями центральной нервной системы. Препарат Орнидазол в форме капсул и таблеток, покрытых оболочкой, не применяют для лечения детей в возрасте младше 3 лет. Препарат с осторожностью следует назначать пациентам, страдающим заболеваниями центральной нервной системы, нарушением функции печени и нарушениями кроветворения, а также пациентам, злоупотребляющим алкоголем. Препарат следует с осторожностью назначать детям и пациентам пожилого возраста. Пациентам, работа которых связана с управлением потенциально опасными механизмами и вождением автомобиля, следует с осторожностью назначать препарат Орнидазол.

Применение

Препарат принимают перорально, таблетку или капсулу рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством воды. Орнидазол рекомендуется принимать после приема пищи, препарат желательно принимать через равные промежутки времени. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально в зависимости от характера заболевания и личных особенностей пациента. Взрослым при трихомониазе обычно назначают по 0,5г препарата (1 таблетка или 1 капсула) 2 раза в день. Длительность курса лечения обычно составляет 5 дней. Следует проводить лечение обоих половых партнеров одновременно независимо от результатов микробиологических тестов. Взрослым и подросткам с массой тела более 60кг при амебной дизентерии обычно назначают по 1,5г препарата (3 таблетки или 3 капсулы) 1 раз в день (Орнидазол желательно принимать вечером). Взрослым и подросткам с массой тела менее 60кг при амебной дизентерии обычно назначают по 1,0г препарата (2 таблетки или 2 капсулы) 2 раза в день. Длительность курса лечения при амебной дизентерии составляет 3 дня. Взрослым при других формах амебиаза обычно назначают по 0,5г препарата 2 раза в день. Длительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от тяжести инфекции. Взрослым и подросткам с массой тела более 35кг при лямблиозе обычно назначают по 1,5г препарата 1 раз в день (Орнидазол желательно принимать вечером). Длительность курса лечения – 1-2 дня. Взрослым при инфекционных заболеваниях, вызванных анаэробными бактериями, обычно назначают по 0,5г препарата 2 раза в сутки. Взрослым при проведении оперативных вмешательств для профилактики инфекционных заболеваний, вызванных анаэробными бактериями, обычно назначают по 0,5-1,0г препарата перед проведением операции, после чего препарат принимают по 0,5г 2 раза в день в течение 3-5 дней. Взрослым при бактериальных вагинозах обычно назначают по 0,5г препарата 2 раза в день. Длительность курса лечения обычно составляет 5 дней. Взрослым в схемах эрадикации Helicobacter pylori обычно назначают: Орнидазол по 0,5г 2 раза в день; Препарат группы ингибиторов протонного насоса в стандартной дозе; Кларитромицин по 0,5г 2 раза в день; Продолжительность приема орнидазола по данной схеме составляет 7 дней. Детям в возрасте старше 3 лет при трихомониазе обычно назначают препарат по 25мг/кг массы тела 1 раз в день. Детям с массой тела более 35кг при амебной дизентерии обычно назначают по 1,5г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Детям с массой тела от 25 до 35кг при амебной дизентерии обычно назначают по 1,0г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Детям с массой тела от15 до 25кг при амебной дизентерии обычно назначают по 0,5г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Длительность курса лечения при амебной дизентерии обычно составляет 3 дня. Детям с массой тела более 35кг при других формах амебиаза обычно назначают по 1,0г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Детям с массой тела от 25 до 35кг при других формах амебиаза обычно назначают по 0,5г препарата 1 раз в сутки (Орнидазол желательно принимать вечером). Длительность курса лечения при других формах амебиаза обычно составляет от 5 до 10 дней. Детям с массой тела от 25 до 35кг при лямблиозе обычно назначают препарат по 40мг/кг массы тела 1 раз в день в течение 1-2 дней.

Лекарственные формы

10 таблеток ,покрытых пленочной оболочкой

Условия хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Срок годности препарата в форме таблеток – 2 года. Срок годности препарата в форме капсул – 3 года.

Международное непатентованное название

Орнидазол

Передозировка

При применении завышенных доз препарата у пациентов отмечается развитие нарушений сознания, судорог, депрессии и периферического неврита. Специфического антидота нет. При передозировке показано проведение симптоматической терапии. В случае развития судорог назначают введение диазепама.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность у пациентов с заболеваниями ЦНС, например, с эпилепсией, рассеянным склерозом. Имеется определенный риск у больных с поражением печени, головного мозга, злоупотребляющих алкоголем, беременных и кормящих матерей и детей, особенно при превышении рекомендуемых доз.

Фармокинетика

Всасывание После приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Био доступность препарата достигает 90 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов. Распределение Связывание орнидазояа с белками составляет около 13 %. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. Метаболизм Орнидазол мстаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил- и а -гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол. Выведение Период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85% дозы выводится в течение первых 5 дней. В виде метаболитов выводится почками 60-80% и кишечником 20-25%. Около 4% принятой дозы выводится через почки в неизмененном виде.